Цефтриаксон-дарница
Цефтриаксон-Дарница (Ceftriaxonum-Darnitsa)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Ceftriaxone- (Z)-(6R, 7R)-7-[2-2-амино-1, 3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2, 5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1, 2, 4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль;
Основные физико-химические характеристики: дробнокристаллический порошок белого или белого с слегка жёлтоватым оттенком цвета;
Состав. один флакон включает цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон 0,5 г или 1,0 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Стерильный порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства системного использования. Цефалоспорины. J01DA13.
Действие лекарства. Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.
Цефтриаксон-Дарница активен относительно:
грампозитивных аэробов – Staphylococcus aureus (включая штаммы, что продуцируют пенициллиназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы A (S.pyogenes), стрептококков группы В (S.agalactiae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D;
грамнегативных аэробов – Е. ColL Haemophilus influenzae, H. Parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, что создают пенициллиназу), N.meningitidis, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., (в том числе S.typhi), Serratia spp., (включая S.maqescens), Shigella spp., Versinia spp. (в том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum;
анаэробов – Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (но большая часть штаммов С.difficile имеют резистентность) Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (включая F. mortiferum и F.varium). Препарат активен относительно микроорганизмов, стойких до остальных цефалоспоринов, аминогликозидов, пенициллинов.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения биодоступность Цефтриаксона-Дарница составляет 100 %, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 час. Препарат длительное время сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови в течение 24 час и более. Зворотньо связывается с альбумином, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон-Дарница хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные ткани. В неизменном виде выводится до 40-50 % почками и 40-50 % – в неизменном виде с жёлчью. При недостаточности почек фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых – около 8 часов.
Показания для использования. Цефтриаксон-Дарница назначают для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей (пневмоний, бронхитов), оториноларингологических инфекционных заболеваний, перитонитев, сепсисив, менингитов, инфекционных болезней почек и мочевыводящих путей, воспалений желчного пузыря, желудочно-кишечных инфекций, бактериальных инфекций кожи (в том числе стрептодермии), костей и суставов, гинекологических инфекционных заболеваний, неусложненной гонорее и т.д.
Препарат применяют для профилактики инфекций, что возникают после хирургических операций.
Способ использования и дозы. Цефтриаксон-Дарница вводят внутримышечно или внутривенно.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких сравнениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г – в 3, 5 мл воды. Внутримышечные инъекции в верхний внешний квадрант большого седалищной мышцы должны быть глубокими. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций: 0,5 г – в 5 мл воды, 1г – в 10 мл воды.
Взрослым и детям старшим 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г (вводят 1 раз в сутки). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4 г (2 введения с интервалом в 12год).
Суточная доза препарата для новорожденных и недоношенных детей составляет 20-50 мг/кг массы тела при однократном введении.
Для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет вводят 20-80 мг/кг в сутки однократно.
Людям пожилого возраста назначают в обычной дозе для взрослых.
При тяжелой печеночной и почечной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить. В случае, когда клиренс креатинина меньший 10 мл/минут суточная доза не должна превышать 2 г. У больных с нарушениями функций печени нет необходимости снижать дозу в этом случае, когда функция почек остается нормальной.
При гонорее достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 0,25 г.
Продолжительность лечения препаратом зависит от характера и ступени тяжести патологического процесса. Обычно длительность лечения составляет 4-14 дней, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может понадобиться более долговременная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.
Побочное действие. Цефтриаксон-Дарница относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции (крапивница, понос), нарушения пищеварение, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение активности ферментов печени, креатинина, мочевины. Могут развиваться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура тела.
Несмотря на то, что доклинические исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного действия, препарат не следует назначать в период беременности, особенно в первые три месяца, только в случае крайней необходимости.
Противопоказания. Цефтриаксон-Дарница противопоказан при аллергии на антибиотики группы цефалоспоринов, с осторожностью применяют в случае повышенной чувствительности к пенициллинам.
Передозировка. На сегодня нет сообщений про передозировку препарата. Однако в случае передозировки концентрация не может быть снижена путём гемодиализа. Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическим.
Особенности использования. Использование препарата при беременности и лактации оправдано только в тех случаях, когда прогнозируемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Следует придерживаться осторожности при одновременном назначении "петельных" диуретиков. При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.
Раствор Цефтриаксона-Дарница не следует смешивать или вводить одновременно с другими антимикробными препаратами или растворами.
Свежеприготовленные растворы хранят свою физическую и химическую стабильность в течение 6 час при комнатной температуре (или 24 час при температуре +5°С). Общим правилом однако должно быть приготовления растворов непосредственно перед их введением.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении препарата Цефтриаксон-Дарница в комбинации с антибиотиками-аминогликозидами вследствие синергизма необходимый выбор оптимальных доз препаратов.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С.
Срок хранения – 2 года.
