Цефтриаксон-мили

Цефтриаксон-МИЛИ (Ceftriaxone-MILI)

Общая характеристика:

международное и химическое название: цефтриаксон- (Z)-7--2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-метоксииминоацетамидо--3--(2, 5дигидро-6-гидрокси-2-метил-5-оксо-1, 2, 4триазин-3-ил)тиометил--3-цефем-4-карболовая кислота, динатриевая соль;

Основные физико-химические характеристики: белый или бело-жёлтый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде.

Состав. каждый флакон включает цефтриаксон натрия в количестве, эквивалентном 0, 5 г или 1г безводного цефтриаксона;

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Цефаласпорини и близкие вещества. Цефтриаксон.

Код АТС J01D A13.

Фармакологические свойства:

· Фармакодинамика. Бактерицидное действие цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза компонентов клеточной мембраны. В случае клинических инфекций цефтриаксон активный против таких видов микроорганизмов:

аэробные грамнегативные бактерии - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Eschеrichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Haemophilius influenzae и parainfluenzae, Moraxella catarrhalis и Capnocytophagia spp- препарат также активный против некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa и Haemophilius ducreyi,

аэробные грампозитивные бактерии - Staphylococcus aureus (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B) и Streptococcus pneumoniae.

Нечувствительными к цефтриаксону является большая часть штаммов энтерококков, Streptococcus faecalis и стрептококки группы D;

· фармакокинетика. После однократного внутривенного применения препарата его пиковые концентрации в плазме достигаются через 0, 5 час. (см. таблицу 1). Цефтриаксон хорошо проникает в разнообразные ткани и жидкости организма. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в дыхательных путях, костях и суставах, в мочевыводящем тракте, коже и подкожной клетчатке, в органах брюшной полости. Препарат быстро проникает в ликвор, особенно при воспалительному процессе в мозговых оболочках.

Таблица 1.

Концентрации цефтриаксона (мкг/мл) в плазме крови после однократного использования

"Нв" – не определяется.

Препарат обратно связывается с белками плазмы- связывание уменьшается с 95% при концентрации его в плазме 25 мкг/мл до 85% - при 300 мкг/мл. У здоровых людей время полувыведения цефтриаксона составляет 5, 8 - 8, 7 час., который является наивысшим показателем среди цефалоспоринов. Это дает возможность применять препарат 1 раз в сутки или, в отдельных случаях, каждые 12 час. Цефтриаксон имеет два пути выведения: 33 - 67% препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой, а часть, которая осталась, выводится с жёлчью и разрушается кишечной микрофлорою, находясь в кале в виде неактивных метаболитов. Эта свойство препарата дает возможность применять его без риска при нарушении функций печени или почек, поскольку при патологии одного из этих органов увеличивается выделение препарата альтернативным путём. Однако при усложненной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/минут.) или при одновременной наличии печеночной и почечной патологии необходимо проводить мониторинг концентрации цефтриаксона в крови и применять его в дозе не более 2 г в сутки. При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не необходима.

Показания к применению. Цефтриаксон показан для лечения таких инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и её придатков, инфекции мочевыводящих путей, неусложненная гонорея, воспалительные заболевания органов таза, бактериальная септицемия, инфекции костей и суставов, инфекции органов брюшной полости, менингит, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах. Также препарат применяется для лечения повторных инфекций у больных с ослабленным иммунитетом, в том числе у онкологических больных.

Способ использования и дозы. Цефтриаксон-мили можно применять внутривенно или внутримышечно. Дозу в 2 г рекомендуется вводить внутривенно в виде инфузии. Обычная суточная доза для взрослых равна 1 - 2 г однократно (в зависимости от типа и тяжести инфекции). Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 4 г (распределенная на два введения в равном количества). Для лечения различных тяжелых инфекций у детей (кроме менингита) рекомендована суточная доза составляет 50 - 70 мг/кг (но не более 2 г) в 2 введения через каждые 12 час. Лечение Цефтриаксоном-мили необходимо продолжать еще в течение 2 суток после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии при большинстве инфекций составляет 4 - 14 суток, но при усложненных или хронических инфекциях может возникнуть потребность в более длительном лечении.

Для лечения менингита необходимо первое введение "ударной" дозы - 75 мг/кг, дальнейшее лечение следует проводить суточной дозой 100 мг/кг, но не более 4 г (по 2 введения через каждые 12 час.). Для лечения неусложненной гонококковой инфекции рекомендуется одноразовое внутримышечное введение 250 мг препарата. Предоперационная введения (хирургическая профилактика) - 1 г (иногда 2 г) однократно за 1,5 - 2 часа. до операции. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, лечения должно продолжаться не менее 10 суток. Коррекция дозы у больных с нарушением функций печени или почек не необходима- однако у больных с тяжелой почечной недостаточностью (при проведении гемодиализа) или при одновременной недостаточности функций печени и почек необходимый мониторинг концентрации препарата в крови.

Внутривенное введение. Цефтриаксон-мили применяется внутривенно в виде инфузии в течение 15 - 30 мин.

Рекомендованная концентрация 10 - 40 мг/мл, однако можно применять и меньшие концентрации. Во флакон необходимо добавить соответствующий растворитель из расчета: 9, 6 мл растворителя на 1 г порошка.

После растворения в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Цефтриаксон-мили нужно вводить большей частью в виде инфузии. Однако в неотложных случаях его можно вводить непосредственно в виде внутривенной инъекции (медленно) в течение

2 - 4 мин. Цефтриаксон – Мили совместим с декстрозою и физиологическим раствором.

Внутримышечное введение. Цефтриаксон-Мили можно применять внутримышечно. В флакон необходимо добавить соответствующий растворитель из расчета 3, 6 мл растворителя на 1 г порошка.

После растворения в каждом 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. Цефтриаксон - Мили необходимо вводить точно в глубину большого мышца. Введение глубоко в ягодицу или введения совместно с 1% раствором лидокаина уменьшает боль в месте введения.

Побочное действие. Местные реакции - боль, уплотнение в месте введения. Очень редко после внутривенного введения может наблюдаться флебит.

Реакции гиперчувствительности – высыпания на коже- очень редко - зуд, понос и озноб. Гематологические реакции - эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения- очень редко - анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и удлинения протромбинового времени.

Со стороны пищеварительного тракта - диарея- в отдельных случаях – тошнота и рвота.

Со стороны печени – повышение активности АсТ и АлТ- очень редко - повышение щелочной фосфатазы и билирубина.

Со стороны почек - повышение уровня азота мочевины крови- очень редко - повышение креатинина и цилиндрурия.

Со стороны центральной нервной системы - очень редко и могут включать головная боль и головокружение.

Со стороны мочеполовой системы - монилиаз или кольпит.

При применении Цефтриаксона-мили иногда повышалось выделение пота, возникало ощущение прилива.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с аллергией на Цефтриаксон - Мили или другие антибиотики цефалоспоринового ряда.

Передозировка. Симптомы: возможно развитие оборотной энцефалопатии.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Эффективный гемодиализ или перитонеальный диализ.

Особенности использования. Известны случаи возникновения псевдомембранозного колита на фоне использования Цефтриаксона - Мили или остальных антибиотиков из группы цефалоспоринов. Использование Цефтриаксона - Мили, как и остальных антибиотиков широкого спектра действия, может изменять нормальную флору толстого кишечника и провоцировать чрезмерный рост грибов рода Candida.

Беременность и лактация. Во время беременности Цефтриаксон-Мили можно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Необходимо осторожно применять препарат у женщин, которые кормят грудью, поскольку Цефтриаксон - Мили в незначительных концентрациях выводится с грудным молоком. Установлена безопасность и эффективность использования цефтриаксона у новорожденных, а также у детей младшего и старшего возраста- однако в недоношенных младенцев препарат необходимо применять осторожно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Приём алкоголя в период использования Цефтриаксона - Мили может привести к дисульфирамоподобной реакции. Одновременное применение препарата с антикоагулянтами, гепарином или тромболитиками может повысить риск кровотечения.

Условия и сроки хранения. Хранить в прохладном (при температуре не выше 25°С), сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года.

Приготовленный раствор препарата для внутривенного введения необходимо использовать немедленно, однако раствор для внутримышечного введения остается стабильным 1 - 3 суток при комнатной температуре и 3 - 10 суток в холодильнике (при t 4oC). Цвет приготовленного раствора может изменяться от светло-жёлтого до янтарного, в зависимости от продолжительности хранения, концентрации и вида растворителя.