Джеофлокс раствор
Джеофлокс раствор для инъекций (Solutio Geoflox pro injectionibus)
международное и химическое название: офлоксацин- (±)-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо-1, 2, 3-где-1, 4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;
основные физико-химические свойства: прозрачный, почти бесцветный или слабо-жёлтый раствор без механических примесей;
состав на 100 мл: офлоксацин USP 200 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальный препарат. Код АТС: J01MA01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Джеофлокс включает офлоксацин как активный ингредиент. Он принадлежит к группе фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина, как и остальных фторхинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. Офлоксацин имеет широкий спектр действия против микроорганизмов, резистентных к пенициллинам, аминогликозидов, цефалоспоринов, а также микроорганизмов с численною резистентностью. Спектр действия офлоксацина включает такие виды микроорганизмов:
- Аэробные грамнегативные бактерии: E. Coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providentia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitides, Haemophilus influenzae, H. Ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori.
- Аэробные грампозитивные бактерии – стафилококки, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки (особенно Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.).
- Офлоксацин более активный, чем ципрофлоксацин, относительно Mycobacterium leprae и Mycobacterium tuberculosis, а также остальных видов Mycobacterium.
- Treponema pallidum, вирусы, грибы и простейшие нечувствительны до офлоксацина.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови достигается практически сразу после внутривенного введения в дозе 200 мг в течение 30 мин. Офлоксацин хорошо проникает в периферические ткани, включая спинномозговую жидкость,
объем распределения - от 1 до 2, 5 л/кг. Около 25 % связывается с белками крови. Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. Высокие концентрации офлоксацина достигаются в большинстве тканей и жидкостей организма, включая аcцитическую жидкость, жёлчь, слюну, бронхиальный секрет, желчный пузырь, легкие, предстательную железу, костную ткань. Период полувыведения составляет 5–8 час. Поскольку его экскреция, в основном, проистекает в почках, фармакокинетика существенно изменяется у больных с нарушениями функции почек.
Гемодиализ в незначительной мере снижает концентрацию офлоксацина в сыворотке крови. В основном выводится с мочой в неизмененном виде, 75 – 80 % за 24 – 48 часов. Менее 5 % выводится с мочой в виде метаболитов. От 4 до 8 % выводится с калом.
Показания к применению.
Инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызванные чувствительными до офлоксацина микроорганизмами. Отдельно, инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости и малого таза, почек и мочевыводящих путей, половых органов (в том числе простатит, гонорея). Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах. Инфекционные заболевания у больных с ослабленным иммунитетом.
Способ использования и дозы.
Инфузионный раствор Джеофлокс вводят только внутривенно капельно. Следует избегать резкого введения. При внутривенном введении 200-400 мг офлоксацина максимальная концентрация в плазме составляет 2.7 и 4.0 мкг/мл соответственно. В зависимости от степени тяжести заболевания вводят от 200 до 400 мг дважды в сутки. Средняя длительность лечения 7-10 дней, но может быть увеличена до 6 недель в случаях хронических инфекций, как простатит. У пациентов с нарушениями функции почек сначала вводят офлоксацин в дозе 200 мг, дальнейшее введения препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 20 - 50 мл/мин. вводят по 100 мг каждые 24 час., при клиренсе креатинина менее 20 мл/минут – по 100 мг каждые 48 час.
Побочное действие.
Среди возможных побочных действий использования офлоксацина - тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, ощущение тревоги, светобоязнь, общая слабость, высыпания на коже, зуд, лихорадка, редко - повышение активности трансаминаз, транзиторное повышение креатинина в плазме крови, смена гематологических показателей.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к офлоксацину или антибактериальных препаратов группы фторхинолонов. Препарат не назначают женщинам в периоды беременности и лактации, детям и подросткам до 14 лет.
Передозировка. Нет достаточной информации про случаи передозировки Джеофлокса. В случае острой передозировки принимаются обычные меры, такие как промывание желудка, обследование пациента и придания ему соответственной симптоматической помощи.
Гемодиализ и перитонеальный диализ незначительно снижают уровень офлоксацина в крови.
Особенности использования.
С осторожностью назначают пациентам с эпилепсией, атеросклерозом мозговых сосудов. В период лечения следует избегать инсоляции. Для предупреждения развития кристаллурии следует обеспечивать достаточный питьевой режим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В отличие от остальных фторхинолонов, использования офлоксацина редко приводит к повышению уровня теофиллина в плазме крови. Пробенецид тормозит экскрецию офлоксацина. Не рекомендуется употреблять офлоксацин в течение 4 час. после приема препаратов, которые содержат магний, алюминий, железо и цинк.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
