Заноцин раствор для инфузий
Заноцин раствор для инфузий (Solutio Zanocin pro infusionibus)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ofloxacin- (±)-9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1, 2, 3-где]-1, 4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкость бледно-жёлтого цвета;
Состав. 100 мл раствора содержат офлоксацина 200 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, динатрия эдетат.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01М А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Бактерицидное действие офлоксацина, как и остальных фторхинолонов, обусловлена его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу.
Антибактериальный спектр препарата охватывает резистентные к пенициллинам, аминогликозидов, цефалоспоринов, а также полирезистентные микроорганизмы.
Спектр действия препарата содержит такие виды бактерий:
аэробные грамнегативные бактерии - E. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori;
аэробные грампозитивные бактерии - стафилококки, включая штаммы, что продуцируют пенициллиназу и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки (особенно Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Офлоксацин более активный, чем ципрофлоксацин против Chlamydia trachomatis. Он также активный против Mycobacterium leprae и Mycobacterium tuberculosis и некоторых остальных видов Mycobacterium. Появлялись сообщения про синергическое действие против M. leprae между офлоксацином и рифабутином.
Treponema pallidum, вирусы, грибы и простейшие нечувствительны до офлоксацина.
Фармакокинетика. Пик концентрации офлоксацина в плазме крови после вливания 200 мг в течение 30 минут становил 5.23 мг /л- он снизился до 1,06 мг /л через 4 час, до 0, 32 мг /л через 12 час и до 0,08 мг /л через 24 час. Офлоксацин широко распределяется по тканям и жидкостям организма, включая цереброспинальную жидкость- имеются сведения про объем распределения от 1 до 2, 5 л/кг. Приблизительно 25% препарата связывается с белками плазмы крови. Офлоксацин пересекает плаценту и выводится с грудным молоком. Офлоксацин достигает высоких концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая содержимое водянки, жёлчь, желчный пузырь, легкие, простату, слюну, бронхиальную жидкость и кости.
Препарат, в основном, выводится с мочой без изменений, причём 75 - 80% выводятся с мочой через 24 - 48 час. Менее 5% дозы выводится с мочой в виде метаболитов. От 4 до 8% введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения офлоксацина составляет от 5 до 8 час и более. Поскольку офлоксацин, в основном, выводится почками, то его фармакокинетика подлежит существенным сменам у больных с нарушением функций почек.Гемодиализ незначительно снижает концентрацию офлоксацина в сыворотке.
Показания для использования. Лечение таких инфекций, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов, включая отит, синусит, тонзиллит;
- инфекции дыхательных путей: пневмония и бронхопневмония, плеврит, эмпиема, инфицированной бронхоэктаз, обострение хронического бронхита, лёгочные абсцессы и муковисцидоз;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции мочеполовых путей: острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции мочевых путей, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa и другими полирезистентными микроорганизмами, нозокоминальные инфекции мочевых путей;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- венерически заболевания: гонорея, хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз.
- другие инфекционные болезни: брюшной тиф, сальмонеллезы, шигеллезе, инфекции органов брюшной полости и инфекции желчных путей;
Препарат также может применяться в комплексной терапии септицемии, эндокардита, остеомиелита, микобактериальных инфекций, лепры, в профилактике инфекционных осложнений у больных с иммунной недостаточностью или у больных с нейтропенией, периоперационной профилактике или послеоперационном лечении хирургических инфекций.
Способ использования и дозы. Дозы и схемы внутривенной инфузии Заноцина зависят от вида и течении инфекции, вида микроорганизма, возраста и состояния функции почек больного. Инфузию по 100 мл (200 мг офлоксацина) можно делать непосредственно в вену со скоростью 400 мг /час по 200 - 400 мг 2 раза в сутки. В большинстве случаев острых инфекций период лечения составляет 7 - 10 дней. При тяжелых и усложненных инфекциях терапия может быть продлена. При нарушении почечной функции доза зависит от клиренса креатинина или от степени почечной недостаточности. Начальная доза Заноцина – 200 мг внутривенно, как и для больных с нормальной функцией почек. Для дальнейшего лечения рекомендуются такие схемы дозировки:
Клиренс Доза
креатинина
50 - 20 мл/минут обычная доза каждые 24 часа
ниже 20 мл/минут 100 мг каждые 24 часа
Не рекомендуется продолжать лечение препаратом более 2-х месяцев.
Побочное действие. Повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, психоз, парестезии, атаксия, нарушение зрения, нюху, потеря сознания, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), тошнота, рвота, понос- головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, светобоязнь, слабость- высыпание, зуд, понос. Редко наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз, транзиторное повышение креатинина плазмы крови, вагинит, фотосенсибилизация, отек лица, гепатит, дисбиоз.
Противопоказания. Аллергия на офлоксацин или другие препараты группы фторхинолонов и остальных компонентов препарата. Эпилепсия, судорожная готовность. Беременность, лактация. Дети возрастом до 16 лет.
Передозировка. Симптомы: затуманивание сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, рвота, тошнота.
Лечение: специфического антидота нет. Терапия – симптоматическая. Рекомендуется провести гемодиализ и перитонеальный диализ.
Особенности использования. За отсутствии данных про совместимость с другими инфузионными растворами или препаратами Заноцин необходимо применять отдельно. Препарат совместим с изотоническим солевым раствором, раствором Рингера, 5% раствором глюкозы или фруктозы. Рекомендуется перейти на лечения соответствующими дозами таблеток Заноцина, если позволяет состояние больного.
Препарат с осторожностью назначают больным с нарушениями центральной нервной системы, такими как церебральный атеросклероз. Больные должны употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии. Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста, чтобы компенсировать замедление выделение. Во время лечение следует избегать прямого солнечного облучения.
Влияние на вождение автотранспортом и работу с сложными механизмами.
Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому следует удерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В отличие от остальных фторхинолонов, Заноцин редко приводит к повышению уровня теофиллина в крови. Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат задерживают выведение офлоксацина. Повышает концентрацию глибенкламида. Не смешивать раствор Заноцин с гепарином.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, тёмном месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать! Срок годности – 2 года.
