Офлоксацин-нортон

Офлоксацин-Нортон (Ofloxacin-Norton)

международное и химическое название: Ofloxacin- (+-)-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо-1, 2, 3-где-1, 4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;

Основные физико-химические характеристики: круглые обоевыпуклые таблетки, белого цвета.

Состав 1 таблетка содержит офлоксацина – 200 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, поливинилпиролидон, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, коллоидный кремния диоксид, титана диоксид, опадрай.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Код АТС J01MA01. Антибактериальные средства группы хинолонов. Офлоксацин.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Офлоксацин принадлежит к группе фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина, как и остальных фторхинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК.

Офлоксацин имеет широкий спектр действия против микроорганизмов, резистентных к пенициллинам, аминогликозидов, цефалоспоринов, а также микроорганизмов с массовой резистентностью. Спектр действия офлоксацина включает такие виды микроорганизмов:

- Аэробные грамнегативные бактерии: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp., Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;

- Аэробные грампозитивные бактерии – стафилококки, включая штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пеницилиназу, Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитические).

- Умеренно чувствительны к офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccella spp., M.tuberculosis.

- К препарату нечувствительны анаэробные бактерии (кроме В.urealiticus)

Фармакокинетика. Офлоксацин быстро абсорбируется после приема внутрь. Его биологическая доступность составляет 98-100 %. Распределяется во всех тканях организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час. Метаболизируется около 5 % препарата. Около 90 % препарата выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения 5-7 часов.

Показания для использования.

Офлоксацин-Нортон показан для лечения:

- инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: мочеполовой системы- острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, хирургические инфекции мочевых путей, осложненные или рецидивирующие инфекции мочевых путей, инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa и другими полирезистентными микроорганизмами, нозокоминальные инфекции мочевых путей;

- инфекций дыхательных путей – пневмония, плеврит, эмпиема плевры, инфицированные бронхоэктазы, хронический бронхит в фазе обострения, абсцесс лёгких, муковисцидоз;

- инфекций ЛОР-органов, включая отит, синусит, тонзиллит и др.;

- инфекций кожи и мягких тканей;

- заболеваний, которые передаются половым путём, - инфекции уретры, шейки матки, прямой кишки и глотки, вызванные стойкими к пенициллину гонококками, хламидиями и другими микроорганизмами;

- инфекций органов малого таза;

- остальных инфекционных заболеваний – брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез, инфекции органов брюшной полости и желчных путей;

- в комплексном лечении септицемии, эндокардита, остеомиелита, микробактериальных инфекций, лепры, профилактика инфекционных осложнений у больных с иммунодефицитом или у больных с нейропенией, предоперационная профилактика или послеоперационное лечение хирургических инфекций.

Способ использования и дозы.

Доза Офлоксацина-Нортон и длительность лечения зависят от чувствительности микроорганизмов, тяжести и вида инфекционного процесса, её устанавливают индивидуально. Доза для взрослых составляет 200-800 мг, применяют 2 раза в сутки при средний продолжительности лечения 7-10 дней- лечение следует продолжать не менее 3-х дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Суточную дозу до 400 мг можно назначать на 1 прием, лучше утром.

Бронхит, обострение, связанные с бактериальной инфекцией, или пневмония –

внутри, по 400 мг каждые 12 часов в течение 10 дней.

Эндоцервикальные и уретральные хламидийные инфекции с совместной гонореею или без неё

внутри, по 300 мг каждые 12 часов в течение 7 дней.

Неусложненная гонорея – внутри, 400 мг однократно.

Простатит – внутри, по 300 мг каждые 12 часов в течение 6 недель.

Инфекционные поражения кожи и мягких тканей – внутри, по 400 мг каждые 12 часов в течение 10 дней.

Неусложненные воспалительные процессы нижних отделов мочевыводящих путей по 200 мг каждые 12 часов в течение 3-7 дней в зависимости от вида микроорганизма.

Усложненные инфекции мочевыводящих путей – внутри, по 200 мг каждые 12 часов

в течение 10 дней.

Больным с нарушением функции почек может быть необходимо снижение дозы, что

зависит от клиренса креатинина:

Больным с тяжелыми поражениями печени (цирроз) не следует превышать суточную дозу 400 мг (2 таблетки).

При лечении сальмонеллеза длительность лечения составляет 7-8 дней.

Побочное действие.

Реакции со стороны пищеварительного тракта, нарушение метаболизма: боль в животе, диарея, тошнота,

рвота, анорексия, энтероколит, который в отдельных случаях может быть геморрагическим, риск развития псевдомембранозного колита- гипогликемия у больных сахарным диабетом, которые получают гипогликемические препараты.

Со стороны нервной системы и психики: возбуждения, головокружение, головная боль, нарушение сна/бессонница. Психотические реакции (с галлюцинациями), тревожные состояния, затуманивание сознания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение периферической чувствительности (парестезии, нарушение вкуса, нюху, зрения)- нарушение слуха, такие, как шум в ушах или потеря слуха, эпилептические приступы, экстрапирамидные нарушения или другие нарушение мышечной координации.

Со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия,

тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, торможение костномозгового кроветворения.

Со стороны почек: повышение креатинина сыворотки, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, щелочной фосфатазы), билирубина, холестатическая желтуха, гепатит вплоть до тяжелого течения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия.

Мязково-скелетные реакции: тендиниты, особенно, у пациентов пожилого возраста. Необходимо немедленно прекратить лечения, провести имобилизацию сухожилий, организовать консультацию ортопеда. Возможны также артралгия, миалгия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожное высыпание, зуд, фотосенсибилизация, отек Квинке, отек языка и /или гортани с возможной асфиксиею.

В случае возникновения побочных эффектов лечения препаратом отменить. Терапия симптоматическая.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к Офлоксацину-Нортон и остальных хинолоновых препаратов;

· эпилепсия;

· поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек;

· возраст до 16 лет;

· беременность;

· лактация.

Передозировка. Наиболее важными симптомами передозировки является симптомы со стороны центральной нервной системы: головокружение, затуманивание сознания- судороги- реакции со стороны пищевого канала – тошнота и рвота, эрозивные повреждения слизистых оболочек. Антидота не существует. Лечение симптоматическое (промывание желудка).

Особенности использования. Офлоксацин-Нортон следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Разрешено принимать препарат как до, так и после употребления еды. Не рекомендуется применять более 2 месяцев.

Пациентам, которые применяют Офлоксацин-Нортон, не следует без необходимости находиться под влиянием прямых солнечных лучей, следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами (ртутно – кварцевые лампы, солярии) в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.

Поскольку в амбулаторной практике пневмонии вызываются в большинстве случаев пневмококами, Офлоксацин-Нортон не является препаратом первого выбора.

За исключением очень редких случаев (например, отдельные нарушения нюху, вкуса и слуха) все побочные эффекты Офлоксацина-Нортон исчезают после отмены препарата.

На случай развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, аллергических реакций, что могут появиться сразу после первого приема, препарат необходимо отменить.

Возникновения диареи, в период лечения Офлоксацином-Нортон, может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие такого осложнения лечения Офлоксацином-Нортон имеет быть сразу приостановлено, и одновременно назначена неотложна антибактериальная терапия (внутри – ванкомицин или метронидазол). Препараты, которые уменьшают перистальтику кишечника, противопоказаны!

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует взять во внимание возможны нежелательные действия касающиеся нервной системы (головокружение, сонливость, затуманивание сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения).

Долговременное использование Офлоксацина-Нортон может вызывать вторичную инфекцию, связанную с ростом резистентных до препарата микроорганизмов. Если вторичная инфекция возникает в период терапии, необходимо применять соответствующие меры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с минеральными антацидными средствами или содержащими железо препаратами снижается эффективность Офлоксацина-Нортон, в связи с чем препарат принимают за 2 часа до или через 2 часа после использования указанных препаратов.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается выведение Офлоксацина-Нортон с мочой, увеличивается период полувыведения и повышается риск его токсического действия. Влияние Офлоксацина-Нортон на метаболизм теофиллина незначительный, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше + 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.