Офлоксацин-дарница
Офлоксацин-Дарница (Ofloxacin-Darnitsa)
международное и химическое название: оfloxacin, (RS)-9-фтор-3-метил-10- (4-метилпиперазин-1-ил)-7-оксо-2, 3-дигидро-7Н-пиридо[1, 2, 3-de]-1, 4-бензоксазин-б-карбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, насечкой и фаской;
Состав. 1 таблетка содержит офлоксацина 0,2 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Механизм бактерицидного действия препарата связанный с ингибированием активности ДНК-гиразы, которое приводит к приостановке репликации ДНК бактерий. Офлоксацин-Дарница имеет широкий спектр действия: он активен относительно большинства грамнегативных бактерий – Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентную к метициллину и остальных антибиотиков). До Офлоксацина-Дарница чувствительны также Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia. Несталу чувствительность к препарату имеют: энтерококки, стрептококки (S. pyogenes. S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M. hominis, M. pneumoniae), микобактерии туберкулёза, а также Mycobacterium fortuitum.
В большинстве случаев нечувствительны до Офлоксацина-Дарница: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Офлоксацин-Дарница не эффективный против Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Офлоксацин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность препарата достигает почти 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) равна 0,5-1 час. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема 200-400 мг препарата (Сmax), соответственно, 2 и 5 мг /мл. Относительно легко проникает во все ткани и органы (включая паренхиматозные), кости, простату. Из организма выводится в основном с мочой в неизменном виде, причём 80 % принятой дозы – через 24 часа. Концентрация в мочи через 4 часа после разовой дозы 100 мкг составляет 155 мкг/мл и даже через 24 часа превышает 10 мкг/мл, оставаясь намного выше значение минимальной ингибирующей концентрации для большинства видов бактерий. 4 % от принятой дозы выводится в неизменном виде с фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) препарата около 6 часов. Этот показатель существенно продлевается у больных с функциональной недостаточностью почек. Так у людей с средним выделением креатина 50 мл/минут Т1/2 увеличивается до 13, 3 часов.
Показания для использования. Офлоксацин-Дарница показан для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарата возбудителями:
острые хронические и рецидивирующие инфекции горла, носа и уха, если они вызванные грамнегативными возбудителями (включая Pseudomonas) или стафилококком;
острые, хронические и рецидивирующие инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии), вызванных Haemophilus influenzae или другими грамнегативными возбудителями, а также золотистым стафилококком, кишечной палочкой, клебсиелой, энтеробактериями, протеем, легионелой;
желудочно-кишечные инфекции, включая бактериальную дизентерию;
инфекции органов брюшной полости и малого таза, включая воспаление, вызванные смешанными инфекциями или хламидиями;
инфекции мягких тканей и кожи, включая импетиго и бешиха;
инфекции костей и суставов;
острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей, с осложнениями или без них, включая инфекции, вызванные псевдомонами, возбудителями нозокомиальных инфекций, стойких к остальным антибактериальных препаратов.
Офлоксацин-Дарница используется также для профилактики инфекций у больных со сниженными защитными возможностями организма (например, при наличии нейтропении).
Способ использования и дозы. Доза препарата зависит от тяжести и вида инфекции. Для взрослого она составляет от 200 мг (1 таблетка) до 800 мг Офлоксацина-Дарница (4 таблетки) в сутки. Допускается назначать до 400 мг Офлоксацина-Дарница (2 таблетки) как суточную одноразовую дозу (для приема утром).
В индивидуальных случаях при обнаружении возбудителям с различной чувствительностью, при тяжелых инфекциях дыхательных путей, костей и суставов, при недостаточный чувствительности пациента к препарату может быть необходимо увеличение дозы до 600-800 мг Офлоксацина-Дарница (С-4 таблетки) в сутки. Указанные выше касается инфекций с усложненными сопутствующими факторами. В подобных случаях препарат рекомендуется принимать 2 раза в сутки – утром и вечером. Пациентам с явно сниженными защитными возможностями организма для профилактики инфекций рекомендуется назначать 400-600 мг Офлоксацина-Дарница (от 2 до 3 таблеток) в сутки.
Пациентам с пониженной функцией почек (последнюю определяют за клиренсом креатинина или за его количеством в сыворотке крови) назначается такова ж начальная доза, как и лицам с нормальной функцией почек. При креатининовом клиренсе 50-20 мл/минут и сывороточному креатинина 1,5-5 мг /дл поддерживающая доза составляет 100-200 мг (0,5-1 табл.) в сутки. Если креатининовый клиренс менее чем 20 мл/минут а сывороточный креатинин более чем 5 мг /дл и при гемодиализе, перитонеальном диализе поддерживающая доза составляет 100 мг (0, 5 табл.) в сутки.
У больных, которые страдают на тяжелые нарушения функции печени выделение Офлоксацина-Дарница может быть сниженным, поэтому не следует превышать максимальную суточную дозу – 400 мг офлоксацина (2 таблетки).
Продолжительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя к препарату и клинической картиной. Лечение Офлоксацином-Дарница следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. В большинстве случаев при острых инфекциях длительность курса лечения составляет 7-10 дней. При лечении сальмонеллезов курс лечения не превышает 7-8 дней, при лечении шигеллезов рекомендуется принимать препарат от 3 до 5 дней, а для лечения инфекций, вызванных кишечными палочками, и неусложненных инфекций нижних мочевыводящих путей достаточно в среднем 3-х дней. При определеннной чувствительности, лечения инфекций, вызванных -гемолитическими стрептококами (гнойная ангина, раневая бешиха), следует продолжать не менее, чем 10 дней для предотвращения таким поздним осложнениям, как ревматизм и гломерулонефрит.
Общая длительность курса лечения Офлоксацином-Дарница в любом случае не должна превышать 2 месяца.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос. Тяжелый и непрерывный понос в течение первых 2 недель курса лечения Офлоксацином-Дарница может свидетельствовать про псевдомембранозный колит. В таком случае необходимо немедленно прекратить прием препарата и начинать соответствующее лечение.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, галлюцинации. Как правило, эти реакции проявляются уже после первого приема. В таких ситуациях следует немедленно прекратить прием препарата.
Реакции гиперчувствительности: кожные реакции в виде высыпаний, зуда, изредка – реакции фотосенсибилизации, мультиформная эритема, точечные кровоизлияния (петехии) и т.д.
Воздействие на кровь: очень редко наблюдается снижение числа лейкоцитов, эритроцитов и/или кровяных пластинок (лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения), например, вследствие сниженного образования новых форменных элементов крови в костном мозге (супрессия кровообразования в костном мозге, которая исчезает после приостановки приема Офлоксацина-Дарница), а также снижение количества эритроцитов вследствие повышенного их разложения (гемолитическая анемия).
Воздействие на печень и желчные пути: очень редко отмечается легкое нарушение функции печени: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови в связи с желтухой вследствие сниженного выделение билирубина (холестатическая желтуха), воспаление печени (гепатит).
Воздействие на почки, мочевыводящие пути и половые органы: очень редко наблюдается нарушение функции почек, например, увеличение в крови уровня веществ, которые выводятся через почки (как креатинин) или острое воспаление почек (интерстициальный нефрит) вплоть до острой почечной недостаточности.
Другие побочные эффекты: в отдельных случаях наблюдается тахикардия, слабость, боль в суставах, сухожилиях и мышцах. В единичных случаях отмечается чрезмерное увеличение или снижение уровня сахара в крови, в том числе, у больных, которые страдают сахарным диабетом. За исключением необычных единичных случаев, все побочные явления, которые наблюдаются как результат использования Офлоксацина-Дарница, исчезают после приостановки приема препарата.
Противопоказания. Офлоксацин-Дарница не можно применять при повышенной чувствительности к офлоксацину и остальных хинолонов- эпилепсии- повреждении центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом (в том числе, после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральную нервную систему) в анамнезе.
Не следует назначать препарат детям, подросткам до 15 лет, беременным женщинам и матерям-кормилицам, поскольку нет достаточных данных касающихся безопасности использования Офлоксацина-Дарница в этих групп пациентов.
Передозировка. Передозировка Офлоксацином-Дарница проявляется болью в эпигастральной области, тошнотой, рвота, поносом. Возникает затуманивание сознания, возможно развитие слуховых и зрительных галлюцинаций.
Лечение. При сохраненной функции почек проводят форсированный диурез, при функциональной недостаточности почек – экстракорпоральный гемодиализ.
Последующее лечение симптоматическое.
Особенности использования. Офлоксацин-Дарница следует принимать до или после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, которые применяют препарат, следует избегать облучения солнечными и искусственными ультрафиолетовыми лучами.
Даже при надлежащем использовании препарат может изменить способность к быстрым реакциям, поэтому способность пациента брать активную участие в уличном движении или управлять автомобилем нарушается.
Препарат способствует образованию мочевых конкрементов, в связи с чем желательно повысить потребления воды и периодически исследовать осадок мочи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Офлоксацин-Дарница не рекомендуется назначать вместе с антиацидными средствами поскольку имеется возможность нарушение его всасывание. В отличие от остальных производных фторхинолона Офлоксацин-Дарница не изменяет фармакокинетику теофиллина. Одновременный прием с железосодержащими препаратами снижает всасывание Офлоксацина-Дарница в желудочно-кишечном тракте. Нельзя назначать одновременно с препаратами, которые подавляют кишечную перистальтику.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 3 года.
