Офлоксацин-лх
Офлоксацин-ЛХ (Ofloxacin-LH)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ofloxacin- (±)-9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1;
пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо [1, 2, 3-de]-1, 4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого с жёлтоватым оттенком цвета;
Состав. 1 таблетка содержит офлоксацина 0,2 г;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, стеариновая
кислота, натрия кроскармелоза.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Фторхинолоны. Офлоксацин. Код АТС J01М А01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Подавляет ДНК-гиразу бактерий (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивания разрывов ДНК, подавляет деление клеток, производит структурные смены цитоплазмы и гибель микроорганизмов.
Высокоактивен против большинства грамнегативных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp.
Активный относительно некоторых грампозитивных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно -гемолитических стрептококков).
Возможна перекрестная резистентность бактерий до офлоксацина и остальных фторхинолонов.
Умеренно чувствительны к офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Нечувствительны к препарату анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus), вирусы, грибы, простейшие.
Офлоксацин стойкий к действию -лактамаз.
Фармакокинетика. Полностью всасывается в кишечно-желудочном тракте (около 95%), абсолютная биодоступность – 96%. Максимальная концентрация достигается через 1 - 2 часа, зависит от дозы: после использования внутрь 100 мг, 300 мг и 600 мг она составляет 1 мг /л, 3, 4 мг /л и 6, 9 мг /л соответственно. С белками плазмы связывается около 25%. Мнимый объем распределения – 100 л. Время полувыведения (независимо от дозы) – 4, 5 - 7 часов. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинстве органов и тканей, образовывает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, лёгких, проходит через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин.
Выводится преимущественно почками в неизменном виде (80 - 90%)- небольшая часть выводится с жёлчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного использования внутрь 200 мг обнаруживается в моче в течение 20 - 24 часов.
Показания для использование. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к офлоксацина микроорганизмами:
- ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит);
- дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
- кожи и мягких тканей, тяжелые раневые инфекции;
- костей и суставов (в том числе остеомиелит);
- мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
- органов малого таза и половых органов (сальпингит, эндометрит, параметрит, цервицит, кольпит, простатит, оофорит, орхит, эпидидимит, в том числе обусловленных гонококом, хламидиями);
- инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (перитонит, острый панкреатит);
- инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез) и желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- септицемия (вместе с внутривенным введением препарата);
- эндокардит;
- профилактика инфекций у больных с послабленным иммунитетом или нейтропенией, а также в послеоперационном периоде в хирургических больных.
Способ использования и дозы. Доза зависит от вида микроорганизма и ступени тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного. В большинстве случаев курс лечения составляет 7 - 10 дней, лечения необходимо продолжать еще 2 - 3 дня после исчезновения симптомов инфекции. При тяжелых и усложненных инфекциях терапия может быть продлена. Доза препарата составляет от 200 мг 1 раз в сутки до 400 мг в сутки за 2 приема. Доза препарата 400 мг (2 таблетки) может быть принятая за один прием, лучше утром. Одноразовый прием в дозе 400 мг может быть рекомендованный при острой неусложненной гонорее. При нарушениях функции почек дозу устанавливают с учётом ступени выраженности почечной недостаточности и клиренса креатинина. Рекомендованная начальная доза препарата при нарушении функции почек составляет 200 мг- в дальнейшем дозу корректируют с учётом клиренса креатинина: при значении показателя 50 - 20 мл/минут – в обычной дозе каждые 24 час- менее 20 мл/минут – 100 мг (½- таблетки) каждые 24 час.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в желудке, анорексия- редко – стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, светобоязнь, слабость.
Аллергические реакции: высыпание, лихорадка, зуд, отеки. Другие: редко – ощущение сердцебиения, хейлит, жажда, фотосенсибилизация.
Противопоказания. Беременность, кормление грудью. Детский и подростковый возраст (до 16 лет). Повышенная индивидуальная чувствительность к офлоксацину или остальных фторхинолонов.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, затуманивание сознания.
Лечение: промывание желудка, поддержки жизненно важных функций.
Особенности использования. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга.
В период лечение следует предотвращать пребывание на солнце и УФ-облучения- рекомендуется удерживаться от деятельности, которая требует скорости психомоторных реакций (вождения транспортом, работы с потенциально небезопасными механизмами) и приема алкоголя.
Для предотвращения развития кристаллурии следует обеспечить достаточный питьевой режим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды (препараты алюминия и магния), железа сульфат, солевые слабительные, сукральфат, цинк, дедалон – уменьшают всасывание и снижают активность офлоксацина (интервал между приёмами должен быть не менее 2 часов)- пробеницид, циметидин, фуросемид и метатрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность офлоксацина.
При одновременном применении офлоксацина с -лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечена аддитивное взаимодействие.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 3 года.
