Офлобак
Офлобак (Oflobac)
международное и химическое название: офлоксацин;
9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1, 2, 3-где]1, 4-бензоксазинкарбонова кислота;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета с обоевыпуклой поверхностью;
Состав. 1 таблетка содержит офлоксацина в пересчете на 100% вещества 0,2 г;
другие составляющие: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Офлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Механизм его бактерицидного действия связанный с ингибированием ДНК - гиразы, нарушением процесса суперспирализации и связи разрывов ДНК, подавлением деления клеток, структурными сменами цитоплазмы и гибелью микроорганизмов.
Офлоксацин имеет широкий спектр действия. Влияет большей частью на грамнегативные и некоторые грампозитивные микроорганизмы. Спектр действия включает: Escherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Сitrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Рseudomonas spp. (в том числе Рseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Мусорlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Сhlamydia spp., Legionella pneumophilа, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).
Фармакокинетика. После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается (около 95%). Максимальная концентрация его в крови достигается через 1 – 2 часа. С белками плазмы связывается около 25%. Препарат хорошо проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинстве органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, лёгких, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин.
Выводится в неизменном виде в основном с мочой (до 90%)- небольшая часть выводится с жёлчью, фекалиями, грудным молоком. Период полувыведения (независимо от дозы) составляет 4, 5 – 7 часов. После однократного использования внутрь 0,2 мг в моче препарат обнаруживается в течение 20 – 24 часов.
При заболеваниях печени или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводить к кумуляции.
Показания для использования. Офлобак применяют для лечения заболеваний, что вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: тяжелые инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс лёгких, бронхоэктатическая болезнь, обострение бронхита), ЛОР-органов (кроме острого тонзиллита), инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, острые и хронические инфекции мочеполовой системы (в том числе гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит- комплексное терапия туберкулёза, профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Способ использования и дозы. Офлобак применяют внутрь до или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Доза и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния больного и функции почек.
Взрослые принимают по 1 – 2 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 0, 8 г. Продолжительность курса лечения – 7 – 10 дней (по показаниям прием можно продолжить до 1 месяца).
При гонорее принимают 2 таблетки (0,4 г) однократно.
При заболеваниях печени суточная доза не должна превышать 0,4 г.
При заболеваниях почек доза зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 20 – 50 мл/минут первая доза – 0,2 г, потом по 0,1 г каждые 24 часа- при клиренсе креатинина менее 20 мл/минут первая доза – 0,2 г, далее по 0,1 г каждые 48 часов.
Побочное действие. При приёме Офлобака возможны:
– со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе, сухость во рту, псевдомембранозный колит;
– со стороны центральной нервной системы: головная боль, галлюцинации, бессонница, беспокойство, снижение скорости реакции, возбуждения, тремор, судороги, парестезии, фобий, нарушение координации, вкуса, нюху, зрения, диплопия, расстройство цветового восприятие;
– со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (включая тромбоцитопеническое пурпуру), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия;
– аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, ангионевротический отек (в том числе ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок), бронхоспазм, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, токсический некроз кожи;
– со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина;
– другие: васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), дисбактериоз, фотосенсибилизация, суперинфекция.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к фторхинолонам);
– эпилепсия;
– поражения центральной нервной системы, которая сопровождается снижением порога судорожной готовности (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов ЦНС);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– беременность и кормление грудью.
Передозировка. Симптомы: сонливость, головокружение, затуманивание сознания, тошнота, рвота, дезориентация.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Во время лечения необходимо поддерживать нормальный диурез.
Для лечения детей Офлобак применяется только в особенных случаях (из-за риска развития побочных эффектов).
После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2 – 3 дня.
С осторожностью назначают препарат пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. При комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами и лекарствами, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450, необходимый постоянное наблюдение.
В период лечения не следует попадать под солнечное или УФ облучения, рекомендуется удерживаться от деятельности, что требует скорости психомоторных реакций (вождения транспортом, работа с потенциально небезопасными механизмами), и приема алкоголя.
Использование Офлобака может приводить к ухудшению течения миастении.
Возможно учащение припадков порфирии у больных со склонностью к ним.
В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны центральной нервной системы, или аллергических реакций использования Офлобака необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды (препараты кальция и магния), сульфат железа, солевые слабительные средства, сукралфат, цинк, дедалон уменьшают всасывание и снижают активность Офлобака (интервал между приёмами должен быть не менее 2 часов). Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Офлобак увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
