Зоцеф
Зоцеф (Zocef)
международное и химическое название: cefuroxim- (RS)-1-гидроксиэтил (6R, 7 R)-7-[2- (2фурил)глиоксиламино]-3- (гидроксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4, 2, 0]окт-2-ине-2-карбоксилат, 72- (Z)- (О-метилоксим) 1-ацетат 3 карбамат;
Основные физико-химические характеристики: белые, увеличенные, обоевыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит цефуроксима аксетила, что эквивалентно цефуроксима 500 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кальция карбонат, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Бета-лактамные антибиотики. Код АТС J01D A06.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, который имеет высокую активность относительно широкого спектра грампозитивных и грамнегативных бактерий, включая штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы. Цефуроксим является стойкой к действию бета-лактамаз и поэтому соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Цефуроксим in vitro является эффективным против таких микроорганизмов, как:
грамнегативные аэробы:
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.
грампозитивные аэробы:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
анаэробы:
грампозитивные и грамнегативные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
грампозитивные бактерии (включая большая часть Clostridium spр.) и грамнегативные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы:
Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, не чувствительные к цефуроксиму
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительных к цефуроксиму
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После перорального использования цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровообращение.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема еды. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови регистрируется приблизительно через 2 - 3 час после приема препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 1 - 1,5 час. Уровень связывания с белками – 50% в зависимости от методики выяснения. Цефуроксим выводится почками в неизменном виде путём канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное использование пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.
Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к препарата микроорганизмами: инфекций дыхательных путей (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита)- гонорее- инфекций кожи и мягких тканей- лечения ранних проявлений болезни Лайма.
Способ использования и дозы. Препарат применяется внутрь. Таблетки следует проглатывать целыми, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают: лечения пневмонии – по 1 таблетке (500 мг) 1 - 2 раза в сутки в течение 7 дней- лечения острого бронхита и обострение хронического бронхита – по 1 таблетке (500 мг) 1 - 2 раза в сутки в течение 5 - 10 дней- лечения гонорее – 2 таблетки (1 000 мг) однократно- лечения инфекций кожи и мягких тканей – по 1 таблетке (500 мг) 1 - 2 раза в сутки в течение 10 дней- лечения ранних проявлений болезни Лайма – по 1 таблетке (500 мг) 2 раза в сутки в течение 20 дней.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режиму дозировки в зависимости от клиренса креатинина.
Максимальная суточная доза Зоцефа для пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек, в том числе больных, которые находятся на гемодиализе, составляет 1 000 мг.
Побочное действие. Аллергические реакции: озноб, высыпание, зуд, крапивница, редко – мультиформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, образования язв на слизистой оболочке полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов в плазме – аспарататгинаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина), холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина, повышение содержимого креатинина и окончательного азота мочевины и крови), дизурия, зуд в промежутке, вагинит.
Со стороны органов кроветворение: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбонемия, удлинения протромбинового времени.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата и остальных бета-лактамных антибиотиков. Кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Беременность и лактация. Дети до 12 лет.
Передозировка.
Симптомы: возбуждения центральной нервной системы, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Терапия симптоматическая. Эффективный гемодиализ.
Особенности использования. У больных, которые принимают Зоцеф, рекомендуется при определении уровня глюкозы в крови использовать глюкозокиназу или гексокиназу. Препарат не влияет на результаты выяснения креатинина с помощью щелочного пикрату.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, поэтому важно иметь это ввиду, если у пациентов возникает сильный понос в период или после антибактериальной терапии.
Во время лечения Зоцефом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша–Герксгеймера. Она возникает непосредственно через бактерицидное действие Зоцефа на микроорганизм, что производит болезнь Лайма, – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо пояснить, что это обыкновенный следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, который проходит без лечения.
Возможно появление позитивной реакции на сахар в моче.
Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
Поскольку препарат может повлечь возбуждения центральной нервной системы в период лечение следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты, что уменьшают кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность Зоцефа и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после употребления еды.
Диуретики и нефротоксические антибиотики повышают риск развития поражения почек, нестероидные противовоспалительные средства – кровотечений.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.
