Аксеф
Аксеф (Aksef)
международное и химическое название: cefuroxime- цефуроксим-1-ацетоаксэтиловый эфир;
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, удлиненной формы, с линией разлома на одной стороне и штампом "NOBEL" на другой;
Состав 1 таблетка содержит цефуроксима аксетила, что эквивалентно цефуроксима - 250 мг или 500 мг;
другие составляющие: прежелатинизированный крахмал, натрия лаурилсульфат, кросповидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, аэросил 200, гидроксиметилпропилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины.
Код АТС J01D A06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефуроксима аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является стойкой к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима является результатом торможение синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Цефуроксим имеет высокую активность относительно таких микроорганизмов:
Грамнегативные аэробы:
Haemophilus influenzae (включая штаммы, стойкие к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, и пенициллиназо-непродуцирующие штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri.
Грампозитивные аэробы:
Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, но исключая штаммы, стойкие к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы:
грампозитивные и грамнегативные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грампозитивные бактерии (включая виды Clostridium) и грамнегативные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, нечувствительны к цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-нечувствительны штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика.
После перорального использования цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима попадает в кровообращение.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема еды. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2 – 3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 1 – 1, 5 часа. Уровень связывания с белками – 33 - 55%, в зависимости от методики выяснения. Цефуроксим выводится почками в неизмененном состоянии путём канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.
Показания к применению.
Аксеф назначается для лечения инфекций, обусловленных чувствительными до препарата микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная пневмония;
- инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
- инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
- инфекции кожи и мягких тканей: фурункулёз, пиодермия и импетиго;
- гонорея, острый неусложненный гонококковый уретрит и цервицит;
- лечения ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждения поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального использования. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого является клинические показания.
Аксеф эффективный в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предварительного парентерального использования Аксефа (цефуроксима натрия).
Способ использования и дозы.
Обычная длительность лечения составляет 7 дней (5 – 10 дней).
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Взрослые:
Большинство инфекций - 250 мг 2 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей - 125 мг 2 раза в сутки.
Инфекции дыхательных путей
средней тяжести (бронхиты) - 250 мг 2 раза в сутки.
Более тяжелые инфекции дыхательных
путей или подозрение на пневмонию - 500 мг 2 раза в сутки.
Пиелонефрит - 250 мг 2 раза в сутки.
Неусложненная гонорея - однократно 1 г препарата.
Болезнь Лайма у взрослых и детей
от 12 лет - 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Последовательная терапия:
Пневмония: 1, 5 г Аксефа 2 – 3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48 - 72 часов с дальнейшим применением Аксефа по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 7 – 10 дней.
Обострения хронического бронхита: 750 мг Аксефа 2 – 3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48 - 72 часов с дальнейшим применением Аксефа по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5 – 7 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети старше 3 лет:
Большинство инфекций 125 мг 2 раза в сутки (максимальная
суточная доза 250 мг)
Дети 250 мг 2 раза в сутки (максимальная
с средним отитом или суточная доза 500 мг).
более тяжелой инфекцией
Побочное действие.
Побочное действие при применении цефуроксима аксетила умеренно выраженная и имеет в основном обратный характер.
Как и при применении остальных цефалоспориновых антибиотиков, сообщается про отдельные случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса – Джонсона, токсического эпидермального некролиза (экзантематозный некролиз) и реакций гиперчувствительности, которые включают кожное высыпание, крапивницу, зуд, медикаментозную лихорадку, сывороточную болезнь и в единичных случаях – анафилаксию.
Могут возникнуть гастроэнтерологические нарушения, такие как диарея, тошнота и рвота, также очень редко – головная боль.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Передозировка.
При передозировке могут возникнуть судороги.
Лечение: использования противообморочных препаратов- гемодиализ, перитонеальный гемодиализ.
Особенности использования.
Детям до 3 лет не рекомендуется назначать Аксеф в форме таблеток, покрытых оболочкой.
С особенной осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Долговременное использование цефуроксима аксетила (так же, как и остальных антибиотиков широкого спектра действия) может привести к роста нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать приостановка лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, поэтому важно иметь это ввиду, если у пациентов возникает сильный понос в период или после антибактериальной терапии.
Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша – Герксгеймера. Она возникает непосредственно через бактерицидное действие препарата на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма.
При проведении последовательной терапии час переходу с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиночным состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать.
Беременность и лактация.
Следует с осторожностью назначать препарат в первые месяца беременности. Цефуроксим выводится с молоком матери, поэтому женщины, которые кормят грудью, должны применять его с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты, что уменьшают кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность Аксефа и имеют свойство ликвидировать эффект покращеной абсорбции после употребления еды.
Поскольку при фероцианидному тесты может наблюдаться псевдонегативной результат, для выяснения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ выяснения креатинина.
Одновременное использование пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Условия и сроки хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С. Срок годности - 2 года.
