Аксетин
Аксетин (Axetine)
Международное название: cefuroximе;
Основные физико-химические характеристики: порошок почти белого или жёлтоватого цвета;
Состав 1 флакон Аксетина включает 250 мг или 750 мг або1, 5 г цефуроксима натрия в пересчете на цефуроксим.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Бета-лактамные антибиотики. Код АТС J01D A06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик, резистентен к большинству бета-лактамаз. Бактерицидно действует относительно широкого спектра грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Препарат высокоактивный в отношении Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Kedsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (Viridans gr.), Clostridum spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и другие Salmonella spp., Neisseria spp. (включительно бета-лактамозопродуцирующие штаммы Neisseria gonorrhoeae) и Brodetella pertussis. Аксетин частично активен относительно штаммов Proteus vulgaris, Proteus morganii, Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15- 45 мин. после внутримышечного и внутривенного введения. Период полураспада в плазме крови после внутримышечного или внутривенного введения составляет около 70 мин. Во время 24 час. цефуроксим выводится с мочой практически в неизменном виде, большая часть препарата выводится в течение первых 6 час. Препарат применяют при менингитах, потому что он проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания для использования. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений, инфекции, вызванные чувствительными до препарата микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, уха, носа и горла, почек и мочевых путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, гинекологические инфекции, гонорея, сепсис, менингиты, перитонит.
Способ использования и дозы. Аксетин вводят внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно). Доза препарата зависит от чувствительности микроорганизмов, тяжести инфекции, возраста, массы тела и состояния функции почек.
Взрослым при инфекциях средней тяжести достаточно назначить по 750 мг внутримышечно или внутривенно каждые 8 часов. При необходимости интервал между введениями можно сократить до 6 часов (общая суточная доза – 3-6 г).
Детям в возрасте от 2 мес. до 14 лет в зависимости от степени тяжести инфекции назначают 30-100 мг на килограмм в сутки в 3-4 приема. Для лечения большинстве инфекций достаточно дозы 60 мг на килограмм 1 раз в сутки.
Новорожденным и детям до 2 мес. в зависимости от степени тяжести инфекции назначают 30-100 мг на килограмм в сутки в 3 приема. Новорожденным, в связи с низким клиренсом креатинина, интервал между введениями можно увеличить до 12 час.
При гонорее взрослым вводят 1500 мг препарата однократно внутримышечно, иногда по 750 мг 2 раза в сутки.
При менингите, который вызванный чувствительными к препарату микроорганизмами, взрослым назначают по 3 г внутривенно каждые 8 час.- детям в возрасте от 2 мес. до 14 лет – 200-240 мг на килограмм в сутки внутривенно в 3-4 приема. Дозу препарата можно снизить до 100 мг на килограмм в сутки после 3 дней клинического улучшения.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 20 мл за минуту) рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза в сутки- при клиренсе креатинина 10 мл за минуту – по 750 мг 1 раз в сутки.
Больным, которые находятся на программном гемодиализе, назначают 750 мг препарата до процедуры, а следующие 750 мг после окончания процедуры гемодиализа.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и клинического состояния пациента. После устранения симптомов нужно продолжать терапию еще в течение 24 –48 час.
Правила приготовления раствора для парантерального введения.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения до 250 мг препарата добавляют 1 мл 1 % раствора лидокаина или до 750 мг – 3 мл 1 % раствора лидокаина. Осторожно встряхивают к образованию непрозрачной суспензии.
Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения растворяют 250 мг препарата в 3 мл воды для инъекций, 750 мг – в 9 мл и 1, 5 г- в 15 мл воды для инъекций В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. Вводят медленно, в течение 3-5 минут.
Для внутривенных капельных инфузий (например до 30 минут.) 1, 5 г препарата растворяют в 50 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида,
5 % раствор глюкозы.
Побочное действие. Переходная боль в месте внутримышечного введения, флебит при внутривенном введении препарата (чтобы избежать развития флебита, препарат нужно вводить очень медленно, в течение 3-5 минут)- аллергические реакции (макулопопульозная экзантема, крапивница, лихорадка, в единичных случаях – анафилаксия, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, интерстициальный нефрит)- диарея, транзиторное повышение активности сывороточних трансаминаз и уровня билирубина у пациентов с заболеваниями печени- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, снижение уровня гемоглобина. В педиатрической практике были зарегистрированы случаи снижение остроты слуха в результате использования цефуроксима при менингите.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, беременность и период лактации.
Передозировка. Симптомы: возбуждения, судороги.
Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ.
Особенности использования. При возможности до начала лечения нужно определить чувствительность возбудителям к препарату- при лечении тяжелых инфекций препарат нужно назначать немедленно.
Особенно осторожно назначать препарат больным с гиперчувствительностью к пенициллинам и с почечной недостаточностью.
Тяжелая персистующая диарея может быть симптомом вызванного антибиотикотерапией псевдомембранозного колита, который является очень тяжелым осложнениям. В таком случае препарат нужно немедленно отменить и провести адекватную терапию (например, ванкомицин перорально по 250 мг 4 раза в сутки).
При длительном применении Аксетина возможный рост резистентных микроорганизмов (грибы, энтерококки).
Следует в период лечения регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функции печени и почек.
При назначении цефуроксима возможно развитие хибнопозитивной пробы Кумбса.
С осторожностью следует назначать препарат новорожденным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Аксетина с препаратами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечения. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При применении с диуретиками растет риск развития нефротоксического действия. Пробенацид может снижать канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс цефуроксима. При применении цефуроксима с антибиотиками амино гликозидного ряда повышается нейротоксичность. Раствор цефуроксима несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице.
Сроки и условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В случае крайней необходимости готовый раствор или суспензию хранят в течение 24 час. в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С.
Срок годности – 2 года.
