Цефазолин-нортон
Цефазолин-Нортон (Cefazolin-Norton)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Cefazolin;
натрий (6R, 7R)-3-[[(5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-ил-ацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;
Основные физико-химические свойства: белый кристаллический порошок, без запаху;
Состав. 1 флакон включает цефазолина 0, 5 г или 1 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D A04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефазолин – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связанный с подавлением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин – антибиотик широкого спектра действия, активен относительно многих грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. К препарату чувствительные грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также стойкие к цефазолину), b-гемолитические стрептококки группы А и другие штаммы стрептококков (много штаммов энтерококков резистентные к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis- а также грамнегативные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., treponema spp., Leptospira spp. Большинство индолпозитивных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентные до цефазолина. Рикетсии, вирусы, грибы и простейшие стойкие к действию препарата.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается- около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 час. после инъекции и составляет 37–64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл.
Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8–12 час. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленный синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Препарат в незначительной количества метаболизируется в печени и выводится с жёлчью. Значительная часть введенной дозы препарата (около 60–90%) экскретируется в первые 6 час., через 24 час. – 70–80% и выводится в неизменном состоянии с мочой. Незначительное количество препарата может выводится с грудным молоком.
Период полувыведения – около 2 часа. после внутримышечного введения и 1, 8 час. – после внутривенного введения.
Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными до препарата микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония)- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит)- инфекции кожи и мягких тканей- инфекции желчных протоков- инфекции костей и суставов- эндокардит- системные инфекции- профилактика инфекций в период хирургических вмешательств (гистерэктомия, холецистэктомия, операции на открытом сердце, операции на костях и суставах).
Способ использования и дозы. Цефазолин-Нортон вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Для внутримышечного введения содержимое флакона 0, 5 г (1 г) разводят в 2–3 мл (4–5 мл) изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 мин. При внутривенном капельном введении препарата 0, 5 г или 1 г разводят в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы- введения проводят в течение 20–30 мин.
При инфекциях, которые вызваны грампозитивными микроорганизмами взрослым, назначают по 0, 5–1 г, 3–4 раза в сутки- при инфекциях средней тяжести возможно введение по 0, 5–1 г, 2 раза в сутки. Средняя суточная доза для взрослых составляет 1–4 г, максимальная суточная доза – 6 г. У пациентов с заболеваниями почек режим дозировки устанавливают в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина более 55 мл/мин. разовая доза остается неизмененной, но следует увеличить интервалы между введениями до 8 час. При клиренсе креатинина 11–34 мл/мин. разовую дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 час. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. назначают половину терапевтической дозы, каждые 18–24 час.
Для профилактики послеоперационных, гнойносептических осложнений у взрослых препарат в дозе 1 г вводят внутримышечно или внутривенно, за 0, 5–1 час. до начала хирургического вмешательства, при длительных операциях (2 часа. и более) в процессе операции повторно вводят 0, 5–1 г Цефазолина-Нортон. После операции внутримышечно или внутривенно вводят Цефазолин-Нортон в дозе 0, 5-1 г с интервалом от 6 до 8 час, в течение 24 час.
Детям возрастом от 1 месяца вводят по 20–50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях – 100 мг/кг в сутки) каждые 6–8 час. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40–70 мл/минут.) назначают 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки- при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин. – 25% суточной дозы 2 раза в сутки- при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5–20 мл/минут.) – 10% средней суточной дозы каждые 24 час.
Продолжительность лечения Цефазолином-Нортон определяет врач. Она зависит от характера, ступени тяжести патологического процесса, а также определяется данными бактериологических исследований. Продолжительность лечения как правило составляет 7–10 дней.
Побочное действие. При приёме препарата могут возникнуть аллергические реакции (высыпание, зуд, эозинофилия, понос, мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), в единичных случаях со стороны пищеварительного тракта возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кандидоз, суперинфекция, редко – псевдомембранозный колит. Возможны проявления нефротоксичности у больных с нарушенной функцией почек. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, лимфопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и остальных b-лактамных антибиотиков, беременность, лактация. Детям до 1 месяца и недоношенным исключительно по жизненным показаниям .
Передозировка. При передозировке Цефазолина-Нортон у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления- при этом отмечается повышена судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.
Препарат выводится из организма путём гемодиализа- перитонеальный диализ менее эффективный. Возможно развитие аллергических реакций, что требует приостановки введения препарата и проведение десенсибилизирующего терапии.
Особенности использования. Следует помнить про возможность развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.
Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозурических тестов, проведенных с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.
В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление следует прекратить.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Экскреция Цефазолина-Нортон снижается при одновременном приёме с пробенецидом. Пробенецид замедляет экскрецию, способствует кумуляции, длительном повышению концентрации препарата в крови. Раствор цефазолина нельзя смешивать в одном шприце с другими антибиотиками. Соединения цефазолина с антикоагулянтами повышает риск кровотечения, а с аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая) – нефротоксичность, вследствие блокады канальцевой секреции цефазолина нарушается функция почек, при этом дозу снижают и лечения проводят под контролем содержимого азота мочевины и креатинина в крови. Цефазолин-Нортон может вызывать дисульфирам-подобны реакции при одновременном применении с этанолом.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности – 2 года. Приготовленные растворы сохранению не подлежат.
