Цефазолин ватхем

Цефазолин ватхем (Cefazolin Vatchem)

Общая характеристика:

международное и химическое название: сefazolin- натрия (6R, 7R)-3[[(5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-7-[(1H-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;

основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопический;

Состав. 1 флакон включает цефазолина натриевой соли стерильной в перерасчете на цефазолин 0, 5 г или 1, 0 г.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства системного использования. Цефалоспорины. Код АТС J01DA04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Цефазолин Ватхем имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Механизм действия заключается в подавленности синтеза клеточной стенки бактерий. Активный относительно грампозитивных микроорганизмов (Staphylococcus spp., которые вырабатывают и не вырабатывают пенициллиназу, большинстве штаммов Streptococcus spp., в том числе до пневмококков, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативных микроорганизмов (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Стойкие к антибиотику индолпозитивные штаммы протя (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), Pseudomonas aeruginosa- не действует на рикетсии, вирусы, грибы, простейшие.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат быстро всасывается- около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 час после инъекции и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови в течение 8-12 час. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (период полувыведения- около 2 часа).

Выводится препарат в основном (около 90%) почками в неизменном виде, с жёлчью выводится незначительное количество препарата. Цефазолин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленный синовиальную оболочку в полости суставов.

Показания для использования.

Инфекционные болезни у взрослых и детей, вызванные чувствительными до препарата грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);

инфекции органов мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит);

инфекции органов ЖКТ (перитонит, сепсис, септицемия, холангит, холецистит);

инфекций кожи и мягких тканей (бешиха, повторно инфицированные дерматозы, инфицированные ожоги);

инфекции костно-суставного аппарата, остеомиелит;

эндокардит.

Способ использования и дозы.

Цефазолин-Ватхем вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Режим дозировки устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть течении заболевания, от возбудителя и его чувствительность к антибиотика.

Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, и раствор вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида, и раствор вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении препарат (0, 5-1 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы- введения делают в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель за минуту). Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более). Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, обусловленных грампозитивными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 час. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, обусловленных пневмококами, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5-1 г каждые 12 час. При заболеваниях, обусловленных грамнегативными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5-1 г каждые 6-8 час.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6-8 час.

Детям старше одного месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (за 3-4 приема), при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг (максимальная доза). Средняя длительность лечения составляет 7-10 дней.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозировки должен быть соответствующим образом измененный. Для взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервал между введениями. Начальная доза препарата, независимо от ступени нарушение функции почек, составляет 0, 5 г. Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, потом следующие дозы корректируют с учётом ступени почечной недостаточности.

Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Побочное действие.

Возможны аллергические реакции (высыпание на коже, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови.

У больных с предыдущими нарушением функции почек при лечении Цефазолином Ватхем (6 г) возможны проявления нефротоксичности препарата (повышение содержимого азота мочевины и креатинина в сыворотке крови)- в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.

Возможны также желудочно-кишечные нарушения (потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, в отдельных случаях – псевдомембранозный колит).

При длительном применении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к препарату возбудителями.

Внутримышечное введение может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда- беременность. Не назначают недоношенным детям и детям до 1 месяца жизни.

Передозировка.

Парентеральное введение необоснованно высоких доз может повлечь головокружение, парестезии и головная боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышена судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. Препарат выводится из организма при гемодиализе- перитониальной диализ менее эффективный.

Особенности использования.

В случае появления аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующее терапию.

Следует помнить про возможность развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.

Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозурических тестов, проведенных с использованием раствора Бенедикта, раствора Фейлинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

В период лактации препарат применяют с осторожностью, необходимо отказаться от грудного кормления.

Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Раствор Цефазолина Ватхем нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.

Экскреция Цефазолина Ватхем снижается при одновременном приёме с пробеницидом. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота).

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Срок годности отмеченный на упаковке.

Не использовать после окончания срока годности.