Флекселит

Флекселит (Flexelite)

международное и химическое название: amikacin- (S)-0-3-амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил- (14)-О-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил- (16)-N³- (4-амино-L-2-гидроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамин (в виде сульфата);

Основные физико-химические характеристики: бесцветный или желтоватый, прозрачный раствор;

Состав.

1 мл раствора включает амикацина сульфат 333, 935 мг в перерасчете на 250 мг амикацина;

2 мл раствора включает амикацина сульфат 667, 87 мг в перерасчете на 500 мг амикацина;

4 мл раствора включает амикацина сульфат 1335, 7 мг в перерасчете на 1000 мг амикацина;

другие составляющие: натрия бисульфит, натрия цитрат, метилпарабен, пропилпарабен, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Аминогликозиды. Амикацин.

Код АТС J01G B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Полусинтетический аминогликозидный антибиотик. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активный относительно грамнегативных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. Proteus spp. (индолпозитивные и индолнегативные штаммы), Serratia spp., Salmonella spp., Mima Herellea, Citrobacter freundii и грампозитивных: Staphylococcus spp. в т.ч. стафилококков, стойких к пенициллину, метициллину, некоторых цефалоспоринов и некоторых штаммов Streptococcus pyogenes, pneumoniae, Enterococcus. Не активен против анаэробных возбудителей.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро абсорбируется в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме достигается через один час после внутримышечного введения. Связывание с белками плазмы составляет 10 %.

Распределение: препарат в терапевтических концентрациях обнаруживается в костях, лёгочной и сердечной тканях, мочи, желчи, бронхиальном секрете, интерстициальной и синовиальной жидкостям. Амикацин проникает через плацентарный барьер.

Выведение: выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет приблизительно 2 – 3 часа.

Показания к применению.

Лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

пневмония;

плеврит;

перитонит;

бронхоэктазы;

эмпиема плевры;

абсцесс лёгких;

эндокардит;

сепсис, в т. ч. сепсис новорожденных;

менингит;

гнойные инфекции кожи и мягких тканей;

инфицированные ожоги;

остеомиелит;

рецидивные инфекции мочевыделяющих путей (цистит, уретрит, хронический пиелонефрит, простатит);

сальмонеллез;

дизентерия;

послеоперационные инфекционные осложнения.

Способ использования и дозы.

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозу и способ введения препарата назначают индивидуально для каждого больного, в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности возбудителя, функции почек и массы тела больного. Взрослым и детям назначают 10 – 15 мг /кг в сутки. Суточную дозу распределяют на 2 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 г. Продолжительность лечения при внутривенном введении 5 – 7 дней, при внутримышечном введении 7 – 14 дней.

При неусложненных инфекциях органов мочеполовой системы (кроме инфекций, вызванных синегнойною палочкой) Флекселит вводят внутримышечно по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5– 7 дней.

При инфекциях, вызванных синегнойною палочкой, и при инфекциях, что угрожают жизни, препарат назначают 15 мг /кг в сутки, поделив на 3 введения.

Для новорожденных и недоношенных детей начальная доза составляет 15 мг /кг в сутки с следующим введением суточной дозы 15 мг /кг, поделенной на 2 введения.

Больным с нарушением функции почек суточную дозу следует уменьшить или увеличить интервал между введениями, чтобы избежать кумуляции антибиотика. Необходимо корректировать схему дозировки в зависимости от клиренса креатинина.

Для приготовления инфузионного раствора используют изотонический раствор хлорида натрия, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера. Концентрация раствора амикацина при внутривенном введении не должна превышать 5мг/мл. Продолжительность инфузии

30 – 90 минут. Внутривенную инъекцию следует проводить медленно, в течение 7 минут. Раствор препарата хранят в течение 24 часов в холодильнике или при температуре не более 25 °С.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны центрально-нервной системы: головная боль, сонливость, возможно пониженные слуха, вестибулярные нарушения.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинария, микрогематурия, в единичных случаях –почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, понос, в единичных случаях – отек Квинке.

Другие: артериальная гипотензия, гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз крови.

Противопоказания.

- Почечная недостаточность;

беременность;

кормление грудью;

неврит слухового нерва;

повышенная чувствительность к амикацину.

Передозировка. Симптомы: нарушение со стороны центрально – нервной системы, которые проявляются головная болью, сонливостью. При необходимости препарат выводят из организма путём парентерального диализа или гемодиализа. Понижают уровень Флекселита безостановочной артериовенозной гемофильтрацией. Также применяют обменную гемотрансфузию для выведения препарата из организма у новорожденных детей.

Особенности использования.

Не рекомендуется назначать Флекселит больным с повышенной чувствительностью к остальным аминогликозидов через опасность перекрестной аллергии. С осторожностью следует принимать больным на миастению и паркинсонизм, а также людям пожилого возраста.

Больным с нарушенной функцией почек необходимо корректировать режим дозировки в зависимости от клиренса креатинина. Риск развития ототоксической и нефротоксического действия повышается при употреблении крупных доз препарата. Перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у больных. Во время лечения амикацином необходимо употреблять достаточное количество воды, часто определить концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозировки. При появлении признаков нефротоксичности необходимо увеличить употребления жидкости, а дозу препарата – понизить. Не следует назначать Флекселит одновременно с другими препаратами, которые имеют нефротоксическое или ототоксическое свойство.

Управление автомобилем/работа с механизмами. Опыт использования Флекселита свидетельствует про то, что препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Лактация. Назначение препарата женщинам в период лактации требует приостановки кормление детей грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное введение Флекселита с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц.

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении с амфотерецином В, цефалотином, полимиксином и фуросемидом. Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении Флекселита с фуросемидом и этакриновой кислотой.

Флекселит несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином, гидрохлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, варфарином, тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом. Флекселит нельзя смешивать с другими антибактериальными средствами в одном шприце.

Условия и сроки хранения.

Хранят при комнатной температуре (<= 25°С), в защищенном от света месте. Хранят в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.