Бруламицин
Бруламицин (Brulamycin)
международное и химическое название: tobramycin- О-3-амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-О-[2, 6-диамино-2, 3, 6-тридезокси-альфа-D-рибогексопиранозил-(1-4)]-2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата);
Основные физико-химические характеристики: чистый, без осадка, почти бесцветный, стерильный водный раствор;
Состав. 1 мл раствора включает 40 мг тобрамицина в виде тобрамицина сульфата;
другие составляющие: натрия эдетат, натрия метабисульфит, кислота серная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций (водный).
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G B01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Бруламицин - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Подавляет рост и развитие грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Блокирует 30S субъединицу бактериальных рибосом вследствие чего останавливается синтез белка. В высших концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, причиняя гибель клеток. Высокоактивен против грамнегативных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klеbsiella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., а также некоторых грампозитивных микроорганизмов: стафилококков (в том числе стойких к пенициллину, метициллину, некоторых цефалоспоринов), некоторых штаммов стрептококков. Обладает синергизм действия с бета-лактамными антибиотиками касающиеся Streptococcus spp.
Неэффективен против анаэробных бактерий, микоплазм и хламидии.
Фармакокинетика. При внутримышечной инъекции препарат быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови обнаруживается через 40 - 90 мин. после введения, при внутримышечном дозировании 1 мг/кг массы тела максимальная концентрация в плазме составляет 3 - 7 мг/л.
Период полураспада в плазме – 2 часа. Тобрамицин не связывается с белками сыворотки крови. 80 - 84% введенной дозы выводится с мочой в активной форме. Вследствие плохого растворения в жирах, бактерицидная концентрация в ликворе не достигается. Выводится с жёлчью в незначительном количестве, сравнения проникновение в жёлчь/сыворотку – 10 - 20%. При внутримышечном дозировании 1 мг/кг массы тела максимальная концентрация в моче составляет 75 - 100 мг/л, после использования 2 мг/кг массы тела максимальная концентрация – 320 мг/л.
Проникает через плаценту, может достигнуть токсической концентрации в тканях плода.
Показания для использования. Бруламицин применяют для лечения тяжелых бактериальных инфекций: септицемия у новорожденных, детей и взрослых, инфекции нижних отделов дыхательного тракта, в том числе при муковисцидозе, эмпиемы плевры, а также при менингите, инфекции брюшной полости (в том числе перитоните), инфекции кожи и костей, усложненных и рецидивирующих инфекциях мочевого тракта.
Способ использования и дозы. Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно капельно. Дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от показателей, тяжести заболевания, возраста пациентов.
При внутримышечном введении содержимое флакона растворяют в 3 - 5 мл 0, 5% раствора новокаина или воды для инъекций- при внутривенной инфузии - разводят в 100 - 200 мл 0, 9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года составляет 1 мг/кг массы тела, суточная – 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза – 4 мг/кг массы тела. Суточная доза для новорожденных и детей до 1 года – 4 мг/кг массы тела- максимальная суточная доза – 5 мг/кг массы тела. Суточную дозу для новорожденных распределяют на 2 введения, для детей старше 1 года и взрослых – на 3 введения.
Продолжительность курса лечения составляет 5 - 10 дней, при необходимости – 3 - 6 недель. При нарушении функции почек и у больных пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы проводиться с учётом клиренса креатинина. Доза не должна превышать 1 мг/кг в сутки.
Побочное действие Бруламицина. Необратимые поражения вестибулярной и слуховой ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с частичной или полным двусторонней глухотою, головокружениями, вертиго, шумом в ушах, головной болью, нарушением ориентации, а также возможны сонливость, парестезии, мышечные фасцикуляции, судороги, нарушение функции почек (олигурия, цилиндрурия, протеинария, канальцевые нарушения, повышение уровня креатинина и азота мочевины), анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, эозинофилия, тошнота, диарея, повышение активности трансаминаз и лактатдегидрогеназы, уровня билирубина, гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагнемия, понос, высыпание, кожный зуд, анафилаксия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к тобрамицину, в том числе до остальных аминогликозидов, а также к вспомогательным веществам- миастения, паркинсонизм, хроническая печеночная недостаточность, нарушение функции VIII пары черепно-мозговых нервов, дегидратация, беременность, период лактации, лица пожилого возраста.
Передозировка. Симптомы передозировки тобрамицином могут развиться, если суточная доза, которую ввели, превышала 5 мг/кг у взрослых и 7, 5 мг/кг – у детей. Признаки интоксикации - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, слуховые и вестибулярные нарушения, нейромышечная блокада, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение. Назначение солей кальция при нервно-мышечной блокаде, обеспечения эффективной вентиляции лёгких- при острой печеночной недостаточности – проведение гемодиализа.
Особенности использования. Пациенты должны находиться под строгим надзором врача через высокий потенциальный риск нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты. Следует иметь ввиду, что у некоторых пациентов необоротная частичная или полное глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределение препарата (ожоги, перитонит, инфекция заобрюшного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а в критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации – увеличить частоту введения. Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное выяснения уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка. Женщинам, которые кормят грудью, рекомендуется прекратить грудное кормление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Бруламицина с нефро- и ототоксическими препаратами выраженность его побочных эффектов увеличивается. Если подобны комбинации необходимые, следует контролировать концентрацию препаратов в плазме крови. Специфические токсические эффекты препарата могут повышаться при приёме фуросемида и этакриновой кислоты. Торможение нервно-мышечной передачи усиливается при одновременном применении с нервно-мышечными блокаторами (декаметониум, тубокурарин, сукцинилхолин), общими анестетиками, полимиксином, а также при массовой трансфузии. Препарат может усилить торможение функции дыхательного центра наркотическими анальгетиками.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Срок годности – 5 лет.
