Цефотаксим-мип
Цефотаксим-МИП (Cefotaxime-МІР)
международное и химическое названия: Cefotaxime- (6К,7К)-3[(ацетилокси)метил]-7[[(г)-2-(2;
аминотиазол-4-ил)-2-(мэтоксиимино-ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ене-2;
карбоксилат натрия;
основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с слегка жёлтоватым оттенком цвета;
Состав. 1 флакон включает цефотаксима натриевой соли в перерасчете на цефотаксим 1г.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D А10.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цефотаксим-МИП - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Особенности химической структуры обеспечивают высокую активность препарата относительно грамнегативных бактерий, стойкость к влиянию бета-лактамаз, которые они продуцируют.
Препарат действует бактерицидно. Обладает широкий спектр действия, в том числе касающиеся микроорганизмов,
стойких к остальным цефалоспоринов, и антибиотиков пенициллинового ряда.
Активный относительно грампозитивных микроорганизмов (Staphylococcus spp., включая те, которые продуцируют бета-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D), грамнегативных микроорганизмов (Citrobacter spp, Enterobacter spp., E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp, в том числе К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), анаэробных микроорганизмов (Fusobacterium spp., Veilonella spp.). К действию препарата
попеременно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori,
Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К действию препарата стойкие стрептококки группы D, Listeria spp. и метицилинстойкие стафилококки.
Фармакокинетика. У взрослых через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима концентрация в плазме составляет 100 мкг/мл. После внутреннемышечного введения препарата в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,5 часа и составляет 20-30 мкг/мл.
Период полувыведения препарата при внутривенном введении составляет 1 час и 1 - 1,5 часа при внутримышечном введении. С белками плазмы (преимущественно с альбумином) связывается 25 - 40% препарата. Приблизительно 90%» введенной дозы выводится с мочой, 50% в неизменном виде, приблизительно 20%) - в виде активного метаболита дезацетил цефотаксима. У лиц пожилого возраста период полувыведения Цефотаксима-МИП увеличивается до 2,5 часов.
У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется, период полувыведения не превышает 2,5 час.
У детей уровень препарата в плазме и объем распределения аналогичный таким, что определяются в взрослых, которые получают такую ж дозу препарата в мг/кг массы тела. Период полувыведения составляет от 0,75 до 1,5 час.
Показания для использования. Цефотаксим-МИП применяют для лечения инфекционных заболеваний, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами:
инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс лёгких);
менингит, септицемия, эндокардит;
инфекции уха, горла, носа;
инфекции мочевыделяющих путей, почек;
гинекологические инфекции;
инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
острая неусложненная гонорея;
инфицированные раны и ожоги.
У хирургической практике препарат применяется для снижения риска послеоперационных инфекционных осложнений, особенно при операциях на органах пищеварительного тракта, урологических и акушерско-гинекологических операциях.
Способ использования и дозы. Цефотаксим-МИП вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Для внутримышечной инъекции растворяют 1 г препарата в 3 мл стерильной воды для инъекций или 1 г препарата - в 4 мл 1% раствора лидокаина. Вводят глубоко в седалищную мышцу. Для внутривенного струйного введения растворяют 1 г препарата в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3 - 5 минут. Для внутривенного капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят в течение 50 - 60 минут. Приготовленные растворы стабильные до 24 часов при хранении в холодильнике (4 - 6°С) и 12 часов при температуре не выше 23 °С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не влияет на эффективность и безопасность антибиотика.
Обычная доза препарата для взрослых - 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 г через каждые 12 часов или увеличивают количество введений до 3 - 4 раз на сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной 12 г.
Суточная доза для младенцев и детей с массой тела до 50 кг составляет 50 - 100 мг/кг массы тела. Обычно делится на 3 - 4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингиты, суточную дозу удваивают. Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в такой же дозе, что и взрослым. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. В случае нарушение функции почек дозу снижают (при клиренсе креатинина 5 мл/минут используют половину дозу препарата).
Побочное действие. Возможны аллергические реакции, диспепсические явления, эозинофилия, лейкоцитоз, повышение показателей печеночных проб, уровня щелочной фосфатазы, содержимого азота в моче. Могут развиться явления раздражения в местах введения, повышение температуры тела.
Противопоказания. Использование Цефотаксима-МИП противопоказано при повышенной чувствительности к препаратам группы цефалоспоринов. Следует с осторожностью назначать препарат при повышенной чувствительности к пенициллинов (возможность аллергических реакций).
Передозировка. Существует риск развития оборотной энцефалопатии при использовании высоких доз Цефотаксима-МИП. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Возможно использование гемодиализа.
Особенности использования. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнезе (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности). Если у больного возникла реакция гиперчувствительности, то лечения следует прекратить. Использование Цефотаксима-МИП строго противопоказано у пациентов с отмеченным в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которое возникает в 5 - 10% случаев. Если является предпосылки в анамнезе на аллергию к пенициллинам, цефотаксим применяют очень осторожно.
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, что проявляется тяжелой длительною диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопий и /или гистологическими исследованиями. При развитии осложнения введения препарата немедленно приостанавливают и назначают адекватную терапию, что включает пероральный прием ванкомицина и метронидазола.
Цефотаксим-МИП проникает через плацентарный барьер. Безопасность использования препарата при беременности не доказана, поэтому при беременности препарат можно применять только за преимущества пользы от использования для матери над вероятной риском для плода. Цефатоксим-МИП проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначение препарата кормление грудью приостанавливают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Цефотаксима-МИП одновременно с антикоагулянтами непрямого действия обнаруживается синергизм. Антибиотики-аминогликозиды и диуретики усиливают нефротоксические свойства Цефотаксима-МИП. Препарат нельзя смешивать с другими антибиотиками как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С. Срок хранения -2,5 года.
