Цефотаксим-дарница
Цефотаксим-Дарница (Cefоtaxіme-Darnіtsa)
Состав:
действующее вещество: cefotaxime, 1 флакон Цефотаксима-Дарница включает цефотаксима натриевой соли стерильной 100 % сухой в пересчете на цефотаксим 0,5 г и 1 г.
Лекарственная форма. Порошок для приготовленныея раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные препараты для системного использования. Цефалоспорины.
Код АТС. J01DA10.
Клинические характеристики.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами:
Бактериальный менингит, инфекции ЛОР-органов, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, в том числе гонорея, хламидиоз. Инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей. Интраабдоминальные и тазовые инфекции. Инфицированные раны и ожоги. Сепсис. Ендокардит. Болезнь Лайма (борелиоз). Сальмонеллез, шигеллез. Профилактика инфекций после хирургических операций.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам. Неспецифический язвенный колит, в том числе и в анамнезе. Тяжелая хроническая почечная недостаточность. Дети возрастом до 2,5 лет (внутримышечный способ введения).
Способ использования и дозы. Для внутривенной инъекции как растворитель используют воду для инъекций (0,5–1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Для внутривенной инфузии как растворитель используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы, для чего 1–2 г цефотаксима разводят в 50–100 мл растворителя. Продолжительность инфузии – 50–60 минут.
Приготовленные растворы стабильные до 24 часов при хранении в холодильнике (4–6 °С) и 12 часов при температуре не выше 23 °С. Желтовато–янтарный цвет готового раствора не влияет на эффективность и безопасность антибиотика.
Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина, при этом для дозы препарата 0,5 г – 2 мл, для дозы 1 г – 4 мл.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при не усложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей – внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 8–12 час. При не усложненной острые гонорей – внутримышечно 1 г однократно. При инфекциях средней тяжести – внутримышечно или внутривенно по 1–2 г каждые 12 час. При менингиты – внутривенно по 2 г каждые 4–8 час. Максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят в период вступительной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введения повторяют через 6–12 час.
При кесаревом сечении – в момент наложения зажимов на пуповинную вену – внутривенно 1 г, потом через 6 и 12 час после первой дозы – добавочно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/минут/1,73 м2 и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Побочные реакции. Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, высыпание, кожный зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), ангионевротический отек, редко – анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Со стороны системы мочевыделения: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворение: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно–сосудистой системы: потенциально жизненно угрожающие аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, позитивная реакция Кумбса.
Другие: суперинфекция, в том числе, кандидозный вагинит.
Передозировка.
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения крупных доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое.
Использование в период беременности или кормление грудью. Контролированные исследования на лабораторных животных не выявили влияния препарата на эмбрион и его развитие. Адекватные и строго контролированные исследования о безопасности и эффективности препарата у беременных не проводились. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Назначение препарата матери в период грудного кормления влияет на кишечную флору ребенка. При необходимости назначение препарата в период лактации стоит прекратить грудное кормления.
Дети. Детям массой тела до 50 кг – внутривенно или внутримышечно 50–180 мг/кг за 4–6 введений. При тяжёлом течении инфекций, в том числе менингиты, суточную дозу детям увеличивают до 100–200 мг/кг внутримышечно или внутривенно за 4–6 приёмов.
Недоношенным и младенцам до 1 недели – внутривенно 50 мг/кг каждые 12 час- возрастом 1–4 недели – внутривенно 50 мг/кг каждые 8 час.
Особенности использования. В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, что проявляется тяжелой длительною диареей. При этом приостанавливают введения препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
При лечении препаратом более 10 дней необходимый контроль количества форменных элементов крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно возникновение псевдопозитивной пробы Кумбса и псевдопозитивной реакции мочи на глюкозу.
При одновременном применении цефалоспориновых антибиотиков и алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами. В период лечения препаратом стоит проявлять осторожность при вождении автотранспорта и работе с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
Увеличивает риск кровотечений при объединении с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами.
Имовирность поражения почек увеличивается при одновременном приёме с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками.
Лекарственные средства, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию цефотаксима и замедляют его выведение.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефотаксим – цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия.
Активный в отношении грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, стойких к остальным антибиотиков: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, что создают пенициллиназу), Staphylococcus epіdermіdіs (за исключением Staphylococcus epіdermіdіs и Staphylococcus aureus, стойких к метицилину), Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherіchіa colі, Haemophіlus іnfluenzae (в том числе штаммы, что создают пенициллиназу), Haemophіlus paraіnfluenzae, Moraxella catarrhalіs, Klebsіella spp. (в т.ч. Klebsіella pneumonіae), Morganella morganіі, Neіsserіa gonorrhoeae (в том числе штаммы, что создают пенициллиназу), Acіnetobacter spp., Corynebacterіum dіphtherіae, Erysіpelothrіx rhusіopathіae, Eubacter spp., Propіonіbacterіum spp., Clostrіdіum spp. (в том числе Clostrіdіum perfrіngens), Cіtrobacter spp., Proteus mіrabіlіs, Proteus vulgarіs, Provіdencіa spp. (в т.ч. Provіdencіa rettgerі), Serratіa spp., некоторых штаммов Pseudomonas aerugіnosa, Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae, Bacteroіdes spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroіdes fragіlіs), Fusobacterіum spp. (в том числе Fusobacterіum nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostrіdіum dіffіcіle – стойкие.
Стойкий к большинству бета-лактамаз грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов.
Фармакокинетика. После однократного внутривенного введения в дозах 0,5г- 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 5 мин. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 39,0мкг/мл- 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г TCmax – 0.5 час и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30–50 %. Биодоступность – 90–95 %.
Образует терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокроты, жёлчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения – 0,25–0,39 л/кг.
Период полувыведения (T1/2) – 1 час при внутривенном введении и 1–1,5 час при внутримышечному введении. Выводится почками 20-36% в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15–25 % в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20–25 % в виде 2 неактивных метаболитов М2 и М3).
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у младенцев – 0,75–1,5 час, а в недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) растет до 4,6 час. У детей с массой тела более 1500 г T1/2 составляет 3,4 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 час в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или белого с слегка жёлтоватым оттенком цвета. Гигроскопический.
Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами. Фармацевтически несовместим с растворами остальных антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Упаковка. По 0,5 г или 1 г порошка в флаконе- по 1, 5, 10, 20 или 40 флаконов в упаковке. По 1 флакона по 0,5 г порошка и 1 ампуле растворителя (Вода для инъекций-Дарница в ампуле по 5 мл) в упаковке.
По 1 флакона по 1 г порошка и 1 ампуле растворителя (Вода для инъекций-Дарница в ампуле по 10 мл) в упаковке.
