Цефтракс
Цефтракс (Сеftrах)
Международное название: ceftrіaxon;
физuко-химические свойства: порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, гигроскопический;
Состав. 1 флакон включает цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1 г.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибиотики цефалоспориновоrо ряда ІІІ поколения.
Код АТС J01D А13.
Действие лекарства. Цефтриаксон действует бактерицидно. Имеет широкий спектр антимикробного действия.
Фармакодuнамика. Цефтриаксон активен против грампозитивных аэробных микроорганизмов – Staphіlococcus aureus (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), S. ериdеrmіdіs, Streptococus рneumonиае, бета-гемолитических стрептококков группы А (S. pyogenes), стрептококков группы В (S. agalactіae), группы vіrіdans, стрептококков неэнтерококковой группы D;
– грамнегативных аэробных микроорганизмов – Е.соli, Наеmорhіlus іufluenzae, Н paraіnfluenzae, Klebsіella spp. (включая К. pneumonіae), Morganella morgаnіі- Neіsserіa gоnоrrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу). N. mеnіngіtіdіs, Proteus mirаbіlіs, Р. vulgarіs, Provіdencіa spp., Рsеudоmоnаs aerugіnosa, Sаlmonеllа spp. (в том числе S. typhі), Sеrrаtuа spp. (включая S. marcеsсеns), Shіgella spp., Yersіnіa spp. (в том числе Y. enterocolіtіca), Treponema pallіdum;
– анаэробных микроорганизмов – Bacteroіdes spp. (включая некоторые штаммы В. fragіlіs), Сlоstrіdіum spp. (но большая часть штаммов С. dіffіcіle имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusоbасtеrіum spp. (включая F. mоrtіfеrum и F. vаrіum). Препарат активен относительно микроорганизмов, стойких к остальным цефалоспоринов, аминогликозидов, пенициллинов.
Фармакокинетuка. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1,5 час. Препарат в течение длительного времени сохраняется в организме. Минимальные противомикробные концентрации наблюдаются в крови в течение 24 час и более. Оборотно связывается с альбумином плазмы крови, при этом степень связывания снижается с повышением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и биологические жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костную ткань. В неизменном виде выводится до 40 - 50% почками и 40 - 50% выводится в неизменном виде – с жёлчью. При почечной недостаточности фармакокинетика почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыделения. Период полувыделения у здоровых взрослых приблизительно 8 час и значительно продлевается у лиц возрастом более 75 лет (16 час).
Показания к применению. Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит), отоларингологические инфекции, перитонит, сепсис, мeнингит, инфекции почек и мочевыводящих путей, воспаление желчного пузыря, инфекции пищевого тракта, бактериальные инфекции кожи (в том числе стрептодермия), инфекции костей и суставов, гинекологические инфекции, неусложненная гонорея и т.д. Препарат применяют для профилактики инфекций после хирургических вмешательств.
Способ использования и дозы Цефтракса. Применяют цефтриаксон внутримышечно и внутривенно.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в следующих сравнениях: 0,5 г растворяют в 2 мл, 1 г – в 3,5 мл. Вводят глубоко в верхний внешний квадрант большого седалищной мышцы. С целью устранения боли в месте инъекции возможно использования раствора лидокаина 1%.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций: 0,5 г – в 5 мл, 1 г – в 10 мл.
Взрослым и детям возрастом старше 12 лет назначают в суточной дозе 1 - 2 г (вводят 1 раз в сутки). В тяжелых случаях суточная доза увеличивается до 4 г (2 введения с интервалом 12 час).
Суточная доза препарата для новорожденных и недоношенных детей составляет 20 - 50 мг на 1 кг массы тела при однократном введении (не разрешен превышать дозу 50 мг/кг).
Детям возрастом от 2 месяцев до 12 лет вводят 50 - 80 мг на 1 кг массы тела в сутки на 2 введения.
Людям пожилого возраста назначают в обычной дозе для взрослых.
При тяжелой почечной и печеночной недостаточности дозу препарата необходимо снизить. В случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/минут, суточная доза не должна превышать 2 г. У больных с нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция почек остается нормальной.
При неусложненной гонорей достаточно 1 введение препарата в дозе 0,25 г.
Продолжительность лечения Цефтраксом зависит от характера и ступени тяжести патологического процесса. Обычно длительность лечения составляет 4 - 14 дней, но при тяжелых инфекциях может потребоваться более долговременная терапия. При большинстве инфекций лечения продолжается не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического исследования.
Побочное действие. Цефтриаксон относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические peaкции (крапивница, понос), нарушение пищеварение, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гипопротромбинемия, повышение активности ферментов печени, уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, раздражения в месте инъекции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков. І триместр беременности и период лактации.
Передозировка. Возможно развитие оборотной энцефалопатии. Специфичного антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективные.
Особенности использования. Возможна перекрестная аллергия между пеницилинами и цефалоспоринами.
Использование цефтриаксона в периоды беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав крови.
В период лечения препаратом может снижаться способность концентрировать внимание, что следует учитывать при вождении автомобилем или выполнении работы, которая требует усиленного внимания.
Во время лечения Цефтраксом не рекомендуется одновременное употребление алкогольных напитков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении потенциально нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних).
Растворы цефтриаксона несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприца или капельнице. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие.
Условия и срок хранения. Сохранять в сухом, тёмном, недоступном для детей месте при температуре от +15°С до +25°С. Срок годности – 2 года.
