Эмсеф
Эмсеф (Emceph)
Международное название: ceftriaxonum;
Основные физико-химические характеристики: кристаллический порошок от белого до жёлто-оранжевого цвета;
Состав. 1 флакон включает цефтриаксона натриевой соли в перерасчете на цефтриаксон 0, 25г или 0, 5г или 1, 0 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины и близкие препараты. Цефтриаксон. Код АТС J01DA13.
Действие лекарства. Фармакодинамика Эмсефа - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального использования, имеет бактерицидное действие, подавляет синтез клеточной стенки бактерий, in vitro подавляет рост большинстве грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов.
Стойкий к действию большинства b-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ).
К действию цефтриаксона чувствительны указанные ниже микроорганизмы.
Грампозитивные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Str. pyogenes), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.
Грамнегативные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы стойкие), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы стойкие), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (например В. fragilis), Clostridium spp. (за исключением Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например В. fragilis), что вырабатывают бета-лактамазу, стойкие к цефтриаксону.
Фармакокинетика. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой «концентрация – время» в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечному введениях совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении - 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие против чувствительных к нему патогенов сохраняется в течение 24 час.
Проникновение в спинномозговую жидкость.
У младенцев и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что приблизительно в 4 раза более, чем при асептическом менингиты. Через 24 час после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1, 4 мг/л. У взрослых больных на менингит через 2-24 часа после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многоразово превышала минимальную подавляющее дозу, необходимый для патогенов, которые вызывают менингит.
Цефтриаксон оборотно связывается с альбумином, и это связывание обратно пропорциональное концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержимого альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Период полувыведения у здоровых взрослых составляет приблизительно 8 час. У младенцев до 1 месяца и у людей пожилого возраста старше 75 лет средний период полувыведения приблизительно в 2 раза длиннее. У взрослых 50 - 60% цефтриаксона выводится в неизмененной форме с мочой, а 40 - 50% - также в неизмененной форме с жёлчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается на неактивный метаболит. У младенцев приблизительно 70% введенной дозы выводится почками. При умеренной недостаточности почек, при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения продлевается незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с жёлчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Показания для использования.
Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания пищеварительного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла, носа, половых органов, в том числе гонорея.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Способ использования и дозы.
Применяется внутривенно и внутримышечно.
Для взрослых и для детей старше 12 лет:
среднесуточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 час).
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, обусловленных умеренно чувствительными патогенами, одноразова суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для младенцев, грудных и детей до 12 лет:
при однократном суточном дозировании рекомендуется такова схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела на сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешен через незрелую ферментную систему младенцев).
Для грудных детей и до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.
Для детей с массой тела 50 кг и более применять дозировки как для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия.
В исследованиях доведено, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на некоторые грамнегативные бактерии имеет место синергизм. Но такова комбинация обоснована только в случаях тяжелых и угрожающих для жизни инфекций (например, обусловленных Pseudomonas aeruginosa).
Через фармацевтическую несовместимость цефтриаксона и аминогликозидов необходимо применять их в рекомендованных дозах раздельно!
Менингит.
При бактериальному менингиты у младенцев и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность к цефтриаксону, необходимо уменьшить дозу соответственно до полученных данных. Наилучшие результаты были достичь при нижеуказанной схеме терапии:
| Возбудитель | Продолжительность терапии |
| Neisseria meningitidis | 4 дня |
| Haemophilus influenzae | 6 дней |
| Streptococcus pneumoniae | 7 дней |
| Чувствительные Enterobacteriacease | 10 - 14 дней |
Гонорея.
Для лечения гонорее, вызванной как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуется доза 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в перед- и послеоперационном периоде.
Для предупреждения послеоперационных инфекций рекомендуется одноразовое введение цефтриаксона в дозе 1-2 г за 30 - 90 минут до операции.
Недостаточность функции почек и печени.
Для больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона снижать нет необходимости. Только при почечной недостаточности в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/минут) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
Для больных с нарушенной функцией печени, при условии сохраненной функции почек, дозу цефтриасону снижать также нет необходимости.
У случаях одновременной наличии тяжёлой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. Для больных, которые поддаются гемодиализа, дозу препарата после проведение этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение: для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3, 5-4, 0 мл, а 0,25 г и 0,5 г препарата – в 2 мл 1% или 2, 0% раствора лидокаина и ввести глубоко в седалищную мышцу- рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение: для внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл, а 0,25 г и 0,5 г препарата – в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия: длительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут.
Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести приблизительно в 40 мл раствора, свободной от кальция, например: в 0, 9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулозы.
Побочное действие.
Системные побочные эффекты: со стороны пищеварительного тракта (почти 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (приблизительно 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (приблизительно 1% больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отеке, мультиформной эритемы.
Другие единичные побочные эффекты: головная боль, головокружение, увеличение активности ферментов печени, тяжесть в правом подреберье, олигурия, увеличение содержимого креатинина в сыворотке крови, микозы половых органов, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. В исключительном случае отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение сворачивания крови.
Местные побочные эффекты: после внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Отмеченного явления можно избежать медленным (в течение 2 - 4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обыкновенно проходят после приостановки терапии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинов.
Первый триместр беременности.
Передозировка.
Крупные концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть снижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. При передозировке Эмсефа необходимо проводить симптоматические меры.
Особенности использования.
Несмотря на тщательный сбор анамнеза, который является правилом и для остальных цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока, что требует немедленной терапии – сначала внутривенно вводят адреналин, потом глюкокортикоиды.
Иногда при ультразвуковому исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, что указывает на отложение осадка. Данный симптом исчезает после окончания или кратковременной приостановки терапии цефтриаксоном. Исследования in vitro показали, что подобно остальным цефалоспориновых антибиотиков цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому для лечения младенцев с гипербилирубинемией, и особенно недоношенных младенцев, использования цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Поскольку препарат попадает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения цефтриаксоном.
При длительном применении необходим периодический контроль формулы крови.
Применяется только в условиях стационара!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефтриаксон и аминогликозиды имеют синергизм касающиеся многих грамнегативных бактерий. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, например с фуросемидом, нарушений функции почек не наблюдается. Фармацевтически несовместим с растворами, которые содержат в своем составе другие антибиотики.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2.5 года. Не использовать после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
Свежеизготовленный раствор Цефтриасону годен для использования в течение 6 час. при температуре 25°С или 24 час при температуре 5°С.
