Цефтриаксон-мип
Цефтриаксон-МИП (Ceftriaxone-MIP)
Видео: Лечение пчел антибиотиками загрязняет мед
международное и химическое название: ceftriaxone- (7)-7-[2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-метоксииминоацетамидо]-3-[(2, 5дигидро-6-гидрокси-2-метил-5-оксо-1, 2, 4триазин-3-ил)тиометил]- 3-цефем-4-карболова кислота, динатриевая соль;
Основные физико-химические характеристики: белый или бело-жёлтый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде;
Состав 1 флакон включает цефтриаксона натриевой соли в перерасчете на 1 г цефтриаксона.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробный препарат для системного использования. Цефаласпорини и близкие вещества. Цефтриаксон. Код ATC J01D A13.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Бактерицидное действие цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза компонентов клеточной мембраны. В случае клинических инфекций цефтриаксон активный против таких видов микроорганизмов:
- аэробные грамнегативные бактерии - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Haemophilius influenzae и parainfluenzae, Moraxella catarrhalis и Capnocytophagia spp- препарат также активный против некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa и Haemophilius ducreyi;
- аэробные грампозитивные бактерии - Staphylococcus aureus (включая штаммы, что продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В) и Streptococcus pneumoniae.
Нечувствительными к цефтриаксону является большая часть штаммов энтерококков, Streptococcus faecalis и стрептококки группы D.
Фармакокинетика. После однократного внутривенного применения препарата его пиковые концентрации в плазме достигаются через 0, 5 час (см. таблицу). Цефтриаксон хорошо проникает в разнообразные ткани и жидкости организма. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в дыхательных путях, костях и суставах, в мочевыделительному тракте, коже и подкожной клетчатке, в органах брюшной полости. Препарат быстро проникает в сминно-мозговую жидкость, особенно при воспалительному процессе в мозговых оболочках.
Таблия Концентрации цефтриаксона (мкг/мл) в плазме крови после однократного использования
| Доза/способ введения | Години | ||||||||
| 0, 5 | 1 | 2 | 4 | 6 | 8 | 12 | 16 | 24 | |
| 0, 5 г в/в | 82 | 59 | 48 | 37 | 29 | 23 | 15 | 10 | 5 |
| 0, 5 г в/м | 22 | 33 | 38 | 35 | 30 | 26 | 16 | нв* | 5 |
| 1г в/в | 151 | 111 | 88 | 67 | 53 | 43 | 28 | 18 | 9 |
| 1 г в/м | 40 | 68 | 76 | 68 | 56 | 44 | 29 | нв* | нв* |
| 2 г в/в | 257 | 192 | 154 | 117 | 89 | 74 | 46 | 31 | 15 |
*«нв» - не определяется.
Препарат обратно связывается с белками плазмы, связывания уменьшается с 95%, при концентрации его в плазме 25 мкг/мл, до 85% - при концентрации 300 мкг/мл. У здоровых людей время полувыведения цефтриаксона составляет 5, 8 - 8, 7 час, который является наивысшим показателем для цефалоспоринов. Это дает возможность применять препарат 1 раз в сутки или, в отдельных случаях, каждые 12 час. Цефтриаксон имеет два пути выведения. 33 – 67% препарата выводится в неизменном виде с мочой, а часть, которая осталась, выводится с жёлчью и разрушается кишечной микрофлорою, знаходячись в кале в виде неактивных метаболитов. Эта свойство препарата делает возможным применять его без риска при нарушении функций печени или почек, поскольку при патологии одного из этих органов увеличивается выделение препарата альтернативным путём. Однако при усложненной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/минут) или при одновременной наличии печеночной и почечной патологии необходимо проводить мониторинг концентрации цефтриаксона в крови и применять его в дозе не более 2 г в сутки. При лечении препаратом пациентов пожилого возраста коррекция дозы не необходима.
Показания к применению. Цефтриаксон-МИП показан для лечения инфекций, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и её придатков, инфекции мочевыделяющих путей, неусложненная гонорея, воспалительные заболевания органов таза, бактериальная септицемия, инфекции костей и суставов, инфекции органов брюшной полости, менингит. Применяется для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах. Также применяется для лечения повторных инфекций у больных с ослабленным иммунитетом, в том числе у онкологических больных.
Способ использования и дозы. Цефтриаксон-МИП можно применять внутривенно или внутримышечно. Дозу в 2 г рекомендуется вводить внутривенно в виде инфузии. Обычная суточная доза для взрослых равна 1 - 2 г однократно (в зависимости от типа и тяжести инфекции). Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 4 г (распределенная на 2 введения в равном количества). Для лечения различных тяжелых инфекций у детей (кроме менингита) рекомендованная суточная доза составляет 50 - 70 мг/кг (но не более 2 г) в 2 введения через каждые 12 час. Лечение Цефтриаксоном-МИП необходимо продолжать еще в течение 2 суток после исчезновения клинических признаков инфекции. Продолжительность терапии при большинстве инфекций составляет 4-14 суток, но при усложненных или хронических инфекциях может возникнуть потребность в более длительном лечении.
Для лечения менингита необходимо первое введение "ударной" дозы - 75 мг/кг, дальнейшее лечение следует проводить суточной дозой 100 мг/кг, но не более 4 г (по 2 введения через каждые 12 час). Для лечения неусложненной гонококковой инфекции рекомендуется одноразовое внутримышечное введение 250 мг препарата. Предоперационная введения (профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах) - 1 г (иногда 2 г) однократно за 1,5 - 2 часа до операции. При инфекциях, обусловленных Streptococcus pyogenes, лечения должно продолжаться не менее 10 суток.
Коррекция дозы у больных с нарушением функций печени или почек не необходима, однако больным с тяжелой почечной недостаточностью (при проведении гемодиализа) или при одновременной недостаточности функций печени и почек необходимый мониторинг концентрации препарата в крови.
Внутривенное введение. Цефтриаксон-МИП применяется внутривенно в виде инфузии в течение 15 - 30 минут.
Рекомендованная концентрация 10 - 40 мг/мл, однако можно применять и меньшие концентрации. Во флакон необходимо добавить соответствующий растворитель (0, 9% изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) из расчета 9, 6 мл растворителя на 1 г порошка.
После растворения в 1 мл раствора содержится приблизительно 100 мг цефтриаксона. Цефтриаксон-МИП нужно вводить большей частью в виде инфузии. Однако в неотложных случаях его можно вводить непосредственно в виде внутривенной инъекции (медленно) в течение 2 - 4 мин. Цефтриаксон-МІР совместим с глюкозой и 0, 9% изотоническим раствором натрия хлорида.
Внутримышечное введение. Во флакон необходимо добавить растворитель из расчета 3, 6 мл растворителя на 1 г порошка.
После растворения в каждом 1 мл раствора содержится приблизительно 250 мг цефтриаксона. Цефтриаксон-МИП необходимо вводить точно в глубину большого мышцы. После введения необходимо сделать легкий массаж места введения. Введение глубоко в ягодицу или введения вместе с 1% раствором лидокаина уменьшает боль в месте введения.
Побочное действие.
Местные реакции: боль, уплотнение в месте введения. Очень редко после внутривенного введения может наблюдаться флебит.
Реакции гиперчувствительности: высыпания на коже- очень редко - зуд, понос и озноб.
Реакции со стороны системы крови: эозинофилия, тромбоцитоз, лейкоцитоз- очень редко - анемия, нейтропения, лимфоцитоз, тромбоцитопения и удлинения протромбинового времени.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея- в отдельных случаях - тошнота и рвота.
Со стороны печени: повышение активности аспартат- и аланин-аминотрансфераз- очень редко - повышение щелочной фосфатазы и билирубина.
Со стороны почек: повышение уровня азота мочевины крови- очень редко - повышение креатинина и цилиндрурия.
Со стороны центральной нервной системы: в единичных случаях могут возникнуть головная боль и головокружение.
Со стороны мочеполовой системы: монилиаз или кольпит.
При применении Цефтриаксона-МИП иногда повышалося выделение пота, с являлось ощущение прилива.
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с аллергией на Цефтриаксон-МИП или другие антибиотики цефалоспоринового ряда.
Передозировка. Симптомы: развитие оборотной энцефалопатии.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Эффективный гемодиализ или перитонеальный диализ.
Особенности использования. Известны случаи возникновения псевдомембранозного колита на фоне использования Цефтриаксона-МИП, как и остальных антибиотиков из группы цефалоспоринов. Использование Цефтриаксона-МИП, как и остальных антибиотиков широкого спектра действия, может изменять нормальную флору толстого кишечника и провоцировать чрезмерный рост грибов рода Candida.
Беременность и лактация. Во время беременности Цефтриаксон-МИП можно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Необходимо осторожно применять препарат в лечении женщин, которые кормят грудью, поскольку Цефтриаксон-МИП в незначительных концентрациях выводится с грудным молоком. Обнаружена безопасность и эффективность использования цефтриаксона в лечении новорожденных, а также детей младшего и старшего возраста- однако недоношенным младенцам препарат необходимо назначать осторожно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Употребление алкоголя в период лечения Цефтриаксоном-МИП может привести к дисульфирамоподобной реакции. Одновременное применение препарата с антикоагулянтами, гепарином или тромболитиками может повысить риск кровотечения. При одновременном применении с аминогликозидами повышается нефротоксичность.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, прохладном (при температуре не выше 25°С), сухом, защищенном от света месте.
Срок хранения – 2, 5 года.
Приготовленный раствор препарата для внутривенного введения желательно использовать немедленно. При использовании 250 мл растворителя: раствор годен до использования в течение 24 час, если его сохранять при комнатной температуре или в течение 3 дней - в холодильнике.
При использовании для растворения 100 мл стерильной воды для инъекции, 0, 9 % изотонического раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы: раствор годен до использования в течение 3 дней, если его сохранять при комнатной температуре, и 10 дней - в холодильнике. Замораживани растворы необходимо видтанути при комнатной температуре. Повторное замораживание недопускается.
Цвет приготовленного раствора может изменяться от светло-жёлтого до янтарного, в зависимости от продолжительности хранения, концентрации и вида растворителя.
Раствор непригодный для использования в случае, когда он став мутным или когда в нём возник осадок.
Приготовленный раствор нельзя смешивать с другими антибиотиками.
