Цефограм
Цефограм (Cefogram)
Видео: Цефтриаксон | инструкция по применению
международное назвaние: ceftriaxone;
Основные физико-химические характеристики: порошок от белого до жёлтоватого цвета, гигроскопический, легкорастворимый в воде;
Состав 1 флакон включает цефтриаксона (в форме цефриаксону натрия) – 250 мг, 500 мг или 1 г;
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства. Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. АТС J01D A13.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цефтриаксон – это антибиотик с бактерицидным действием, которая обусловлена его спроможностью угнетать синтез клеточных мембран микроорганизмов. Имеет широкий спектр активности против грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов, в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазу. Цефтриаксон влажностикий против действия бета-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ) грамнегативных и грампозитивных бактерий. Как правило, он активный против таких микроорганизмов: грампозитивные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы А (S.pyogenes), Streptococcus группы В (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Важно: метициллин-нечувствительны штаммы стафилококков стойкие к цефалоспоринам, включая цефтриаксон. Большинство штаммов энтерококков не чувствительны к цефтриаксону- грамнегативные аэробные микроорганизмы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (бета-лактамазонегативные и позитивные), Citrobacter spp. (некоторые штаммы стойкие), E.coli, Haemophilus ducreyl, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Nesseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp (включая V.cholerae), Yersinia spp.(включая Yersinia enterocolitica).
Treponema pallidum чувствительная in vitro и в экспериментах с животными. Во время клинических исследований были получены позитивные результаты лечения цефтриаксоном первичного и вторичного сифилиса. Аэробные микроорганизмы: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Важно: бета-лактамазопродуцирующие штамма Bacterioides spp. (а именно B.fragilis) стойкие к действию цефтриаксона.
Фармакокинетика. Концентрации в плазме крови идентичные для внутривенного и внутримышечного введеннь. Это означает, что цефтриаксон, введенный внутримышечно, имеет 100% биодоступности. При внутривенном введении цефтриаксон быстро проникает в интерстициальные жидкости организма, где бактерицидные концентрации для чувствительных микроорганизмов достигаются за 24 часа.
Звязуваня с белками обратно пропорциональное концентрации активного вещества. Цефтриаксон проникает через воспалены менингиальни оболочки у младенцев и детей. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона у взрослых пациентов наблюдались концентрации, больше чем 1, 4 мг/л. У взрослых пациентов с менингитом в течение 2 – 24 часов после введения 50 мг/кг веса значение концентраций в ликворе значительно перевищувало минимальные ингибирующие концентрации, необходимые для большинства патогенных микроорганизмов, что вызывают менингит. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в невысоких концентрациях в грудном молоке.
Цефтриаксон не метаболизируется в организме.
У взрослых 50 – 60% цефтриаксона выводится почками в неизмененном виде и 40 – 50% - с жёлчью. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет почти 8 часов.
У младенцев выведение почками составляет 70% дозы. У пациентов, младше 8 дней и старше 75 лет, среднее значение периода полувыведения приблизительно в 2 раза более, чем у здоровых людей. У пациентов с почечной недостаточностью и с ухудшеной функцией печени определенной мерой продлевалось период полувыведения.
Показания для использования. Цефограм показан при инфекциях, обусловленных цефтриаксон-чувствительными микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- инфекции брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и пищеварительного тракта;
- инфекции кожи, мягких тканей и раневые инфекции;
- предоперационная профилактика возможных инфекций при хирургических вмешательствах;
- профилактика инфекций у пациентов с ослабленной защитным функцией организма;
- инфекции почек и мочевыделяющих путей;
- инфекции респираторного тракта (особенно пневмония);
- заболевания уха, горла, носа;
- инфекции половых органов, включая гонорею;
- болезнь Лайма во второй стадии;
- профилактика послеоперационной инфекции.
Способ использования и дозы. Схему лечения назначают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.
Взрослым и детям старше 12 лет – по 1 – 2 г 1 раз в сутки, суточную дозу при необходимости можно увеличить до 4 г. Новорожденным (до 2 недель) – 20 – 50 мг/кг 1 раз в сутки. Грудным детям (с 3 недели жизни) и детям возрастом до 12 лет - 20 – 80 мг/кг 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг – дозу для взрослых. Продолжительность лечения обыкновенно не превышает 10 дней. Введение препарата необходимо продолжать еще в течение 48 – 72 часов после нормализации температуры. При бактериальному менингиты в грудных детей и детей младшего возраста, лечения начинают в дозе 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз на сутки. При идентификации возбудителя и ступени его чувствительности дозу можно откорректировать. Продолжительность лечения зависит вд возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. При гонорее внутривенно, однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от ступени небезопасности заражения) за 30-90 минут до начала операции.
Пациентам с нарушением функции почек, коррекция дозы необходима только при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. В таком случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения 0, 25 г или 0, 5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3, 5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Для внутривенной инъекции 0, 25 г или 0, 5 г растворяют в 5 мл, а 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2 – 4 минут).
Для внутривенных вливаний растворяют 2 г в 40 мл раствора, который не включает ионов кальция (физраствор, 5% или 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулозы, 0, 45% раствор натрия хлорида + 2, 5% раствор глюкозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить капельно, в течение 30 минут.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, понос, эозинофилия, высыпание, зуд, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок)- тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея- кандидомикоз- головная боль, головокружение, нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержимого мочевины- олигурия, гипокоагуляция, озноб- псевдомембранозный энтероколит.
При внутривенном введении возможно развитие местных реакций: флебиты, болезненность по ходу вены.
Внутримышечное введение без лидокаина очень болезненное.
Противопоказания. Гиперчувствительность к цефалоспоринам, беременность (І триместр). С осторожностью – гипербилирубинемия (у новорожденных и недоношенных детей).
Особенности использования. У пациентов, в анамнезе которых является указания на аллергические реакции после введения пенициллинов, может отмечаться перекрестная аллергия к цефалоспориновым антибиотикам.
При одновременной тяжёлой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определить концентрацию в плазме крови. У больных, которые находятся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией в плазме крови, поскольку в них может снизиться скорость его выведение.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В отдельных случаях при ультразвуковому обследовании желчного пузыря отмечается затемнения, которые, как правило, были следствием использования высшей, чем рекомендовано, дозы Цефограма и ошибочно воспринимались как желчные камни. Эти затемнения на самом деле является осажденными солями кальция, которые исчезают после отмены препарата.
Беременность и период лактации.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому в периоды беременности и лактации препарат назначают только за суровыми показаниями с учётом возможного риска для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Осторожность при комбинированном назначении с аминогликозидами и диуретиками. Не смешивать Цефограм с другими антибиотиками в инъекционных и инфузионных растворах. Препараты, что усиливают перистальтику кишечнике, противопоказаны.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С. Срок годности – 2 года. Свежеприготовленные растворы остаются стабильными в течение 6 часов при комнатной температуре (или 24 часа при температуре 5°С).
