Лендацин
Лендацин (Lendacin)
Общая характеристика:
Международное название: цефтриаксон-
основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или жёлтоватого цвета;
Состав. 1 флакон Лендацина включает 250 мг или 1 г цефтриаксона в форме натриевой соли.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления инъекционного раствора.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования: цефалоспорины. Код АТС J01D A13.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефтриаксон - это антибиотик группы цефалоспоринов третьего поколения для парентерального введения. Он имеет бактерицидное действие относительно многих грампозитивных и грамнегативных бактерий.
Цефтриаксон стойкий к действию бета-лактамаз. Он также активный против штаммов, стойких к действию остальных цефалоспоринов.
Высокочувствительны к цефтриаксону такие штаммы: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Виды Enterobacteriacieae (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp.) также чувствительны к цефтриаксону, кроме штаммов, что вырабатывают бета-лактамазы.
Цефтриаксон не является эффективным относительно Acinetobacter spp., P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и метициллинстойких стафилококков.
Микоплазми, микобактерии и хламидии стойкие к действию цефалоспоринов.
В связи с долговременным периодом полувыведения (около 8 часов) препарат можно вводить один раз в сутки.
Фармакокинетика. Лендацин (цефтриаксон) хорошо всасывается при внутримышечном введении и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата составляет 100 %.
Цефтриаксон быстро проникает в тканевую жидкость и характеризируется высоким объемом распределение в большинстве тканей и жидкостей организма. При менингите у детей, в том числе и новорожденных, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек, при этом его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2 – 24 часа после введения однократной дозы 50 мк/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышает минимальную концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Через длительный период полувыведения (в среднем 8 часов, у детей в первые 8 суток жизни, а также у пациентов старше 75 лет – вдвое более) концентрация цефтриаксона через 24 часа после введения выше, чем минимальная ингибирующая концентрация для большинства микроорганизмов, что вызывают разные инфекции.
Приблизительно 50 - 60 % введенного цефтриаксона выводится в неизменном виде почками в мочу, остальное – через печень. У новорожденных почками выводится около 70 % препарата.
Показания для использования. Лендацин назначают при лечении нижеуказанных инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами:
инфекции в оториноларингологии;
инфекции дыхательных путей;
септицемия;
эндокардит;
бактериальный менингит;
инфекции брюшной полости;
тифоидный понос, инвазийный сальмонеллез, шигеллез;
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи и раневые инфекции;
инфекции половых путей, включая гонорею и шанкроид;
болезнь Лайма;
фебрильная нейтропения у пациентов с злокачественными новообразованиями.
Способ использования и дозы.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная суточная доза составляет 1 - 2 г однократно (или распределенная на две уровни дозы для приема 2 раза в день с интервалом 12 часов). Максимальная суточная доза составляет 4 г (по 2 г вводят в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с 12-часовым интервалом).
Чтобы избежать местного реакции при внутримышечном введении, следует применять по очереди введения инъекций в левую и праву ягодиц.
Для лечения неусложненной гонорее у мужчин и женщин рекомендуется одноразовое внутримышечное введение цефтриаксана в дозе 125 – 250 мг.
Дети до 12 лет: рекомендованная суточная доза составляет 50 - 100 мг/кг массы тела однократно (или распределенная на две уровни дозы для приема 2 раза в день).
Общая суточная доза не должна превышать 2 г.
Новорожденные: максимальная суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела в виде медленной внутривенной инфузии.
Пациенты с нарушением функции почек и печени. Для пациентов со слабым нарушением функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы печени.
В случае тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл/минут или ниже) следует откорректировать дозу.
Для пациентов со слабым нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы почек.
В случае одновременного тяжелого нарушения работы печени и почек следует откорректировать дозу.
Для пациентов старшей возрастной группы коррекция дозы не потребуется.
Цефтриаксон возможно вводить внутримышечно, внутривенно или в виде медленной внутривенной инфузии, что продолжается не менее 30 минут.
Внутримышечное введение: 1 г цефтриаксона реконститируют с помощью 3, 5 мл 1 % раствора лидокаина. Раствор Лендацина вводят глубоко в седалищную мышцу. Рекомендуется введения не более 1 г в каждые ягодицу.
Раствор с лидокаином нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенного введения: 1 г цефтриаксона реконститируют с помощью 10 мл воды для инъекций. Раствор медленно вводят в вену в течение 2 - 4 минут.
Для внутривенной инфузии: 2 г цефтриаксона реконститируют с помощью 40 мл соответственного безкальциевого инфузионного раствора (0, 45 % или 0, 9 % натрия хлорида- 2, 5 %, 5 % или 10 % глюкозы- 5 % левулозы- 6 % декстрану в глюкозе). Раствор вводить в вену в течение не менее 30 минут.
Побочное действие. Как и при лечении другими цефалоспоринами, при лечении цефтриаксоном могут наблюдаться такие побочные эффекты:
желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, рвота, стоматит, псевдомембранозный колит);
кожные реакции (экзантема, аллергический дерматит, пруриго, высыпание);
гематологические нарушения (тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Местные реакции (болезненные затвердевания, флебит) могут возникнуть в месте инъекции.
Побочные эффекты обыкновенно является мягкими и не нуждаются в приостановке терапии.
Противопоказания. Цефтриаксон противопоказан пациентам с известной аллергией на цефалоспорины.
Цефтриаксон нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией.
Беременность, I триместр.
Передозировка. Клиническими признаками передозировки является тошнота, рвота, диарея, затуманивание сознания и судороги. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ не является эффективным.
Особенности использования. Цефтриаксон следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам через возможную перекрестную аллергенность.
Затемнения при ультразвуковому исследовании, что соответствует отложению цефтриаксона, не следует принимать за камни в желчном пузыре. Данные отложение цефтриаксона в желчном пузыре отмечается часто, однако, как правило, они бессимптомные и исчезают спонтанно.
Как и при лечении другими антибиотиками, может развиться суперинфекция стойкими микроорганизмами- псевдомембранозный колит развивается редко.
Цефтриаксон следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями мочевого пузыря и желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с колитом, в анамнезе.
Для пациентов с нарушением синтеза витамина К или с низким уровнем его запаса (например при заболеваниях печени и при недостаточном питании) может быть необходимым контроль гематологических и коагуляционных показателей в период лечения.
Для пациентов, у которых одновременно является нарушение функции печени и почек, следует разделить пополам дозу цефтриаксона и проводить контроль его концентрации в плазме крови.
При длительном лечении необходимо контролировать формулу крови.
Использование в периоды беременности и лактации. Использование при беременности является относительно безопасным. Изучение его фармакокинетики в третьем триместре беременности выявило отсутствие отклонений, которые нуждаются коррекции дозы.
При изучении на крысах и мышах в дозах, которые превышают обычные дозы для человека в 20 раз, не выявлено эмбриотоксичности, фетотоксичности и тератогенности препарата.
Цефтриаксон проникает через плаценту.
У небольшом количестве цефтриаксон обнаруживается в грудном молоке (максимальная концентрация в молоке составляет 3 – 4 %), что в клиническом понимании не имеет значение для ребенка.
Грудное кормления является относительным противопоказаниям для новорожденных с гипербилирубинемией.
Взаимодействие Лендацина с другими лекарственными средствами.
Цефтриаксон не можно смешивать с растворами остальных антимикробных средств или инфузионными жидкостями, кроме тех, что приведены в разделе "Способ использования и дозы". Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, которые содержат кальций.
При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспоринов уровень в плазме и токсичность последних могут повышаться.
Диклофенак стимулирует выведение в жёлчь и снижает общий клиренс в моче.
Ацетазоламин повышает концентрацию цефтриаксона в жидкости желудка.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Приготовленный раствор цефтриаксана остается стабильным в течение 6 часов при условии хранения его при температуре не выше 25 °С и в течение 24 часов в холодильнике (2 - 8 °С).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года. Не рекомендуется применять препарат после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
