Терцеф
Терцеф (Tercef)
Международное и химическое название: Сeftriaxone*;
Динатрий (6R, 7R)-7-[[(Z)-(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-3-[[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2, 5-дигидро-1, 2, 4-триазин-3-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4, 2, 0]окт-2-ен-2-карбоксилат;
Основные физико-химические характеристики: почти белый или желтоватый порошок;
Состав. 1 флакон включает:
цефтриаксона натриевой соли 1, 193 г, что соответствует 1 г цефтриаксона,
или
цефтриаксона натриевой соли 2, 386 г, что соответствует 2 г цефтриаксона;
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D A13.
Действие лекарства. Активно действующим веществом Терцефа является цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик третьего поколения с бактерицидным действием, которая характеризируется долговременным периодом полувыведения. Вещество имеет повышенную стойкость относительно большинства бактериальных бета-лактамаз, что продуцируются бактериями, расширеный антибактериальный спектр и высокую активность, особенно относительно грамнегативных бактерий. Механизм бактерицидного действия цефтриаксона, как и вообще цефалоспоринов, похожий с механизмом остальных пенициллинов и обусловлен подавлением биосинтеза в клеточной мембране.
Антибактериальный спектр цефтриаксона распространяется на:
грамнегативные микроорганизмы – Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Neisseria meningitides, Proteus spp. (индолпозитивные и индолнегативные), Moraxella (Branchamella) catharrhalis, Serratia marcescens, Salmonella spp. (включая S. typhi), Shigella spp., Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма), Acinetobacter calcoaceticus, Pseudomonas spp. и др.
Большинство из перечисленных штаммов микроорганизмов, полирезистентных к остальным антибиотикам, например, пенициллинов, цефалоспоринов и аминогликозидов, является резистентными к цефтриаксону;
грампозитивные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus гр. А и В (Str. аgalactiae),
Streptococcus bovis гр.D, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp.
Метициллинрезистентны стафилококки и стрептококки является резистентными касающиеся цефтриаксона. Большинство штаммов стрептококков группы D и энтерококков также резистентные относительно цефтриаксона.
Фармакокинетика. После внутримышечного использования 0,5 или 1 г цефтриаксона максимальная плазменная концентрация 43 – 80 мкг/мл образуется приблизительно через 2 часа. Бактерицидни концентрации препарата сохраняются приблизительно 24 часа.
Вследствие высокой степени обратимого связывания с белками плазмы (83-96%) цефтриаксон имеет нелинейную, зависимую от плазмовой концентрации и дозы, фармакокинетику. При однократном суточном введении высоких доз препарата места связывание на белках заполняются, что приводит к связыванию относительно малого проценту введенного цефтриаксона. Поэтому рекомендуется вводить цефтриаксон у высокой разовой суточной дозе, вместо распределения на меньшие дозы.
Период полувыведения цефтриаксона варьирует от 6 до 9 часов и не зависит от дозы, но может быть более длительным у больных, которые страдают на тяжёлые почечные поражения с сопутствующими нарушениями функционирование печени и у младенцев.
Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма – перитонеальную, синовиальную, амниотическую. При воспалительных менингах терапевтические концентрации достигаются в цереброспинальной жидкости. Переходить через плаценту и обнаруживается в невысоких концентрациях в грудном молоке. Высокие концентрации достигаются в желчи.
Почти 40 – 65% примененной дозы цефтриаксона экскретируется в неизменном активному состоянии с мочой в основном за счет клубочковой фильтрации, а другие 35 – 60% дозы выводится с жёлчью и обнаруживается в фекалиях в неизмененной активной форме и в виде неактивного метаболита.
У пациентов с нарушенной почечной функцией увеличивается выведение цефтриаксона с жёлчью, а при нарушении печеночной функции увеличивается выведение препарата с мочой.
Показания к применению. Лечение тяжелых инфекций, спичинених чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
ЛОР-инфекции;
инфекции дыхательных путей – острые и хронические бронхиты, бронхопневмонии, воспаление лёгких, легочный абсцесс, инфицированные бронхоэктазии, постоперативные лёгочные инфекции;
бактериальный эндокардит;
менингит;
интраабдоминальные инфекции – перитонит- инфекции билиарных путей и гастроинтестинального тракта – сальмонеллез, шигеллез;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
генитальные инфекции – мягкий шанкр (венерическая язва), гонорея, сифилис (первичный, вторичный, латентный);
септицемия;
болезнь Лайма;
инфекции кожи, костей, суставов, мягких тканей, инфицированные раны;
инфекции у больных с иммунодефицитом;
предоперационная профилактика в хирургии.
Способ использования и дозы.
Препарат применяют по назначению врача!
Терцеф применяется глубоко внутримышечно или внутривенно путём инъекции или инфузии.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза 1 – 2 г однократно на сутки, а при тяжелых инфекциях, что угрожают жизни больного, препарат вводят через 12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.
Для лечения неусложненной гонококковой инфекции рекомендуется одноразовое внутримышечное использование 250 мг препарата.
Как профилактический заход при хирургических вмешательствах рекомендуется одноразова внутривенная инъекция 1 г Терцефа за 0,5 – 2 часа до операции.
Дети младше 12 лет: обычная доза составляет 50 – 75 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
Недоношенные и новорожденные дети: 20 – 50 мг/кг раз в сутки.
При менингитах Терцеф можно применять в дозе 100 мг/ кг массы тела 1 раз в сутки или, поделив на две одинаковые дозы, с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г. Обычная длительность терапии 7 – 14 суток. Терцеф следует вводить в течение не менее двух суток после исчезновения симптомов инфекции. При усложненных инфекциях длительность терапии может быть увеличена.
Больным с нарушениями функции почек или печени дозу не корректируют. При тяжелом функциональному поражении почек и печени необходимо контролировать плазменную концентрацию через соответствующие интервалы времени.
Продолжительность лечения Терцефом зависит от течения заболевания и обыкновенно курс лечения продолжается от 4 до 14 дней, но она должна продолжаться еще 2 – 3 суток после устранения симптомов заболевания и возникновения микробиологического подтверждения про уничтожения бактериальной инфекции. Лечение инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, терапию проводят не менее, чем 10 дней. Усложненные инфекции нуждаются более длительного лечения.
Пациентам, которые лечатся методом гемодиализа, вводят 1 г после диализа, пациентам на перитонеальном диализе вводят 750 мг два раза.
Способ приготовления. Для внутримышечной инъекции: 1 г или 2 г Терцефа растворяют в 3, 6 мл или соответственно 7, 2 мл 1% раствора лидокаина (образуется концентрация цефтриаксона 250 мг/мл). Предварительно проводят тест на чувствительность пациента до лидокаина. Внутримышечная инъекция растворов цефтриаксона с водой слишком болезненна. В случае необходимости возможно применять менее концентрированные растворы. Вводиться глубоко в седалищную мышцу.
Растворы с лидокаином, приготовленные для внутримышечного использования, не вводят внутривенно!
Для прямой внутривенной инъекции: 1 г или 2 г Терцефа растворяют в 9, 6 мл или соответственно 19, 2 мл стерильной дистиллированной воды (концентрация
100 мг/мл цефтриаксона). Продолжительность введения инъекции – 2-5 минут.
Для короткой внутривенной инфузии: 1 г или 2 г Терцефа растворяют также как для прямой внутривенной инъекции и разводят до концентрации цефтриаксона 100 мг/мл соответственно 50 мл и 100 мл растворителя. Хорошими растворителями для внутривенной инфузии является вода для инъекций, 0, 9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулозы. Продолжительность инфузии – 15 – 30 минут.
Побочное действие. Обычно Терцеф переноситься хорошо. Иногда возможны:
аллергические кожное высыпание и повышение температуры (лихорадка), редко анафилактический шок;
желудочно-кишечные нарушения - тошнота, рвота, понос, начальные симптомы псевдомембранозного колита;
Видео: В.А.Моцарт оп.''СВАДЬБА ФИГАРО'' -Терцет, 1 акт.
оборотные гематологические реакции - эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, реже анемия, гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения;
смены некоторых лабораторных показателей – протромбиновое время, переходное повышение сывороточных трансаминаз;
суперинфекции - Candida, Enterococcus, и др.
желтуха и желчная колика, гипербилирубинемия;
в редких случаях при ультразвуковому исследовании может быть установлена отложение осадка в желчном пузыре, симптом, что исчезает после приостановки лечения, независимо от того сопровождается он или ни клинической симптоматикою;
смены кишечной флоры в результате выведение цефтриаксона преимущественно через жёлчь;
ЦНС – при применении высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при наличии почечной недостаточности возможны головная боль и головокружение;
установлен случаи повреждения почечной функции при лечении бета-лактамными антибиотиками, особенно при одновременном применении с аминогликозидами или петлевыми диуретиками;
другие - олигурия, боль в месте введения, флебиты.
Противопоказания. Гиперчувствительность к цефалоспориновых и пенициллиновых антибиотиков.
Передозировка. Не существует данных про случаи передозировки.
Особенности использования. Терцеф рекомендовано применять после того, когда доказана чувствительность патогенных микроорганизмов к препарату, которая определяется с помощью диффузии или разведения, используя стандартные живильни среды.
Перед началом каждого нового курса лечения Терцефом пациента необходимо внимательно распросить про наличие предыдущих реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинов или остальных лекарств. Рекомендуется особенная осторожность и медицинское наблюдение после первой инъекции у больных с гиперчувствительностю к пенициллину, пенициламина и гризеофульвина (перекрестная аллергия), а также у больных с каким-либо формой аллергии, особенно IgE-опосредствованной.
При отсутствии данных про аллергию в анамнезе проводят скарификационное кожную пробу раствором препарата. При наличии таких данных сначала выполняется внутреннекожная проба, при негативном результате проводят скарификационную пробу. Проби проверяются через 30 минут.
В случаях развития тяжёлой острой реакции гиперчувствительности применяют 0, 5-1 мг адреналина подкожно- внутривенно инфузионно – кортикостероидные препараты- парентерально вводят – антигистаминные препараты, при наличии бронхоспазма вводят новфилин и селективные бета-адреномиметики, кислород, применяют искусственное дыхание, если необходимо – интубацию.
Возможно удлинения протромбинового времени, поэтому необходим его контроль, особенно пациентам с нарушенным продуцированием и низким депо витамина К, например при хроническом заболевании печени и недоедании. При необходимости применяют витамин К (10 мг в неделю).
Терцеф назначают с осторожностью больным, которые имеют в анамнезе гастроинтестинальные заболевания, особенно колит.
При применении Терцефа, как и остальных антибактериальных средств, может изменяться нормальна кишечная флора, поэтому возможно возникновения псевдомембранозного колита. В связи с тем необходимо проявлять особенное внимание до больных, у которых после применения препарата возник понос. Если поставлено диагноз псевдомембранозного колита, стоит начать соответствующие терапевтические меры. В легких случаях достаточное приостановка использования антибиотика, в средних или важчих случаях следует вводить жидкости, электролиты и белки, а при необходимости назначают внутрь антибактериальные препараты против Clostridium difficile.
Лечение Терцефом приостанавливают у пациентов с начальными признаками или симптомами, что указывают на заболевания желчного пузыря (желтуха или желчная колика).
Пациентам, которые страдают на гранулоцитопению, Терцеф назначают в комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Долговременное использование Терцефа может привести к чрезмерному росту Candida spp., Enterococcus spp. и др. При возникновении вторичной инфекции в период терапии необходимо провести соответствующих мероприятий.
Учитывая на высокая степень связывания с плазменными протеинами, Терцеф применяют с осторожностью у новорожденных с гипербилирубинемией и у больных, которые лечатся длительное время верапамилом.
При длительном применении Терцефа необходимо периодически контролировать картину крови.
Во время лечения возможны ложнопозитивные реакции при исследовании глюкозы в моче с помощью редукции меди и поэтому рекомендуется анализ проводить не менее чем через 4 часа после введения антибиотика или с помощью глюкозо-оксидазного метода. Возможен ложнопозитивный результат пробы Кумбса.
Не рекомендуется использовать Терцеф с целью профилактики инфекции в нейрохирургии.
Больным, придерживающиеся диеты с ограниченным потреблением натрия, стоит иметь ввиду его количественное содержимое (~70 мг/г) в препарате.
Внутримышечные инъекции Терцефа без лидокаина болезненные. При использовании лидокаина в качестве растворителя обязательно необходимо сделать пробу на гиперчувствительность к нему.
Не допускается внутривенное введение растворов Терцефа на лидокаине!
При внутримышечных инъекциях сразу же после уколу рекомендуется извлечь поршень шприца (не должна возникать кровь), чтобы убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд.
Рекомендуется использования свежеприготовленных растворов.
Беременность и кормление грудью
Несмотря на отсутствие тератогенного и мутагенного эффекта, применять Терцеф у беременных не рекомендуется (особенно в первом триместре), за исключением случаев абсолютной необходимости.
Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой
Не влияет на способность вождения автомобилем и использования техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Встановлени аддитивность и синергическиесть действия цефтриаксона и аминогликозидных антибиотиков по отношению к грамнегативным микроорганизмам, в том числе Pseudomonas aeruginosa и Streptococcus faecalis.
В случае одновременного использования Терцефа и аминогликозидов внутримышечные инъекции антибиотиков обязательно вводят в разные места и не смешивают в одном шприце или в одном растворе для инфузии, потому что наступает инактивация. Цефтриаксон несовместим с ванкомицином.
Одновременное использование пероральных антикоагулянтов может привести к усилению их эффекта в результате торможение синтеза витамина К. Цефтриаксон несовместим с удерживающими кальций растворами, такими как Ringer и Hartman. Несовместим с ванкомицином, аминогликозидами, флуконазолом, окислителями.
Через возможную физико-химическое несовместимость Терцеф не следует смешивать или добавлять в растворы, которые содержат другие антибактериальные лекарственные средства или растворы для инфузий, кроме указанных в разделе "Дозировка и способ применения".
Условия и сроки хранения. При температуре не выше 25°С!
Хранить в оригинальной упаковке!
Раствор Терцефа в зависимости от концентрации имеет характерный цвет от светло-жёлтого до янтарного, что не связано с его активностью, эффективностью или переносимостью. Раствор стабильный в течение суток при хранении в холодильнике при температуре 2 – 8°С. Желательно вводить растворы непосредственно после их приготовления.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять после окончания срока годности.
Срок годности – 3 года.
