Цефтриаксон-кмп
Цефтриаксон-КМП (Сеftrіахоn-КМР)
международное и химическое названия: cеftrиахоn;
(Z)-(6R, 7R)-7-[2-2-амино-1, 3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2, 5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1, 2, 4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль;
Основные физико-химические характеристики: кристаллический порошок белого или белого с слегка жёлтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопический;
Состав 1 флакон включает цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон - 0, 5 г или 1 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Цефтриаксон. Код АТС J01D D04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, которая необходима для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Имеет широкий спектр противомикробного действия, который включает разные аэробные и анаэробные грампозитивные и грамнегативные микроорганизмы. Препарат активен относительно грампозитивных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epudermidis- грамнегативных аэробов: Enterobacter spp., Еsсhеrисhua соlі, Наеmорhіlus іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsiellа sрр. (включая K. рnеumonиае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеиssеrиа gоnоrrhоеае, N. meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсиа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (в том числе S. tурhі), Sеrrаtuа sрр. (включая S. mагсеsсеns), Shigеllа sрр., Yеrsіnua sрр. (в том числе Y. еntеrосоlіtuса), trероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.- анаэробов: Actinomyces, Васtеrоиdеs sрр. (включая некоторые штаммы В. frаgіlіs), Сlоstrіdіum sрр. (но большая часть штаммов С. difficile имеют резистентность), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (включая F. mоrtіfеrum и F. vаrіum).
Фармакокинетика. После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Оборотне связывается с альбуминами плазмы (85 % - 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови в течение 24 часов и более. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3 - 4 % от концентрации в сыворотке крови (более при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5, 8 - 8, 7 часа и значительно продлевается у людей старших 75 лет (16 часов), детей (6, 5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выводится (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с жёлчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.
Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
- ЛОР-органов, дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);
- кожи и мягких тканей (стрептодермии);
- мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неусложненная гонорея);
- органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах).
Лечение сепсису и бактериальной септицемии- инфекции костей (остеомиелит), суставов- бактериального менингита и эндокардита- мягкого шанкру, сифилиса, болезни Лайма- тифозной лихорадки- сальмонеллеза- инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом и для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.
Способ использования и дозы. Цефтриаксон-КМП применяют внутримышечно и внутривеннo. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечной введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких сравнениях: 0, 5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г - в 3, 5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний внешний квадрант большого седалищной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0, 5 г растворяют в 5 мл, 1 г - в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 - 4 минут). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, который не содержит ионов кальция (раствор натрия хлорида 0, 9 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор левулозы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут.
Для детей:
- новорожденных и недоношенных суточная доза составляет 20 - 50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешен). При бактериальному менингиты у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделение патогенного микроорганизма и выяснения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить;
- от 3 недель до 12 лет - 50 - 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и более следует придерживаться дозировки для взрослых);
- для взрослых и детей старших 12 лет препарат назначается по 1 - 2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов).
Продолжительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать использования в течение не менее трёх дней.
При неусложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0, 25 г Цефтриаксона-КМП.
Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 - 2 часа до операции внутривенно в виде инфузии в течение 15 - 30 минут в концентрации 10 - 40 мг/мл.
У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не следует снижать дозу Цефтриаксона-КМП. Только в случае претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/минут) суточная доза не должна превышать 2 г.
Побочное действие. Цефтриаксон-КМП относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны:
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит;
- аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке;
- со стороны системы сворачивания крови: гипопротромбинемия;
- со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловлены химиотерапевтическим действием - кандидоз.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении)- болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Цефтриаксона-КМП и к остальным цефалоспоринов, пенициллинов, карбопенемов, первый триместр беременности, грудное кормление (в период лечения приостанавливают), печеночная и почечная недостаточность.
Передозировка. При длительном применении Цефтриаксона-КМП в высоких дозах возможна смена картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Лечение: симптоматическое (чрезмерно высокие концентрации препарата в плазме не могут быть снижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа).
Особенности использования. С осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо контролировать уровень натрия в плазме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме.
Цефтриаксон-КМП, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. С этой ж причины при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками растет риск развития нефротоксического действия.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре
от 15°С до25°С . Срок годности - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
