Лораксон
Лораксон (Loraxon)
Международное название: cefriaxone;
Основные физико-химические характеристики: кристаллический порошок от белого до жёлтовато-жёлтооранжевого цвета;
Состав 1 флакон включает цефтриаксона натрия в количестве, эквивалентном 500 или 1000 мг цефтриаксона.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Цефалоспорины. Код АТС J01D A13.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефтриаксон является антибиотиком третьего поколения группы цефалоспоринов с широким спектром влияния на b-лактамазы. Имеет широкий спектр противомикробного действия на разные аэробные и анаэробные грампозитивные и грамнегативные микроорганизмы, в том числе на синегнойную палочку.
Механизм действия цефтриаксона обусловлен подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Наиболее чувствительными к влиянию цефтриаксона является бактерии с коротким периодом деления клеток.
Цефтриаксон проявляет высокую стабильность в присутствии b-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ) и, следовательно, имеет широкий спектр действия относительно грамнегативных бактерий, включая те, которые вырабатывают пенициллиназы: штаммы N. Gonorrhoeae и большинстве энтеробактерий (Citrobacter, E. coli Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia и Serratia spp.). Лораксон не имеет такой активности против грампозитивных кокков, которая характерна для первого и второго поколений цефалоспоринов.
Фармакокинетика. Препарат легко проникает в органы и ткани (в том числе в костную ткань), синовиальную, спинномозговую, плевральную и перитонеальную жидкости.
Максимальная концентрация в плазме после внутримышечного введения достигается через 70 - 90 минут. Период полувыведения составляет 6 - 9 часов. Выделение препарата проистекает достаточно медленно, в основном почками (50%), в неизменном виде, в течение 48 часов. Связывание с белками плазмы – 95%. Объем распределения – 0, 15 л/кг.
Показания к применению. Инфекции, которые вызваны чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
1. Инфекции мочевыводящих путей.
2. Инфекции нижнего отдела дыхательных путей.
3. Острое инфекционное воспаление среднего уха.
4. Инфекции кожи, мягких тканей, костей.
5. Инфекции половых органов, включая гонорею.
6. Сепсис.
7. Инфекционный менингит.
8. Инфекции органов брюшной полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря).
9. Профилактика послеоперационных инфекций.
Способ использования и дозы.
Приготовление раствора для внутримышечного введения:
- 2 мл стерильной воды для инъекций, 0, 9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор глюкозы для инъекций, бактериостатический водный раствор для инъекций (который включает 0, 9% бензилалкоголя) или 1% раствор лидокаина гидрохлорида добавить в флакон с 500 мг препарата (или по 3, 5 мл растворителя на 1 г препарата) для возникновения концентрации, что равна 250 мг/мл.
Для снижения объема внутримышечной инъекции допускается приготовления раствора с концентрацией 350 мг/мл добавлением 1 мл растворителя на каждые 500 мг препарата (или 2, 1 мл растворителя на каждый грамм препарата). Раствор с концентрацией 350 мг/мл является биоэквивалентным раствора с концентрацией 250 мг/мл.
Внутримышечные инъекции должны быть глубокими.
Приготовление раствора для внутривенных инъекций:
- 5 мл стерильной воды для инъекций, 5% или 10% раствор глюкозы или 0, 9% раствор натрия хлорида добавить в флакон с 500 мл (или 10 мл растворителя на каждый грамм препарата) для возникновения раствора с концентрацией 100 мг/мл.
Препарат вводится внутривенно, медленно, в течение 2 - 4 минут.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии (капельно):
Приготовленный раствор для внутривенного вливания развести 50 - 100 мл соответственного растворителя.
Внутривенные инфузии проводят в течение не менее как 30 минут.
Обычная доза для взрослых
- неусложненная гонорея – внутримышечно, однократно, в количестве 250 мг;
- предоперационная профилактика – внутривенно, 1 - 2 г за 30 минут - 2 часа перед началом хирургического вмешательства, в послеоперационный период – 250 мг;
- при остальных инфекциях средней тяжести – внутримышечно или внутривенно, 1 - 2 г каждые 24 часов или 500 мг – 1 г через каждые 12 час. При тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 4 г в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 4 г.
Обычная доза для детей
В среднем суточная доза для новорожденных составляет 20 - 50 мг на килограмм массы тела ребенка, для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет – 20 - 80 мг на килограмм массы тела ребенка.
При менингите: внутривенно или внутримышечно, по 100 мг на килограмм массы тела, но не более 4 г в первую сутки лечения- потом по 100 мг на килограмм массы тела каждые 24 часа или по 50 мг на килограмм массы тела каждые 12 часов, но не более 4 г в сутки, в течение 7 - 14 дней.
Кожные инфекции и инфекции мягких тканей: внутривенно или внутримышечно по 50 - 75 мг на килограмм массы тела ребенка каждые 24 часа или по 25 - 37, 5 мг на килограмм массы тела каждые 12 часов, но не более 2 г в сутки.
При остальных серьёзных инфекциях: внутривенно или внутримышечно по 25 - 37, 5 мг на килограмм веса ребенка каждые 12 часов, но не более 2 г в сутки.
Воспаление среднего уха: внутримышечно, по 50 мг на килограмм массы тела ребенка, но не более 1 г однократно.
Суточная доза препарата для детей не должна превышать 4 г при менингите и 2 г в сутки – при остальных инфекциях.
Обычная доза для пожилых пациентов.
Соответствует дозировки для взрослых.
Примечание. Лечение Лораксоном следует продолжать в течение еще 2 дней после исчезновения симптомов инфекции. Обычно курс продолжается 4 - 14 дней, но при усложненных видах инфекций может быть при необходимости продолжен.
Побочное действие. Изредка встречаются проявления тромбоцитопении, псевдомембранозный колит.
Наблюдаются редко: аллергические реакции в виде анафилактического шока- мультиформной эритемы или синдрома Стивенса–Джонсона- снижение слуха, гемолитическая анемия- почечная недостаточность- сывороточная болезнь- судороги- тромбофлебит.
Такие явления, как билиарный сладж или псевдолитьаз чаще встречаются при внутривенном введении препарата.
Встречаются также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (колики в животе, понос, тошнота)- головные боли- кандидоз полости рта (плесень или стоматит)- вагинальный кандидоз (зуд вульвы и выделение билей).
Противопоказания. Повышенная чувствительность пациента к цефалоспориновым антибиотикам.
Передозировка. Передозировка Лораксона возможно у больных с выраженной почечной или печеночной недостаточностью. При этом могут наблюдаться такие проявления: судороги, энцефалопатия, повышена нейромышечная возбудимость, кома. В случае передозировки концентрацию препарата путём гемодиализа или перитонеального диализа снизить невозможно. Специального антидота не существует. Лечение носить симптоматический характер.
Особенности использования. Не используйте раствор, если после разведения в нём остались частицы, что не растворились.
Приготовленный раствор следует применять сразу после приготовления.
Не рекомендуется использовать растворители, которые содержат бензилалкоголь при введении препарата младенцам. Использование таких растворителей может повлечь у детей развитие токсического синдрома на основании метаболического ацидоза, торможение функции центральной нервной системы, затруднение дыхания, почечную недостаточность, судорожные реакции и внутричерепно-мозговые кровоизлияния.
Перед введением Лораксона следует провести пробы для определения возможной непереносимости цефалоспоринов или пенициллинов, потому что существует вероятность развития перекрестных аллергических реакций.
Лораксон применяют с осторожностью при наличии повышенных показателей билирубина у младенцев, особенно в недоношенных детей.
При наличии печеночной недостаточности, как правило, снижать дозу не нужно. Однако, если у пациента страдает одновременно печеночная и почечная недостаточность, суточная доза не должна превышать 2 г.
Долгосрочная терапия с использованием Лораксона может повлечь усиленный рост Candida albicans и соответственно кандидоз ротовой полости.
При наличии кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно язвенных колитов, энтериту или колита, вызванного приёмом антибиотиков, препарат назначают только по жизненным показаниям . (Лораксон может привести к развитию псевдомембранозного колита.)
Использование Лораксона с целью профилактики возможных инфекционных осложнений в результате хирургического вмешательства ограничивается 24 часами с момента проведение операции.
Использование при беременности и кормлении грудью
Достоверных данных про влияние препарата на организм беременных и развитие плода нет. Поэтому Лораксон назначается беременным только при наличии жизненными показаниями с учётом возможного риска для плода или ребенка. Лораксон проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Однако назначать препарат женщинам, которые кормят грудью, нужно с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется смешивать Лораксон с другими антимикробными препаратами или растворами, включая пентамидина изотионат или лабеталола гидрохлорид.
Смешивание Лораксона с аминогликозидами может привести к синергизма их действия. Если они применяются параллельно, то вводить их нужно в разные участки мышечных тканей. Нельзя смешивать эти препараты в одном шприце или флаконе.
Физично несовместим Лораксон с ванкомицином и флуконазолом. При внутривенных вливаниях этих препаратов через капельницу следует вводить их один за другим последовательно, через определены промежутки времени, достаточные для того, чтобы предшествующий препарат был разнесенный током крови по сосудах.
С осторожностью следует применять Лораксон в соединении с препаратами, которые содержат алкоголь, с антикоагулянтами, гепарином, диуретиками и тромболитическими препаратами.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, тёмном месте при комнатной температуре. Срок годности – 3 года.
После приготовления раствор для внутримышечного введения может храниться в течение 24 часов при комнатной температуре (до +25о) и до трёх суток - в холодильнике (до +4о).
После приготовления раствор для внутривенного введения может храниться до трёх суток при комнатной температуре (до +25о) и до 10 суток – в холодильнике (до +4о).
Цвет готового раствора может варьироваться от светло-жёлтого до янтарного (в зависимости от продолжительности хранения, концентрации и растворителя, который применяется для его приготовления).
