Цефтазидим-кмп
Цефтазидим-КМП (Ceftazidime-KMP)
международное и химическое название: Ceftazidime;
1-[[ (6R, 7R)-7-[2- (2-амино-4-тиазолил)глиоксиламидо]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-3-ил]метил]пиридиния гидроксид, внутренняя соль, 72- (Z)-[O- (1-карбокси-1-метилэтил)оксим], пентагидрат;
основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета, со специфическим запахом;
Состав. 1 флакон включает цефтазидима для инъекций стерильного (стерильна смесь цефтазидима пентагидрата и натрия карбоната) в пересчете на цефтазидим 1,0 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D A11.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефтазидим принадлежит к цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Проявляет бактерицидное действие за счет повреждения клеточной стенки бактерий (ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимый для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки). Имеет широкий спектр противомикробного действия. К препарату чувствительны разные грампозитивные: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительны к метициллину), St.epidermidis (штаммы, чувствительны к метициллину), Micrococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), грамнегативные: Aeromonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе K.pneumoniae), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, N.miningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica), Acinetobacter spp. и анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (много штаммов Bacteroides fragilis является резистентными), Clostridium perfringers, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.
Препарат стойкий до бета-лактамаз грампозитивных и грамнегативных бактерий.
Фармакокинетика. При внутримышечном и внутривенном введении цефтазидима быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5 - 10 минут после внутривенного и через 30 - 45 минут после внутримышечного введения). Сmax после внутривенного введения достигается через 20 - 30 минут и составляет от 42 до 170 мкг/мл (в зависимости от дозы).Терапевтические концентрации действующего вещества в плазме крови сохраняются 8 - 12 часов в зависимости от дозы и способу введения препарата. Цефтазидим связывается с белками плазмы менее, чем на 10 %. Легко проникает в мокроты, в ткани (в том числе костную ткань) и жидкости (синовиальную, плевральную, перитонеальную) организма, через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в небольшом количестве проникает в грудное молоко. При воспалении мозговых оболочек цефтазидим обнаруживается в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости. Не метаболизируется.
Выводится цефтазидим большей частью (80 - 90 %) почками в неизмененном виде в течение 24 часов. Период полувыведения препарата составляет 2 часа. При нарушении функции почек дозу препарата уменьшают, поскольку продлевается его период полувыведения (2, 2 часа).
Показания к применению. Цефтазидим-КМП эффективный при лечении инфекций, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами:
- при тяжелых инфекциях (септицемия, бактериямия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов с сниженным иммунитетом- инфекции у пациентов, которые находятся в отделениях интенсивной терапии);
- при инфекциях дыхательных путей (включая инфекции лёгких и муковисцидоз);
- при инфекциях уха, носа, горла;
- при инфекциях мочевыводящих путей;
- при инфекциях кожи и мягких тканей;
- при инфекциях желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, брюшной полости;
- при инфекциях костей и суставов;
- при инфекциях органов малого таза;
- при инфекциях, связанных с гемодиализом и перитонеальным диализом.
Способ использования и дозы. Препарат применяют внутримышечно и внутривенно.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возбудителя, тяжести течении заболевания, возраста пациента, его массы тела, функции почек.
Растворы готовят непосредственно перед введением.
Для внутримышечного введения растворяют 1,0 г препарата в 3 мл растворителя (стерильна вода для инъекций или 0,5 - 1,0 % раствор лидокаина), вводят глубоко в области верхнего наружного квадранта большого седалищной мышцы или в области латеральной части бедра. Для внутривенного струйного введения растворяют 1,0 г препарата в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 3 - 5 минут.
Для внутривенного капельного введения препарат добавочно разводят в 150 - 400 мл 5 %-ного раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят медленно в течение 1,5 - 2 часов.
Раствор препарата можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
Цефтазидим-КМП в форме порошка находится в флаконе под пониженным давлением. При растворении порошка выводится диоксид углерода (в виде небольших пузыриков) и давление в флаконе повышается. Поэтому с целью облегчения использования рекомендуется придерживаться такого метода изготовления раствора для внутримышечного или внутривенного болюсного введения:
Вставить иголку шприца через крышку флакона и ввести рекомендованную количество растворителя.
Достать иголку и взбалтывать флакон в течение 1 - 2 минут, чтобы образовался прозрачный раствор.
3. Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне шприца вставить иголку в крышку флакона так, чтобы игла полностью находилось в растворе и набрать весь раствор в шприц (игла должна находиться в растворе).
Новорожденным и младенцам в возрасте до 2 мес. препарат назначают в суточной дозе 25 - 50 мг /кг в 2 приема.
Детям старше 2 мес. препарат назначают в суточной дозе 50 - 100 мг /кг в 2 - 3 приема.
Детям со сниженным иммунитетом при тяжелых инфекциях назначают до 150 мг /кг (максимально 6 г в сутки)- кратность приема - 3 раза в сутки.
Детям старше 12 лет и взрослым при большинстве инфекций назначают по 1 г каждые 8 часов или по 2 г каждые 12 часов.
При тяжёлом течении заболевания, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией, следует назначать по 2 г через каждые 8 или 12 часов или по 3 г каждые 12 часов. Максимальная суточная доза - 6 г. При необходимости можно увеличить разовую дозу на 50 % или увеличить частоту введения препарата, но в этом случае следует контролировать уровень Цефтазидима-КМП в сыворотке крови, концентрация препарата при этом не должна превышать 40 мг /л.
Взрослым с муковисцидозом и при инфекциях лёгких, которые вызваны псевдомонадами, назначают Цефтазидим-КМП в дозе 100 - 150 мг /кг в сутки в 3 приема.
При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5 - 1,0 г каждые 12 часов.
Режим дозировки для пациентов с нарушениями функции почек устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Начальная доза составляет 1 г. Поддерживающие дозы, которые рекомендуются для взрослых:
| Клиренс креатинина (мл/минут) | Режим дозировки |
| 50 - 31 | 1 г каждые 12 часов |
| 30 - 16 | 1 г каждые 24 часов |
| 15 - 5 | 500 мг каждые 24 часов |
| менее 5 | 500 мг каждые 48 часов |
После каждого сеанса гемодиализа вводят поддерживающие дозы препарата соответственно с указанной выше таблицею.
При перитонеальном диализе, кроме внутривенного введения, Цефтазидим-КМП можно включать в диализный раствор (125 - 250 мг на 2 л диализного раствора).
Для взрослых с почечной недостаточностью, которые находятся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта, и для пациентов, которые находятся на гемофильтрации высокой скорости в отделении интенсивной терапии, доза, что рекомендуется, составляет 1 г в сутки ежедневно (за один или несколько приёмов). Для пациентов, которые находятся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, которые рекомендуются при нарушении функции почек.
Пациентам пожилого возраста, принимая во внимание сниженный клиренс препарата при острых заболеваниях, рекомендуется назначать Цефтазидим-КМП в дозе не более 3 г в сутки, особенно пациентам старше 80 лет.
Побочное действие. Могут возникнуть аллергические реакции (высыпание, понос, зуд, эозинофилия- очень редко - бронхоспазм, снижение артериального давления, ангионевротический отек), расстройство пищеварение (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, редко - стоматит, колит), неврологические нарушения (головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений- у пациентов с почечной недостаточностью при случайном подборе дозы - тремор, судороги, энцефалопатия), очень редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз.
Эффекты, которые обусловлены биологическим действием: суперинфекция (кандидоз, в том числе слизистой оболочки влагалища).
Местные реакции: флебит или тромбофлебит при внутривенном введении, болезненность в месте внутримышечной инъекции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, беременность (особенно 1 триместр), кормление грудью (на время лечения приостанавливают).
Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение, парестезии, в тяжелых случаях - генерализованные судороги, энцефалопатия, кома.
Лечение: поддержание жизненных функций, гемодиализ, при развитии судорог - антиконвульсанты. При развитии реакций гиперчувствительности показано использования адреналина, гидрокортизона, антигистаминных препаратов и проведение остальных немедленные мероприятий.
Особенности использования. С осторожностью следует применять препарат для лечения новорожденных детей. Перед началом терапии с применением Цефтазидима-КМП необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотикам из группы цефалоспоринов, пенициллина и к остальным препаратов.
При развитии аллергической реакции на Цефтазидим-КМП препарат следует немедленно отменить.
При почечной недостаточности дозы Цефтазидима-КМП уменьшают соответственно с степенью нарушение функции почек.
Долговременное применение препарата может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci), при этом может быть необходимо приостановка лечения или проведение соответственной терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При необходимости для усиления антибактерийной активности по отношению Pseudomonas aeruginosa, возможно совместное использование Цефтазидима-КМП с аминогликозидами (гентамицин, амикацин). При этом, для снижения токсического эффекта, препараты следует вводить отдельно как за местом введения (при внутримышечных инъекциях), так и за часом (с интервалом не менее, чем 1 час).
Возможно использование в объединении с бронхолитическими, муколитическими препаратами, иммунномодуляторами.
В случае одновременного использования Цефтазидима-КМП и хлорамфеникола следует обращать внимание на возможную антагонистическое действие.
Одновременное введение Цефтазидима-КМП (в высоких дозах) и нефротоксических препаратов может делать неблагоприятное действие на функцию почек.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С. Срок годности - 2 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
