Цефтум

Цефтум (Ceftum)

Общая характеристика:

международное и химическое название: сeftazidime;

1-[[ (6R, 7R)-7-[2- (2-амино-4-тиазолил)глиоксиламидо]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-3-ил]метил]пиридиния гидроксид, внутренняя соль, 7²- (Z)-[O- (1-карбокси;

1-метилэтил)оксим], пентагидрат;

основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета со специфическим запахом;

Состав. 1 флакон включает цефтазидима для инъекций стерильного (стерильна смесь цефтазидима пентагидрата и натрия карбоната) в пересчете на цефтазидим 1,0 г.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01D A11.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефтазидим – цефалоспориновый антибиотик III поколения. Проявляет бактерицидное действие за счет повреждения клеточной стенки бактерий. Характеризуется широким антибактериальным спектром действия, который включает в себе:

- грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительны к метициллину), St.epidermidis (штаммы, чувствительны к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes,

Str.agalactiae, Str.mitis;

- грамнегативные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе K.pneumoniae), Morganella morganii, Pseudomonas spp. (в том числе P. aeruginosa), Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, N.mеningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica);

- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp. (большая часть штаммов Bacteroides fragilis являются резистентными), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.

Стойкий к действию большинства -лактамаз.

Цефтазидим активен против штаммов возбудителям, резистентных до ампициллина, аминогликозидов и многих остальных цефалоспоринов.

Фармакокинетика. После внутримышечного и внутривенного введения цефтазидима, терапевтические концентрации действующего вещества сохраняются в плазме крови до 8 - 12 часов

(в зависимости от дозы и способу введения препарата). После введения 1 г цефтазидима, концентрация в плазме составляет 87 мг /мл. Около 10% препарата связывается с белками плазмы. Легко проникает в мокроты, в разные ткани (включая костную), а также в жидкости организма (синовиальную, плевральную, перитонеальную. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве накапливается в грудном молоке. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек проникающая способность цефтазидима увеличивается, и он обнаруживается в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости.

Не метаболизируется в организме. Выводится цефтазидим большей частью на 80 - 90% почками в неизменном виде в течение 24 часов. Период полувыведения препарата составляет 2 часа. При нарушении функции почек дозу препарата уменьшают, поскольку продлевается его период полувыведения.

Показания для использования. Цефум эффективный при лечении инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- тяжелые инфекции (септицемия, бактериямия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов с сниженным иммунитетом- инфекции у пациентов, которые проходят лечения в отделениях интенсивной терапии, например, инфицированные ожоги);

- инфекции дыхательных путей (включая муковисцидоз);

- инфекции уха, горла, носа;

- инфекции мочевыводящих путей;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции пищеварительного тракта, желчевыводящих путей, брюшной полости;

- инфекции костей и суставов;

- инфекции органов малого таза;

- инфекции, связанных с гемодиализом и перитонеальным диализом.

Способ использования и дозы. Препарат применяют только парентерально.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания, вида возбудителя, возраста, массы тела, функции почек больного.

Растворы готовят непосредственно перед введением.

Для внутримышечного введения растворяют 1,0 г препарата в 3 мл стерильной воды для инъекций. После возникновения прозрачного раствора, при необходимости, можно добавить 2 мл 2% раствора лидокаина. Полученный раствор вводят глубоко в области верхнего наружного квадранта большого седалищной мышцы или в области латеральной части бедра.

Для внутривенного струйного введения растворяют 1,0 г препарата в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 3 - 5 минут.

Для внутривенного капельного введения препарат добавочно разводят в

150 - 400 мл 5 % - ного раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят медленно в течение 1,5 - 2 часов.

Раствор препарата можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Цефтум в форме порошка содержится в флаконе под пониженным давлением. При растворении препарата выводится двуокись углерода (в виде небольших бульбочок) и давление в флаконе повышается. Поэтому с целью облегчения использования рекомендуется придерживаться такого метода изготовления раствора для внутримышечного или внутривенного болюсного введения:

Вставить иголку шприца через крышку флакона и ввести рекомендованную количество растворителя.

Достать иголку шприца и взбалтывать флакон в течение 1 - 2 минут, чтобы образовался прозрачный раствор.

3. Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне шприца вставить иголку в крышку флакона так, чтобы игла полностью погрузилась в раствор, и набрать весь раствор в шприц (игла должна быть погружена в растворе).

После растворения полученный раствор может иметь цвет от светло - жёлтого до темно – жёлтого. Это зависит от условий хранения препарата, его концентрации и вида растворителя. При этом следует помнить, если условия разведения приеме, то смена цвета раствора не позначиться на его антибактериальной активности. После приготовления растворов с использованием стерильной воды для инъекций или лидокаина гидрохлорида антибактериальная активность препарата сохраняет свою активность в течение

24 часов при комнатной температуре или в холодильнике в течение 7 дней.

Новорожденным и детям возрастом до 2 мес. препарат назначают в суточной дозе 25 - 50 мг /кг в

2 приема.

Детям старше 2 мес. препарат назначают в суточной дозе 50 - 100 мг /кг в 2 - 3 приема.

Детям со сниженным иммунитетом, с муковисцидозом или менингитом назначают до 150 мг /кг в сутки, разделенных на 3 приема. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать

6 г в сутки.

Доза для взрослых при большинстве инфекций составляет 1 г каждые 8 часов или 2 г каждые 12 часов.

При тяжёлом течении заболевания, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией следует назначать по 2 г через каждые 8 или 12 часов или по 3 г каждые

12 часов. При необходимости можно увеличить разовую дозу на 50% или увеличить частоту введения препарата, но в этом случае следует контролировать уровень Цефтума в сыворотке крови, концентрация препарата при этом не должна превышать 40 мг /л.

Пациентам с муковисцидозом и при инфекциях лёгких, которые вызваны P. Aeruginоsa, назначают Цефтум в дозе 100 мг /кг в сутки в 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 150 мг /кг в сутки.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5 - 1,0 г каждые 12 часов.

Режим дозировки для пациентов с нарушениями функции почек установлюють в зависимости от значений клиренса креатинина. Начальная доза составляет 1 г.

Рекомендованные поддерживающие дозы:

Для детей клиренс креатинина рассчитывается соответственно с идеальной массой или площадью поверхности тела.

После каждого сеансу гемодиализа вводят поддерживающие дозы препарата соответственно к приведенной выше таблице.

При перитонеальном диализе, кроме внутривенного введения, Цефтум можно включать в диализный раствор (125 - 250 мг на 2 л диализного раствора).

Для пациентов с почечной недостаточностью, которые находятся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта, и для пациентов, которые находятся на гемофильтрации высокой скорости в отделении интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 1 г в сутки ежедневно (за один или несколько приёмов). Для пациентов, которые находятся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, которые рекомендуются при нарушении функции почек.

Пациентам пожилого возраста, принимая во внимание сниженный клиренс препарата при острых заболеваниях, рекомендуется назначать Цефтум в дозе не более 3 г в сутки, особенно пациентам старше 80 лет.

Побочное действие. Могут возникнуть аллергические реакции (высыпание, лихорадка, зуд, эозинофилия- в единичных случаях - бронхоспазм, снижение артериального давления, ангионевротический отек), расстройство пищеварение (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение уровня печеночных ферментов, редко - стоматит, колит), неврологические нарушения (головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений- у пациентов с почечной недостаточностью при случайном подборе дозы - тремор, судороги, энцефалопатия), очень редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.

Эффекты, что обусловлены биологическим действием: суперинфекция (кандидоз, в том числе слизистой оболочки влагалища).

Местные реакции: флебит или тромбофлебит при внутривенном введении, болезненность в месте внутримышечной инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, беременность (особенно I триместр), кормление грудью (на время лечения приостанавливают).

Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение, парестезии, в тяжелых случаях - генерализованные судороги, энцефалопатия, кома.

Лечение: поддержание жизненных функций, гемодиализ, при развитии судорог - антиконвульсанти. При развитии реакций гиперчувствительности показано использования адреналина, гидрокортизона, антигистаминных препаратов и проведение остальных экстренных мероприятий.

Особенности использования. С осторожностью следует применять препарат для лечения новорожденных детей. Перед началом терапии с применением Цефтума необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотикам, в первую очередь к антибиотикам из группы цефалоспоринов и пенициллинов.

При развитии аллергической реакции на Цефтум прием препарата следует немедленно прекратить.

При почечной недостаточности дозы Цефтума уменьшают соответственно ко ступени нарушения функции почек.

Долговременное применение препарата может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci), при этом может быть необходимо приостановка лечения или проведение соответственной терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При необходимости для усиления антибактериальной активности касающиеся Pseudomonas aeruginosa возможно совместное использование Цефтума с аминогликозидами (гентамицин, амикацин). При этом для снижения токсического эффекта препараты следует вводить отдельно как за местом введения (при внутримышечных инъекциях), так и за часом (с интервалом не менее, чем 1 час).

Возможно использование в объединении с бронхолитическими, муколитическими препаратами, иммунномодуляторами.

В случае одновременного использования Цефтума и хлорамфеникола следует обращать внимание на возможную антигонистическое действие.

Одновременное введение Цефтума (в высоких дозах) и нефротоксических препаратов (фуросемид, аминогликозиды) может повлечь неблагоприятное действие на функцию почек.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

Срок годности - 2 года.