Биотум

Биотум (Biotum)

международное и химическое название: ceftazidime;

Основные физико-химические характеристики: порошок белого или кремового цвета;

состав: 1 флакон Биотума включает 1, 164 г цефтазидима пентагидрата (эквивалентно 1 г цефтазидима);

другие составляющие: наполнитель натрия карбонат.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорин. Код АТС J01D A11.

Действие лекарства. Учитывая на широкий спектр антибактериальной активности, цефтазидим может быть оптимальным выбором в период лечения до возникновения результатов бактериологического анализа.

Внимание. Цефтазидим не эффективный против штаммов грамнегативных палочек, что выделяют -лактамазы расширенного спектра (ESBL).

Цефтазидим, в отличие от остальных цефалоспоринов, имеет низкую активность против стрептококков и энтерококков. При тяжелых инфекциях и в случае угрозы для жизни, а также при иммунодефиците, цефтазидим может применяться в комплексе с другими антибиотиками, такими как аминогликозиды, ванкомицин и клиндамицин.

Фармакодинамика. Цефтазидим – полусинтетический цефалоспорин ІІІ поколения, который имеет широкий спектр антибактериальной активности против грамнегативных организмов, включая штаммы, стойкие к гентамицину и остальных аминогликозидных антибиотиков. Он также эффективный против грампозитивных бактерий. Демонстрирует высокую стойкость к большинству плазмидов и хромосомных -лактамаз, что выделяются и грамнегативными, и грампозитивными бактериями и, отож, эффективный против многих штаммов, стойких к остальным цефалоспоринов и ампициллина.

Цефтазидим активный in vitro и в клинических условиях против таких бактерий, как:

грамнегативные аэробные – Acinobacter spp., Citrobaсter spp., включая Citrobacter freundii и Citrobacter diversus- Enterobacter spp., включая Enterbacter cloacae и Enterobacter aerogenes- Escherichia coli- Haemophilus influenzae, включая стойкие до ампициллина штаммы- Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae- Neisseria meningitidis- Proteus mirabilis- Proteus vulgaris- Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa- Serratia spр.-

грампозитивные аэробные – Staphylococcus aureus, включая пеницилазапродуцирующие и -непродуцирующие штаммы- Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В)- Streptococcus pneumoniae- Streptococcus pyogenes ( -гемолизирующие стрептококки группы А);

анаэробные – Bacteroides spp. (много штаммов Bacteroides fragilis стойкие к цефтазидиму).

Много которые бактериальные штаммы демонстрируют чувствительность к цефтазидиму in vitro, но клинические опыты этого не подтверждают. Такие как Clostridium difficile- Haemophilus parainfluenzae- Morganella morganii (прежнее Proteus morganis)- Neisseria gonorrhoeae- Peptococcus spp.- Providencia rettgeri, прежнее Proteus rettgeri)- Salmonella spp.- Shigella spp.- Staphylococcus epidermidis- Yersinia enterocolotica.

Цефтазидим в соединении с аминогликозидами демонстрирует in vitro узгоджений эффект против Rseudomonas aeruginosa и штаммов семейства Eterobacteriasceae. Также в соединении с карбеницелином он демонстрирует in vitro узгоджену действие против Pseudomonas aeruginosa. Этот антибиотик демонстрирует in vitro эффект против метициллинстойких стафилококков- Streptococcus faecalis и многих остальных энтерококков- Listeria monocytogenes- Campilobacter spp. и Clostridium difficile.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация цефтазидима после внутримышечного введения в дозах 500 мг и 1 г достигается быстро (в течение 1 часа) и составляет соответственно 17 и 39 мг /л, тогда как через 5 минут после внутривенных инъекций в таких же самих дозах достигается концентрация соответственно 45 и 90 мг /л. Период полураспада после внутривенного введения составляет около 1, 9 часа, а после внутримышечных инъекций – около 2 часов. После введения пациентам с нормальной функцией почек 1 г или 2 г препарата с 8-часовым интервалом в течение 10 дней не наблюдалось накопления цефтазидима в крови. У пациентов с нарушенной функцией печени, что получили цефтазидим по 2 г через каждые 8 часов в течение 5 дней, не выявлено изменений в фармакокинетике препарата. Цефтазидим на 80-90 % выводится с мочой в неизменном виде в течение 24 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада цефтазидима в крови значительно длиннее. Около 10 % препарата совмещается с белками сыворотки. Цефтазидим очень хорошо проникает с крови в ткани и водные среды организма, что обеспечивает терапевтически его концентрацию в моче, желчи, простате, костях, сердечной мышце, мокроте, гуморальных, плевральных, синовигальных, перитонеальных жидкостям, а также в спинномозговой жидкости при менингите. Препарат проникает также через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Показания для использования. Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, вызванную: Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa- Haemophilus influenzae (включая ампициллинстойкие штаммы)- Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis- Escherichia coli- Serratia spp., Citrobacter spp. Инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом.

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные: Pseudomonas aeruginosa- Klebsiella spp.- Escherichia coli- Proteus spp. (включая Proteus mirabilis и индоленин-позитивные штаммы Proteus)- Enterobacter spp.- Serratia spp.

Усложненные и неусложненные инфекции мочевых путей, включая простатит, вызванный Pseudomonas aeruginosa- Enterobacter spp.- Proteus spp. (включая Proteus mirabilis и индоленинпозитивные штаммы Proteus- Klebsiella spp. и Escherichia coli.

Сепсис, вызванный: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp.- Haemophilus influenzae- Escherichia coli- serratia spp.

Инфекции костей и суставов, вызванные: Pseudomas aeruginosa, Klebsiella spp.- Enterobacter spp. Гинекологические инфекции, включая эндометрит, вызванные Escherichia coli.

Инфекции брюшной полости, включая перитонит, вызванный Escherichia coli- Klebsiella spp. и смешанные инфекции, вызванные аэробными и анаэробными бактериями, а также Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis).

Инфекции центральной нервной системы, включая менингит, вызванный Haemophilus Influenzae и Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa.

Тяжелые инфекции уха, горла и носа, а также хронические гнойные отите, что наиболее часто влекутся Pseudomonas aeruginosa. Инфекции у больных с послабленным иммунитетом, особенно больных раком.

Случаи лихорадки неизвестного происхождения, сопровождающиеся нейтропенией.

Инфицированные раны, включая инфицированные ожоги.

Способ использования и дозы. Назначается для парентерального введения, и его доза зависит от типа инфекции и чувствительности возбудителя, а также от возраста пациента, массы тела и функции почек. Максимальная дневная доза не должна превышать 6 г.

Взрослым: обыкновенно 1 г внутривенно или глубоко внутримышечно (у верхний внешний квадрант ягодиц или в латеральную часть бедра), каждые 8 часов или 2 г, каждые 12 часов.

В случае инфекций мочевых путей внутривенно или внутримышечно, 0,5-1 г, каждые 12 часов, в зависимости от тяжести инфекции.

При остекулярных инфекциях – внутривенно, 2 г, каждые 12 часов.

При пневмонии и при инфекциях кожи и мягких тканей – внутривенно, от 500 мг до 1 г, каждые 8 часов.

При тяжелых гинекологических инфекциях и инфекциях брюшной полости – внутривенно, 2 г, каждые 8 часов.

При цереброспинальному менингиты – внутривенно, 2 г, каждые 8 часов.

При тяжелых инфекциях с угрозой для жизни, особенно у пациентов с иммунодефицитом, – 2 г, каждые 8 часов.

При пневмонии, вызванные Pseudomonas aerugiinosa, пациентам с пузырчатым фиброзом и нормальной почечной функцией – внутривенно, 100-150 мг /кг массы тела, каждого дня, тремя дозами (максимум 9 г).

Дневная доза для больных пожилого возраста не должна превышать 3 г, особенно в возрасте, который превышает 80 лет.

Пациентам с нарушением функции печени модификация дозы не необходима.

Детям от 2 месяцев до 13 лет: внутривенно или глубоко внутримышечно (у верхний внешний квадрант ягодиц или в латеральную часть бедра), 50-100 мг /кг массы тела, каждого дня двумя-тремя равно разделенными дозами.

При внутримышечных инъекциях детям до 2, 5 года не следует назначать лидокаин.

Детям с иммунодефицитом, пузырчатым фиброзом или менингитом можно назначать дозу до 150 мг /кг массы тела, тремя равно разделенными дозами.

Новорожденным и детям до 2 месяцев: внутривенно, 30 мг /кг массы тела в день, в виде 2-х инъекций.

Следует иметь в виду, что у новорожденных период полураспада цефтазидима в плазме может быть в 3-4 раза более длительным, чем у взрослых.

Внимание.

При почечной недостаточности сначала назначается доза 1 г, после чего доза устанавливается согласно с клиренсом креатинина.

Пациенты с гемодиализом: 1 г после каждого гемодиализа.

Пациенты, которым проводиться перитонеальный диализ: сначала 1 г, потом 500 мг каждые 24 часа.

Способ использования. Приготовление раствора.

Вводится глубоко внутримышечно (у верхний внешний квадрат ягодиц или в латеральную часть бедра) после растворения в соответствующем объеме воды (вода для инъекций) или 0,5-1 % растворе лидокаина и внутривенно, медленно, в течение 3-5 минут, сразу после растворения в соответствующей количества воды для инъекций.

Для инъекций следует использовать свежеприготовленные растворы Биотума. Такие растворы, однако, хранят активность в течение 24 часов при комнатной температуре и в течение 7 суток – в холодильнике.

Для внутривенных инфузий при концентрации цефтазидима от 1 до 40 мг /мл обыкновенно используют общепринятые инфузионные растворы, среди которых – раствор натрия хлорида изотонический 0, 9 %, раствор глюкозы 5 %, 10 %, раствор Рингера. Не рекомендуется использовать инфузионные растворы, которые содержат натрия гидрокарбонат, вследствие того, что цефтазидим менее стабильный в таких условиях.

Внимание. При растворении в флаконе выводится углекислый газ. Через 1-2 минут получают чистый раствор.

Побочное действие. Свичайно хорошо переносится. Чаще всего возникают такие локальные реакции (менее, чем у 2 % случаев):

после внутривенных инъекций – тромбофлебит;

после внутримышечных инъекций – покраснение и ощущение местной боли.

Кроме этого могут развиться:

гиперчувствительность: высыпание, зуд (2 %), бронхоспазм, отек Квинке;

желудочно-кишечные нарушения: понос, тошнота, рвота и боль в животе (менее 2 %);

расстройство центральной нервной системы: головная боль, головокружение и сенсорные раздражения (менее 1 %), судороги, артериальная гипотензия.

Очень редко (менее, чем у 1 % случаев) может возникнуть такое:

кандидиоз и вагинит;

гемолитическая анемия;

лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, эзинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения и лимфоцитоз, может возникнуть незначительное увеличение активности аминотрансфераз, АЛТ, АСТ, щелочной фосфотазы и концентрации креатинина и мочевины в крови, позитивная реакция Кумбса;

псевдомембранный колит.

Противопоказания. Гиперчувствительность к цефалоспоринам, І триместр беременности, период кормления грудью.

Передозировка. Передозировка возможно у пациентов с почечной недостаточностью. Наблюдается развитие неврологической симптоматики, включая энцефалопатию, конвульсии, кому, нейромышечную

гипервозбужденнысть, головная боль, головокружение, повышение уровня билирубина, АЛТ, АСТ, тромбоцитоз, тромбоцитопению, лейконемию, увеличение протромбинового индекса.

Особенности использования. Только с большой осторожностью можно назначать Биотум:

в случае известной гиперчувствительности к пенициллину через возможность развития перекрестной реакции. В случаях появления острых симптомов аллергии прием цефтазидима необходимо немедленно прекратить, провести соответствующих мероприятий;

при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (особенно при колитах).

Повышенный уровень цефтазидима у пациентов с почечной недостаточностью может привести к эпилептических припадков, энцефалопатии, астериксу и нейромышечной возбужденности.

Пациентам с почечной недостаточностью дозировки Биотума назначаются в зависимости от клиренса креатинина.

Как и касающиеся остальных антибиотиков широкого спектра действия, долговременное использование цефтазидима может привести к росту штаммов бактерий и грибов, стойких к этого антибиотика. В этом случае должна быть проведена соответствующая коррекция лечения.

Во время лечения цефтазидимом может развиться псевдомембранный колит. Умеренные его проявления обычно проходят после приостановки приема антибиотика. В случае более тяжелого течения следует провести соответствующую интенсивную терапию.

Препарат не должен вводиться внутреартериально.

Новорожденным и детям до 3 месяцев следует вводить лекарственный препарат только внутривенно. При внутримышечных инъекциях детям до 2, 5 года не следует вводить лекарственный препарат с лидокаином.

Во время беременности препарат следует применять только по абсолютными показаниями. Препарат не следует назначать женщинам в период лактации и в І триместре беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. На период внутривенного введения следует перервать введения остальных растворов.

Вследствие антигонистических эффектов цефтазидима и хлорамфеникола следует избегать одновременного назначения этих лекарственных средств. В случае одновременного назначения цефтазидима с аминогликозидными антибиотиками (синергизм действия) растворы этих антибиотиков не должны смешиваться в одном шприце через возможность взаимной деактивации.

При совместном приёме с аминогликозидами или диуретиками (фурасемид) может наблюдаться нефротоксический и ототоксический эффект.

В результатах лабораторных анализов могут возникнуть отклонения от нормы: ложнопозитивный результат анализа на содержимое глюкозы в моче, эозинофилия, ложнопозитивный результат реакции Кумбса, очень редко – гемолитическая анемия, тромбоцитоз и незначительное увеличение уровня энзимов печени (АЛТ, АСТ, щелочная фосфотаза, ЛДГ).

При проведении комплексного лечения цефтазидимом и ванкомицином растворы этих антибиотиков не должны смешиваться через их физическую несовместимость и возможность выпадения в осадок.

Сроки и условия хранения. Хранить в оригинальной закрытой упаковке, при комнатной температуре не выше 25 º-C, в недоступном для детей и защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.