Цефамабол

Цефамабол (CEFAMABOL)

Международное название: цефамандол;

Основные физико-химические характеристики: белый или белый с жёлтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Легко растворимый в воде, в изотоническом растворе натрия хлорида и 5% растворе глюкозы;

Состав один флакон Цефамабола включает: 1, 0 г цефамандола;

другие составляющие: натрия карбонат.

Форма выпуска лекарства.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01C A07.

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

Препарат Цефамабол имеет широкий спектр антибактериального действия. Подавляет транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Действует бактерицидно.

Активный относительно многих грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов: E.сoli, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (во время лечения могут становиться резистентности), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, некоторые штаммы Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие и большая часть с метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., грампозитивные и грамнегативные анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения в дозе 0, 5 или 1 г максимальная концентрация достигается через 30-120 минут и составляет 13 мкг/мл и 25 мкг/мл соответственно. При внутривенном введении 1, 2 и 3 г через 10 минут уровень в плазме составляет 139, 240 и 533 мкг/мл (и сохраняется на терапевтическом уровне 6 час). Период полувыведения после внутривенного введения - 32 минут, внутримышечной - 60 мин. Образуются терапевтические концентрации в плевральной и суставной жидкостям, желчи и костях. Выводится с мочой в неизменном виде (за 8 час, экскретируется - 65-85%). После внутримышечного введения 0, 5 и 1 г содержимое в моче - 254 и 1357 мкг/мл, при внутривенном введении в дозе 1 и 2 г - 750 и 1380 мкг/мл соответственно. При почечной недостаточности выведение препарата замедляется.

Показания к применению.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыделяющих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Способ использования и дозы.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Для внутримышечного введения препарат 1, 0 г растворяют в 3 мл воды для инъекций или в 3 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Для внутривенного струйного введения Цефамабол растворяют из расчета 1 г препарата в 10 мл воды для инъекций или в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Для внутривенного капельного введения растворенный, как описано выше, препарат смешивают с 10% раствором глюкозы или изотоническим раствором натрия хлорида.

Взрослым назначают по 500 мг - 1г каждые 4 - 8 час., при заболеваниях мочевыделяющих путей - 500 мг (в тяжелых случаях – 1 г) через каждые 8 час, при угрожающих для жизни инфекциях - до 2 г каждые 4 час (12 г в сутки). Детям – 50 - 100 мг/кг (при тяжелых инфекциях - до 150 мг/кг) на сутки с интервалами между введениями 4 - 8 час. При инфекциях, обусловленных бета-гемолитическим стрептококом, лечения стоит продолжать не менее 10 дней. Пациентам на гемодиализе вводят по 1 г каждые 12 час внутривенно или внутримышечно (если используется внутримышечное введение, то после завершения гемодиализа добавочно вводят 1/3-1/2 дозы). Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений за 30-60 минут до вмешательства взрослым вводят- 1-2 г, детям – 50 - 100 мг/кг, с следующим применением тех самих доз в течение 24 - 48 час.

Пациентам с нарушениями функции почек режим дозировки устанавливают с учётом значений клиренса креатинина.

После начальной дозы 1-2 г (в зависимости от тяжести инфекции) назначают такие поддерживающие дозы:

Побочное действие.

Тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, персистирующий гепатит, холестатическая желтуха- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, позитивный тест Кумбса, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение клиренса креатинина и повышение азота мочевины в крови (у больных на почечную недостаточность)- дисбактериоз, суперинфекция- аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, эозинофилия, понос, в единичных случаях - бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок)- боль и инфильтрат в месте внутримышечного введения, тромбофлебит (при внутривенном введении).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинов и карбапенемов.

Передозировка.

В дозах, которые значительно превышают терапевтические, возможны судороги. Введение препарата следует прекратить, назначить противосудорожные препараты. Показано проведение гемодиализа.

Особенности использования.

С осторожностью назначают Цефамабол младенцам, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колиты, при пониженном сворачивании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Пожилым и ослабленным пациентам при нарушениях функции почек доза должна снижаться с учётом клиренса креатинина. В период беременности и лактации назначают в случае крайней потребности с учётом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или новорожденного. После устранения симптомов заболевания лечения стоит продолжать еще в течение 48 - 72 час.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает нефротоксичность петлевых диуретиков и аминогликозидов, пролонгирует эффект алкоголя (производит дисульфирамиподобную реакцию). Антибактериальное активность увеличивают аминогликозиды. Пробенецид замедляет выведение препарата и увеличивает вдвое концентрацию и длительность действия. Антикоагулянты, тромболитики и нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают риск возникновения кровотечений. Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 2 года. Не использовать после окончания срока, отмеченного на упаковке.

Свежеизготовленный раствор Цефамабола годен для использования в течение 24 час, при температуре не выше 25°С и в течение 96 час, при условии сохранения в холодильнике.