Цезолин
Цезолин (Cezolin)
международное и химическое название: cefazolin- (6R-транс)-3-[[5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил-8-оксо-7[ (1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли);
Основные физико-химические характеристики: кристаллический порошок белого цвета без запаху;
Состав. 1 флакон Цезолина включает цефазолина 250мг, 500мг, 1000мг.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. b-лактамные антибиотики. Код АТС J01D A04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик І поколения для парентерального использования. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма, имеет широкий спектр действия. Активный относительно грампозитивных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, b-гемолитических стрептококков группы А), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis- грамнегативных микроорганизмов: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Treponema spp., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Не эффективный относительно Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), индолпозитивных штаммов Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, Serratia, Mima, Herellea spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 0,25,0,5 и 1 г достигается через 1 – 2 часа и составляет 17, 38 и 64 мкг/мл, соответственно. После внутривенного введения 1 г максимальная концентрация до конца инфузии составляет
188 мкг/мл, через 8 час – 4 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 85%. Объем распределения – 0,12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в том числе суставы, сердечно-сосудистую систему, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыделяющих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1, 4 – 1, 8 час. (у новорожденных возрастом до 1 недели – 4, 5 – 5 час.). Выводится почками в неизменном виде в течение первых 6 час 60 – 90%, через 24 час – 70 – 95%. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3 – 42 час. Умеренно выводится при гемодиализе.
Показания к применению. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит), мочевыделяющих и желчевыделяющих путей, органов малого таза (в том числе гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в перед- и послеоперационном периоде.
Способ использования и дозы. Взрослым вводят внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза составляет 0,25 - 1 г- кратность введения - 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 6 г (в единичных случаях 12 г). Средняя длительность лечения составляет 7 – 10 дней. Для профилактики послеоперационных инфекций внутривенно вводят 1 г за 0,5 – 1 час до операции, по 0,5 – 1 г – в период операции и по 0,5 – 1 г каждые 8 час в течение первой суток после операции. Больным с нарушениями функции почек нужно изменять режим дозировки соответственно с значениями клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 55 мл/минут и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг % и менее можно вводить полную дозу- при клиренсе креатинина 35 - 54 мл/минут или концентрации креатинина в плазме 1, 6 -3 мг % можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов- при клиренсе креатинина 11 - 34 мл/минут или концентрации креатинина в плазме 4, 5 – 3, 1 мг % - ½- дозы с интервалами 12 час- при клиренсе креатинина 10 мл/минут и менее или при концентрации креатинина в плазме 4, 6 мг % и более – ½- обыкновенной дозы каждые 18 – 24 час. Все рекомендованные дозы вводят после начальной ударной дозы 0,5 г.
Детям возрастом 1 месяц и старше вводят по 25 – 50 мг /кг/сутки- при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг /кг/сутки. Кратность введения 3 – 4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозировки проводят в зависимости от значений клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 40 - 70 мл/минут – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 час- при клиренсе креатинина 20 - 40 мл/минут – 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 час- при клиренсе креатинина 5 - 20 мл/минут - 10% средней суточной дозы каждые 24 час. Все рекомендованные дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий. Растворы готовят только перед самим введением. 0,25 г препарата растворяют в 1 мл воды для инъекций, 0,5 г - в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения раствор, который получают, разводят 5 мл воды для инъекций, потом вводят медленно в течение 3 – 5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50 – 100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0, 9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Перед использованием препарата в пластиковых контейнерах раствор розморожують при комнатной температуре (нагревания не допускается). После этого раствор перемешивают. Если обнаружились нерастворенные частички раствор применять нельзя.
Побочное действие Цезолина. Аллергические реакции: крапивница, озноб, понос, высыпание, зуд, редко бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидомикоз пищеварительного тракта (в том числе кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия), редко – стоматит, глоссит, гепатит и холицистическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворение: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины и креатинина в крови), анальный зуд, зуд половых органов.
Местные реакции: флебит, болезненность по походку вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Другие: суперинфекция, кандидомикоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или к остальным b-лактамных антибиотиков. Беременность, период лактации, новорожденные (до 1 месяца). С осторожностью применяют пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, псевдомембранозным энтероколитом.
Передозировка. При передозировке возможно усиление проявлений вышеописанных побочных явлений.
Лечение: симптоматическое- у больных с почечной недостаточностью – гемодиализ и гемоперфузия.
Особенности использования. С осторожностью назначают Цезолин пациентам с нарушениями функции почек. У лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. В период лечения возможна ложнопозитивная реакция мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний пищевого тракта, особенно колита.
Безопасность использования в недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.
Использование в периоды беременности и лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота). Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек. Для приготовления раствора для внутривенного введения (струйно или капельно) нельзя использовать лидокаин.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности 3 года.
