Церазон
Церазон (Cerazon)
международное и химическое название: cefoperazone;
(6R, 7R)-7-[[(2R)-2-[[(4-этил-2, 3-пиперазин-1-ил)карбонил]амино]-2-(4-гидроксифенил)ацетил] амино]-3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-ил)сульфанил]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата натриевая соль;
Основные физико-химические свойства: порошок белого или немного жёлтоватого цвета, гигроскопический. Если кристаллический, проявляет полиморфизм;
Состав. 1 флакон включает порошка Цефоперазона натриевой соли стерильной безводной в перерахувани на Цефоперазон – 1 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и близкие вещества. Цефоперазон. Код АТС J01DA32.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Церазон - цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия. Активен относительно грампозитивных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раньше Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы B), Enterococcus faecalis- много остальных штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp.- грамнегативных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раньше Proteus morganii), Providencia rettgeri, (раньше Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и деяких других штамов Pseudomonas spp., деяких штамов Acinetobacter calcoaceticus spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica- анаэробных микроорганизмов: грампозитивные и грамнегативные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.), грампозитивные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.), грамнегативные палочки (включая Fusobacterium spp., много штаммов Bacteroides fragilis spp., и другие представители штаммов Bacteroides spp.). Стабильный по отношению к плазмидных бета-лактамаз широкого спектра (TEM-1, 2, SHV-1). Однако нарушается под действием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5).
Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) после внутримышечного введения – 1 час, при этом максимальная концентрация Cmax = 65 мкг/мл. После однократного внутривенного введения 1 г Цефоперазона – сразу после введения Cmax = 153 мкг/мл. С белками плазмы связывается 85-90 %. Достигает терапевтических уровней во всех тканях и жидкостям организма: перитонеальной, асцитической и спинномозговой, мочи, желчи, стенках желчного пузыря, лёгких, мокроте, миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердьях, почках, мочевыводящих путях, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Выводится с жёлчью – 70-80 %, почками – 20-30 %. Период полувыведения (Т1/2) – 2 часа независимо от способа введения. Период полувыведения уменьшается у больных с печеночной недостаточностью. При тяжелых поражениях печени достигается терапевтическая концентрация препарата, при этом период полувыведения продлевается в 2-4 раза. При почечно-печеночной недостаточности может накапливаться в сыворотке крови.
Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к Церазону возбудителями, в том числе, бактериальные инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, мочевыводящих путей- перитонит, холецистит и другие абдоминальные инфекции- септицемия, менингит- инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, гонорея и другие инфекции, которые передаются половым путём. Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедические операций.
Способ использования и дозы. Применяют внутривенно и внутримышечно. Взрослым в средний суточной дозе 2-4 г 2 раза в сутки. При тяжёлом течении инфекций доза может быть увеличена до 8 г в сутки.
При неусложненном гонококковом уретрите – однократно внутримышечно 500 мг.
Для антибактериальной профилактики послеоперационных осложнений – внутривенно, по 1 г или 2 г за 30-90 минут до начала операции и далее каждые 12 часов (в большинстве случаев в течение не более 24 часов).
При операциях с повышенным риском заражения (например, операции в колоректальной области) или если заражения может причинить особенно большого вреда (при операциях на открытом сердце или протезировании суставов) профилактическое использования может продолжаться в течение 72 часов после завершения операции.
У больным, у которых скорость клубочковой фильтрации нижняя 18 мл/минут, суточная доза не должна превышать 4 г, разделенных на 2 введения.
У детей суточные дозы от 50 до 200 мг/кг в 2 приема (каждые 12 часов), в случае необходимости и большие. Новорожденным (возрастом до 8 дней) – каждые 12 часов. Суточные дозы до 300 мг/кг применяют без осложнений для лечения детей раннего возраста и детей с тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.
Приготовление растворов. Стерильный порошок сначала разводят с помощью какого угодно совместного растворителя (5 % раствор глюкозы для инъекций, 10 % раствор глюкозы для инъекций, 0, 9 % раствор натрия хлорида для инъекций, 0, 2 % раствор натрия хлорида для инъекций, стерильна вода для инъекций), добавляя его в количестве 2, 8 мл на 1 г Церазона. Для улучшения растворимости рекомендуют применять 5 мл растворителя на 1 г препарата. Потом вся количество полученного раствора должна быть растворена одним с следующих растворителей для внутривенного введения: 5 % глюкоза для инъекций, 10 % глюкоза для инъекций, 5 % глюкоза и лактатный раствор Рингера для инъекций, лактатный раствор Рингера, 5 % глюкоза и 0, 9 % хлористый натрий для инъекций.
Для прерывистого внутривенного вливания содержимое флакона (1 г) растворяют в 20-100 мл соответственного стерильного раствора для внутривенных инъекций и вводят в течение 15-60 мин. Если в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, то до флакона с препаратом её добавляют не более 20 мл.
Для проведение непрерывного внутривенного вливания 1 г препарата растворяют или в 5 мл стерильной воды для инъекций, или в 5 мл бактериостатический воды для инъекций- полученный раствор добавляется до соответственного растворителя для внутривенного введения.
Для прямой внутривенной инъекции максимальная разовая доза Церазон для взрослого больного составляет 2 г, для детей – 50 мг/кг массы тела. Препарат растворяют в соответствующем растворителе до возникновения конечной концентрации 100 мг/мл и вводят в течение 3-5 минут.
Для приготовления растворов для внутримышечного введения может быть использована вода для инъекций или бактериостатическая вода для инъекций. На случай введения препарата в концентрации, что превосходит 250 мг/мл, рекомендуется для приготовления раствора использовать раствор лидокаина. Раствор готовят с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2 % раствором лидокаина, что подходит до 0, 5 % раствора лидокаина гидрохлорида. Рекомендуется такой способ разведения: для достижения концентрации Церазона 250 мг/мл в флаконе, который включает 1 г препарата, добавляют 2, 6 мл воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения, а потом добавляют 0, 9 мл 2 % раствора лидокаина.
Для достижения концентрации Церазона 333 мг/мл в флакон, который включает 1 г препарата, добавляют 1, 8 мл воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения, а потом добавляют 0, 6 мл 2 % раствора лидокаина.
Внутримышечное введение проводят глубоко, в большой седалищную мышцу или в среднюю поверхность бедра.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, макулопапулезный высыпание, понос, эозинофилия)- анемия, нейтропения- гипопротромбинемия- тошнота, рвота, диарея- повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатинемия- при внутривенном введении – флебит, при внутримышечном введении – болезненность в месте введения- дефицит витамина К (при неполноценной диете или нарушении всасывание еды, например, у больных муковисцидозом, а также у пациентов, что длительное время находятся на парентеральном питании)- в таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации, тяжёлая почечная недостаточность.
Передозировка. Эпилептические приступы.
Лечение. Седативное терапия с противообморочных средств при эпилептических приступах.
Особенности использования. Больным с повышенной чувствительностью к пенициллинам в анамнезе препарат назначают с большой осторожностью. В случаях тяжелого заболевания печени или совместного заболевания почек может возникнуть необходимость в смене дозировки.
Долговременное использование может привести к усиленному роста стойких микроорганизмов. Во время применения препарата может иметь место псевдопозитивная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Флеминга. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Может применяться при комбинированном лечении с другими антибиотиками, если такое лечение показано.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При необходимости проведение комбинированной терапии Церазон и аминогликозиды назначают в виде последовательного дробового внутривенного введения препаратов с использованием двух отдельных внутривенных катетеров при условии адекватного промывание их соответствующими растворителями между введениями последовательных доз препаратов.
Аминогликозиды повышают риск развития нефротоксичности, при одновременном назначении с цефатимом.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 2 °С до 15 °С.
Срок годности – 2 года.
