Цебанекс
Цебанекс (Cebanex)
Основные физико-химические характеристики: стерильный порошок белого цвета, растворимый в воде (с образованием раствора жёлтоватого или жёлтого цвета);
Состав. 1 флакон включает сульбактам натрия, что эквивалентно 0, 5 г сульбактама, и Цефоперазон натрия, что эквивалентно 0, 5 г Цефоперазона;
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС J01C G01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Цебанекс – комплексный антибактериальный препарат. В его состав входят Цефоперазон – цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения и сульбактам - необратимый ингибитор большинстве основных бета-лактамаз, которые продуцируются пенициллин-резистентными микроорганизмами. Сульбактам натрия/Цефоперазон натрия активен относительно широкого спектра грампозитивных и грамнегативных бактерий, включая Staphylocosssus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе пенициллин-резистентни и некоторые метициллин-резистентные штаммы)- Streprococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие виды Streptococcus, Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют бета-лактамазы)- Branhamella catarrhalis- анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis, и близкие к нему виды- Escherichia coli, Klebsiellа spp., Proteus spp. (индолпозитивные и индолнегативные)- Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae.
Фармакокинетика. Комплекс сульбактам натрия/Цефоперазон натрия хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма человека. Степень проникновения в жидкости головного и спинного мозга низкий, однако он повышается при наличии воспаление мозговых оболочек. После внутривенного или внутримышечного введения достигаются высокие концентрации сульбактама и Цефоперазона в крови- период полувыведения обоих препаратов составляет приблизительно 1-2 часа. Большая часть сульбактама натрия/ цефоперазона натрия выводится в неизмененном состоянии с мочой.
Показания для использования. Цебанекс показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, средний отит, эпиглотит), бактериальные пневмонии;
инфекции мочевых путей и пиелонефрит;
внутреннебрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит;
бактериальная септицемия;
менингит;
инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
воспалительные заболевания малого таза;
а также гонококковые инфекции.
Способ использования и дозы.
Раствор Цебанекса можно вводить внутривенно и внутримышечно.
Взрослым в среднесуточной дозе 2 – 4 г 2 раза в сутки. При тяжёлом течении инфекций доза может быть увеличена до 8 г в сутки.
При неусложненном гонококковом уретрите – однократно внутримышечно 500 мг.
Максимальная суточная доза – 8 г.
Использование у больных с нарушенной функцией почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/минут.) схема дозировки должна подбираться индивидуально, чтобы компенсировать сниженный клиренс сульбактама. Пациенты с клиренсом креатинина 15-30 мл/минут должны получать максимум 1 г сульбактама каждые 12 часов (максимальная суточная доза – 2 г сульбактама). Пациенты с клиренсом креатинина менее 15 мл/минут должны получать 500 мг сульбактама каждые 12 часов. Больным, у которых скорость клубочковой фильтрации нижняя 18 мл/мин. суточная доза не должна превышать 4 г.
В случае тяжелых инфекционных заболеваний Цефоперазон назначают добавочно отдельно.
Обычная доза Цебанекса для детей – 40-80 мг/кг/сут (например, по 20-40 мг/кг/сут сульбактама и Цефоперазона) каждые 6-12 часов. При тяжелых инфекциях эти дозы могут повышаться до 160 мг/кг/сут (например, по 80 мг/кг/сут Цефоперазона и сульбактама) каждые 6-12 час. Новорожденным в период первой недели жизни препарат назначают каждые 12 час.
Приготовление растворов. Стерильный порошок сначала разводят с помощью какого угодно совместного растворителя – 2, 8 – 5 мл/1г препарата, до возникновения конечной концентрации 100 мг/мл. Сульбактам/Цефоперазон совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, физиологическим раствором натрия хлорида. Вводят в течение не менее 3 – 5 минут. Для внутривенной инъекции максимальная разовая доза для взрослого – 2 г, для детей – 50 мг/кг.
Разведенная
| Общая доза (г) | Эквивалентна доза Сульбактама + Цефоперазон (г) | Объем растворителя | Максимальная конечная концентрация |
| 1.0 | 0.5 + 0, 5 | 3.4 | 125 + 125 |
| 2.0 | 1.0 + 1.0 | 6.7 | 125 + 125 |
Для внутривенной капельной инфузии полученный раствор потом разводят в 20 –
100 мл совместного стерильного растворителя. Вводят в течение 15 – 60 минут. Если в качестве растворителя используется стерильна вода, то до флакона с препаратом добавляют не более 20 мл.
Для изготовления растворов для внутримышечного введения может быть использована вода для инъекций или бактериостатическая вода для инъекций. На случай введения препарата в концентрации, что превосходит 250 мг/мл, рекомендуется для изготовления раствора использовать раствор лидокаина. Раствор готовят с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина, что подходит до 0, 5% раствора лидокаина гидрохлорида. Рекомендуется такой способ разведения:
Для достижения концентрации Цебанекса 250 мг/мл в флакон, который включает 1 г препарата, прибавляют 2, 6 мл воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения, а потом добавляют 0, 8 мл 2% раствора лидокаина.
Внутримышечное введение проводят глубоко, в большой седалищную мышцу или в среднюю поверхность бедра.
Побочное действие. Цефоперазон/сульбактам, как правило, переноситься хорошо.
До побочных эффектов относятся:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови: анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения.
Аллергические реакции – высыпание, зуд, другие кожные реакции, очень редко синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз и мультиформная эритема.
Отклонение лабораторных показателей: оборотное повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (АСТ) аминотрансфераз, нарушение функции печени и желтуха.
Другие: тошнота, рвота, головная боль, понос, боль в месте инъекции, флебиты.
Противопоказания. Использование комбинированного препарата противопоказано пациентам с аллергией на пенициллины или цефалоспорины в анамнезе.
Передозировка. Информация касающиеся острой токсичности Цебанекса ограничена. Усиление ступени тяжести нежелательных явлений, характерных для препарата, можно рассматривать как передозировка. Высокие концентрации -лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические эффекты, которые включают судороги. В случае возникновения судорог – седативное терапия с применением диазепама. Поскольку препарат выводится с сосудистого русла с помощью диализа, эта процедура может ускорить выведение препарата из организма, если передозировка возникло у пациентов с недостаточностью функции почек.
Особенности использования. Во время лечения препаратом были описаны серьезные аллергические (анафилактические) реакции. Такие реакции чаще встречаются у пациентов, которые имеют множественные случаи аллергических реакций в анамнезе. Известны также случаи тяжелых реакций при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции сверхчувствительности к пенициллинов. В случае развития аллергической реакции следует отменить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды внутривенно, а также меры, направленные на улучшения проходимости дыхательных путей, включая и интубацию.
Как и при применении какого угодно антибиотика, важно значение имеет постоянное наблюдение с целью выявить признаки чрезмерного роста нечувствительных организмов, включая грибы. Если развивается суперинфекция, препарат следует отменить и/или назначить соответствующую терапию. Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функций внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего – для недоношенных) и детей.
Сообщалось про возникновения таких реакций как насморк, повышена потливость, головная боль, тахикардия, когда алкоголь употреблялся в течение 72 часов после использования Цебанекса.
Поэтому в период применения препарата следует удерживаться от употребления спиртных напитков.
Использование в период беременности
Препарат проникает через плацентарный барьер. Безопасность препарата для беременных женщин и женщин, которые кормят грудью, не установлена.
Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой
Неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Аминогликозиды – смешивания Цебанекса с аминогликозидами в одном шприце приводит к взаимной инактивации- если эти группы антибактериальных агентов должны быть применены одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом в 1 час. Аминогликозиды повышают риск развития нефротоксичности.
Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины) снижают активность препарата.
Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию сульбактама- результатом этого является увеличение их плазматической концентрации и периода полувыведения препаратов и повышение риска интоксикации.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Разведенные растворы пригодны для использования в течение 7 дней при хранении в условиях температуры 2-8°С и в течение 24 часов при 8-25°С. Срок годности - 2 года.
