Амписульбин-кмп
Амписульбин-КМП (Ampisulbin-KMP)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета;
Состав. 1 флакон включает стерильную смесь ампициллина натриевой соли в перерасчете на ампициллин и сульбактама натриевой соли в перерасчете на сульбактам в соотношении 2:1 – 1, 5 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТС J01С R01.
Предостережение. Обратите внимание на маркировка способу введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано "Стерильно. Только внутримышечно", другие способы введения недопустимы!
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амписульбин – комбинированный препарат, который имеет широкий спектр антибактериальной (бактерицидного) действия. Ампициллин – полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, является бактерицидным компонентом амписульбина, который действует на чувствительны микроорганизмы в фазе активного размножение путём торможения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности (активный только относительно Neisseria spp., Acinetobacter calcoacetuсus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomonas cepacia), является ингибитором бета-лактамаз, что обуславливают резистентность микроорганизмов к действию ампициллина. Сульбактам имеет синергизм действия с пенициллинами.
Благодаря комбинации сульбактама натрия и ампициллина натрия расширяется спектр и выраженность антимикробного действия компонентов препарата.
Амписульбин активен относительно большинства грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, которые продуцируют бета-лактамазу)- Streptococcus spp., в том числе S. pyogenes, S. viridans, S. Pneumoniae, S. faecalis- Haemophilus influenzae и H.parainfluenzae (в том числе штаммов, которые продуцируют бета-лактамазу)- Branhamella catarralis- Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae- Escherichia coli- Klebsiella spp.- Proteus spp. (индолпозитивные и индолнегативные штаммы)- Citrobacter spp.- Enterobacter spp.- Morganella morganii- Clostridium spp.- неспорообразующих анаэробов – Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.- Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры сульбактама и ампициллина совпадают. Максимальная концентрация в крови и период полувыведения ампициллина при использовании его в соединении с сульбактамом аналогичные соответствующим показателям при введении одного ампициллина в эквивалентный дозе.
Амписульбин хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, хорошо проникает в жёлчь, мокроты, гной. Проникновение в жидкости головного и спинного мозга низкое, однако усиливается при наличии воспаление мозговых оболочек. Концентрация компонентов в плевральной и перитонеальной жидкостям соответствует концентрациям, которые наблюдаются в сыворотке крови. В невысоких концентрациях обнаруживается в грудном молоке. В зависимости от дозы и способу введения амписульбин обнаруживается в крови в течение 6–8 часов. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час. Выводится преимущественно с мочой (75–80%) в неизменном виде.
Показания для использования. Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными до препарата микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа (синусит, средний отит, эпиглотит, тонзиллит, фарингит)- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония)- инфекции мочевыделительной системы (цистит, пиелонефрит)- внутреннебрюшные инфекции (перитонит, холецистит)- инфекции в акушерстве и гинекологии (эндометрит, параметрит, сальпингоофорит)- сепсис- инфекции кожи и мягких тканей- инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит)- гонококковые инфекции- анаэробные инфекции. Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии.
Способ использования и дозы. Амписульбин-КМП назначают внутривенно и внутримышечно.
Внутривенно: для взрослых доза обычно составляет 1, 5–3 г, которая вводится за 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 часов в суточной дозе до 3 г- при инфекциях средней тяжести – в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 12 г.
Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, поделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 часов. Недоношенным детям и детям в первый неделя жизни препарат вводят каждые 12 часов в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг массы тела.
Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет 5–14 дней, при необходимости и более. После нормализации температуры тела и исчезновения остальных патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 часов.
Для профилактики хирургических инфекций вводят 1, 5–3 г препарата в период увидного наркоза, что считается достаточным для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях в период операции. Введение препарата можно повторить через 6–8 часов- при большинстве хирургических вмешательств использования антибиотика обыкновенно приостанавливают через 24 часа после операции.
Для лечения неусложненной гонорее препарат вводят однократно в дозе 1, 5 г.
При выраженных нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/минут) следует увеличить интервалы между каждым введением: при клиренсе креатинина от 15 до 29 мл/минут интервал составляет 12 часов, при клиренсе креатинина от 5 до 14 мл/минут – соответственно 24 часа. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Амписульбин-КМП вводят сразу после сеанса диализа, а при длительном артериовенозному гемодиализе – через 6–12 часов.
Раствор Амписульбина-КМП готовят непосредственно перед его применением. При приготовлении раствора следует дать ему отстояться после добавления растворителя до полного исчезновения пене, которая образуется, чтобы оценить визуально повноту растворения.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или 0, 9% растворе натрия хлорида, или 5% растворе глюкозы. В флакон, который включает 0, 75 г препарата, добавляют 5 мл растворителя- в флакон, который включает 1, 5 г – 10 мл. Вводят медленно, в течение 5–10 минут.
Внутримышечно: для взрослых суточная доза составляет 1, 5–3 г, которая вводится за 3–4 приёма с интервалом 6–8 часов. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 часов в суточной дозе до 3 г- при инфекциях средней тяжести – в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 12 г. Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, поделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 часов. Недоношенным детям и детям в первый неделя жизни препарат вводят каждые 12 часов в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет 5–14 дней, при необходимости и более. После нормализации температуры тела и исчезновения остальных патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 часов.
Для внутримышечного введения Амписульбин-КМП растворяют в стерильной воде для инъекций или 0, 5–1% растворе лидокаина гидрохлорида (после предварительного выяснения чувствительности пациента до лидокаина). В флакон с дозировкам 0, 75 г или 1, 5 г препарата добавляют 1, 6 мл или 3, 2 мл растворителя соответственно. Раствор вводят глубоко в верхней внешний квадрант ягодиц.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, диарея- высыпание, зуд и другие кожные реакции- в исключительных случаях – анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит. Возможны местные реакции – боль в месте инъекции, при внутривенном введении – флебит. Очень редко – анафилактический шок.
Противопоказания. Препарат противопоказан в случае аллергии на один из его компонентов и бета-лактамные антибиотики- при лактации (на период лечения следует прекратить кормление грудью), инфекционному мононуклеозе, тяжелых заболеваниях печени.
Передозировка. У очень высоких дозах препарат может повлечь судороги. В таких случаях препарат отменяют и назначают симптоматическое лечение.
Особенности использования. Препарат не рекомендуется применять для лечения инфекционного мононуклеоза- при лечении больных, которым показано ограничено введения натрия (необходимо учитывать, что препарат включает натрий).
Перед назначением препарата следует определить наличие в анамнезе аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае появления аллергической реакции необходимо прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
При развитии суперинфекции, которая вызванная стойкими микроорганизмами, необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При длительном лечении рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени, кроветворной системы, особенно у новорожденных, недоношенных и грудных детей.
Во время лечения препаратом могут проявляться псевдопозитивные результаты глюкозурических тестов.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Несовместим с аминогликозидами, тетрациклинами, амфотерицином, клиндомицином, линкомицином, эритромицином, метронидазолом, полимиксина В сульфатом.
Аминогликозиды инактивируются при смешивании с ампициллином, поэтому не следует смешивать их в одном шприце.
У больных на подагру при одновременном приёме Амписульбина-КМП и аллопуринола повышается риск развития кожных реакций.
Одновременный прием пробенецида приводит к повышению концентрации ампициллина и сульбактама в крови и пролонгирует периоды полувыведения этих препаратов вследствие торможение почечной (канальцевой) секреции.
Амписульбин-КМП нестойкий в растворах, которые содержат декстрозу или другие углеводы, его не следует смешивать с препаратами крови и белковыми гидролизатами.
Амписульбин-КМП пролонгирует протромбиновое время и повышает эффект кумариновых антикоагулянтов- может снижать эффективность эстрогенов, снижает эффект оральных контрацептивов, повышает – антикоагулянтов.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Срок годности – 1 год 6 мес.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не следует применять после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
