Цефазолина натриевая соль

Цефазолина натриевая соль (Cefazolinum natrium)

международное и химическое название: Cefazolin;

(6R, 7R)-3-[(5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил)тиометил]-8-оксо-7-[2-(1Н-тетразол-1-ил)ацетамидо]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0.]окт-2-ене-2-карбоксилат натрия;

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета;

Состав. 1 флакон включает цефазолина натриевой соли в перерасчете на цефазолин 1 г;

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01DA04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефазолин – цефалоспориновый антибиотик первого поколения с широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Препятствует синтеза компонентов бактериальной стенки путём конкурентного блокирования ферментов, которые принимают участие в синтезе мукопептида, который входит в состав клеточной мембраны.

Активный относительно грампозитивных микроорганизмов (Staphylococcus spp., большинстве штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококков, Corinebacterium diphtheriae), грамнегативных микроорганизмов (Escherichia сoli, Proteus marabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Стойкие до антибиотика индолпозитивные штаммы протею (Р.morgani, Р.vulgaris, Р.rettgeri), а также Pseudomonas aeruginosa.

Препарат не действует на рикетсии, вирусы, грибки, простейшие.

Фармакокинетика. После внутримышечного и внутривенного введения создается высокая концентрация препарата в сыворотке крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1-2 часа после инъекции- при внутривенном введении – на конец инфузии. Фармакокинетической особенностью препарата является долговременная поддержка терапевтического (бактерицидного) концентрации в крови (8-12 часов). При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее.

После введения препарат быстро распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную, перитонеальную жидкости, плевральный выпот, а также в желчи, мокроте и мочи. Распределяется в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях. Проходить через плаценту и проникает в грудное молоко.

Практически не метаболизируется- значительная часть введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой (около 90 %), путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, а также с жёлчью.

Период полувыведения Цефазолина при внутримышечном введении при нормальной функции почек – 1, 4-1, 8 часов, при нарушении функции почек – 3-4, 2 часа- при внутривенном введении – 1, 5-2 часа.

Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, средний отит, синусит, паротит);

инфекции дыхательной системы (фарингит, ларингит, острый и подострый бронхит при наличии или отсутствии бронхоэктазов, бронхопневмония, абсцесс легкие, пиоторакс, плеврит);

острый и подострый бактериальный эндокардит;

инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бартолинит, цервицит, параметрит, внутри маточные инфекции, тазовый перитонит);

инфекции костей и мягких тканей (остеомиелит, артрит, фолликулит, панариции, фурункулёз, мастит, инфицированная атерома, карбункул, абсцесс, флегмона);

инфицированные раны и ожога;

ячмень, панофтальмит;

перитонит;

сифилис, гонорея;

лечения и профилактика хирургических инфекций (в т.ч. при пластических операциях и операциях на открытом сердце, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов старших 75 лет, которые имеют острый холецистит, механическую желтуху или конкременты в протоках).

Способ использования и дозы.

Дозы устанавливают индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении препарат (0, 5-1 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы- введения делают в течение 20-30 минут (скорость введения – 60-80 капель в минуту).

Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотика.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грампозитивными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококами, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5-1 г каждые 12 часов.

При заболеваниях, вызванных грамнегативными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5-1 г каждые 6-8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивна пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6-8 часов.

Детям, старшим 1 месяца, препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (за 3-4 приема), при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг (максимальная доза).

Средняя длительность лечения составляет 7-10 дней.

Рекомендованные дозы для детей:

При назначении препарата с нарушением функции почек режим дозировки должен быть соответствующим образом измененный. У взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервал между введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушение функции почек, составляет 0, 5 г.

Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, потом следующие дозы корректируют с учётом ступени почечной недостаточности.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции (высыпания на коже, зуд, эозинофилия, анафилаксия), транзиторное повышение аминотрансфераз в крови.

У больных с предыдущими нарушениями функции почек при лечения цефазолином (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержимого азота мочевины и креатинина в сыворотке крови), этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики этих показателей.

Возможны также желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, симптомы колита и др.). при длительном применении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к препарату возбудителями.

Внутримышечное введение препарата – боль в месте введения, абсцесс, инфильтрат- при внутривенном – возможны флебиты.

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам- беременность- кормление грудью. Препарат не назначают недоношенным детям и детям возрастом до 1 месяца.

Передозировка. Парентеральное введение необоснованно высоких доз Цефазолина натриевой соли может вызывать головокружение, парестезии и головная боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышена судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

Препарат выводится из организма при гемодиализе- перитонеальный диализ менее эффективный.

Особенности использования. В случае появления аллергических реакций препарат отменяют и назначают десенсибилизирующее терапию.

Следует помнить про возможность развития перекрестных аллергических реакций с бета-лактамными антибиотиками.

Во время лечения препаратом могут отмечаться псевдопозитивные результаты глюкозурических тестов, проведенных с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов.

Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Раствор Цефазолина натриевой соли нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Экскреция цефазолина снижается при одновременном приёме с пробенецидом.

Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая). Смешивание бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины и цефалоспорин) с аминогликозидами может привести к значительной взаимной инактивации. При одновременном применении эти препараты необходимо вводить в разные участки тела.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.