Цефамезин
Цефамезин (Cefamezin)
Международное название: cefazolin- цефазолин;
Основные физико-химические характеристики: белый или почти белый кристаллический порошок;
Состав. 1 флакон включает 0,5 г или 1,0 г цефазолина в виде натриевой соли.
Форма выпуска лекарства.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины.
Код АТС J01DA04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Цефамезин - цефалоспориновый антибиотик І поколения. Действует бактерицидно.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. Активный как касающиеся грампозитивных (Staphylococcus spp., которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу- Streptococcus spp., C.diphtheriae, B.anthracis), так и грамнегативных микроорганизмов (N.мeningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E.сoli, Klebsiella).
Активный также касающиеся Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Цефамезин неэффективный относительно вирусов, грибов, простейших, P.aeruginosa, индолпозитивных штаммов Proteus, M.tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика.
При внутримышечном и внутривенном введениях препарат быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостям организма, максимальной концентрации в крови достигает через 1 час. и сохраняется в терапевтической концентрации 8-12 час., легко проникает через плацентарный барьер, в синовиальный, плевральный и перитонеальный экссудаты. Выводится большей частью почками, образуя в моче высокие концентрации.
Показания для использования.
Цефамезин применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных чувствительными к препарату возбудителями (сепсис, перитонит, эндокардит, инфекции дыхательных путей, мочеполового тракта, в том числе сифилис и гонорея, инфекционные поражения костей и суставов), а также для профилактики послеоперационных осложнений.
Способ использования и дозы.
Устанавливается индивидуально с учётом тяжести, течении и локализации инфекции.
Препарат можно вводить внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).
Среднесуточная доза для взрослых составляет 1 г- кратность введения – 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г- кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 мин. до операции, 0,5-1 г в период операции и по 0,5-1 г каждые 6-8 час в течение суток после операции.
Среднесуточная доза для детей составляет 20-50 мг/кг массы тела.
При тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг на сутки.
Средняя длительность лечения составляет 7-10 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек режим дозировки цефазолина устанавливают с учётом значений клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин. (или сывороточном креатинине менее 1,5 мг%) режим дозировки, как правило, не требует коррекции. При КК 35-54 мл/мин. (или сывороточном креатинине менее 1,6-3,0 мг%) разовая доза может остаться неизмененной, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 час.
При КК 11-34 мл/мин. (или сывороточном креатинине 3,1-4,5 мг%) разовую дозу стоит уменьшить в 2 раза- интервалы между введениями - 12 часов. При КК менее 10 мл/мин. (или сывороточном креатинине более 4,6 мг%) назначают половину обыкновенной дозы каждые 18-24 час.
Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида.
Приготовление раствора для внутривенного введения: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г – в 4 мл воды для инъекций.
Для внутривенного капельного введения приготовленный раствор разводят в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы- инфузию проводят в течение 20-30 мин. (скорость введения 60-80 капель за минуту).
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут.
Приготовленный раствор можно сохранять при температуре до 22 °С – 24 час.
Побочное действие.
При лечении цефазолином натриевою солью возможно развитие аллергических реакций в виде: кожных высыпаний, зуда, эозинофилии, отеке Квинке, артралгий, анафилактического шока. В таких случаях необходимо прекратить введения препарата и провести десенсибилизирующее терапию.
У больных на заболевания почек при лечении большими дозами цефазолина (6 г) могут возникнуть признаки почечной недостаточности. В таком случае дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержимого азота мочевины и креатинина в крови. Возможны желудочно-кишечные нарушения (анорексия, диарея, тошнота, рвота- псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз). При длительном лечении могут развиваться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими до антибиотика штаммами, кандидоз. При внутримышечном введении препарата в единичных случаях наблюдается болезненность в месте инъекции.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и остальных бета-лактамных антибиотиков. Беременность.
При необходимости применение препарата грудное кормление приостанавливают.
Не назначают детям возрастом до 1 года.
Передозировка.
При передозировке Цефамезина могут возникнуть нейротоксические явления. При этом могут иметь место судороги, рвота, тахикардия. Препарат выводится из организма при гемодиализе- перитонеальный диализ является менее эффективным.
Особенности использования.
С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно с колитом).
При применении цефазолина возможно появление позитивных прямого и непрямого проб Кумбса а также возможно возникновение псевдопозитивной реакции на глюкозу в моче.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат не рекомендуется применять одновременно с пероральными антикоагулянтами и диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота).
Экскреция цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.
Защищать от действия света.
Срок годности – 3 года. Не применять после окончания срока, указанного на его упаковке.