Цефурабол
Цефурабол (Cefurabol)
международное и химическое название: Цефуроксим;
Основные физико-химические характеристики: белый или жёлтовато-белый порошок. Легко растворимый в воде, 5 % растворе глюкозы, гигроскопический;
Состав. 1 флакон включает цефуроксима 0,75 г.
Форма выпуска лекарственного средства.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01DA06.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального использования. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Стойкий к действию большинства бета-лактамаз.
Высокоактивный в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, который является стойкими к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp. Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (группа viridans), Escherichia coli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri. Salmonella typhi, S. typhimurium и другие виды Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, которые продуцируют бета-лактамазы) и Bordetella pertusis. Препарат также является умеренно активным в отношении штаммов Р. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis не чувствительны к препарату. Неактивный в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинстве штаммов Serratia, Clostridium difficile.
Фармакинетика.
После внутримышечного введения в дозе 750 мг максимальная концентрация в крови создается через 45-60 минут и составляет около 27 мкг/мл. При внутривенном введении 750 мг и 1,5 г через 15 минут уровни в плазме составляют 50 мкг/мл. Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 80 минут (у младенцев может быть в 3-5 раз выше). Связывается с белками плазмы на 50%. Около 80 % дозы выводится почками в течение 8 час. в неизменном виде (создает высокую концентрацию в мочи), через 24 час. выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостям, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и в грудное молоко.
Показания для использования.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч. инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполовых путей, суставов, раневых инфекций, инфекций органов малого таза и брюшной полости, гонорея, сепсис, остеомиелит, перитонит, менингит. Профилактика инфекционных осложнений при операциях.
Способ использования и дозы.
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.
Внутримышечное введение. До 750мг - 3 мл воды для инъекций и осторожно встряхивают до возникновения непрозрачной суспензии.
Для внутривенного струйного введения 750мг - в не менее 9мл воды для инъекций. Как растворитель можно использовать также изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для недлительных внутривенных инфузий (до 30 минут) 1,5г препарата растворяют не менее чем в 50мл растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы).
Взрослым внутримышечно или внутривенно назначают по 0,75-1,5 г 3 раза/сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращенный до 6 час.
Детям назначают препарат дозой 30-100 мг /кг/сутки в 3-4 введения. Для большинстве инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг /кг. Новорожденным назначают по 30-100 мг /кг/сутки в 2-3 введения. В первые недели жизни период полувыведения цефуроксима в сыворотке крови младенцев может быть в 3-5 раз более, чем у взрослых.
При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде 1 или инъекции в виде 2 инъекций по 750 мг, которые вводятся в обе ягодицы. При менингиты взрослым назначают по 3 г внутривенно каждые 8 час. Детям грудного и более старшего возраста назначают 200-400 мг /кг в сутки внутривенно в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг /кг в сутки внутривенно. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг /кг в сутки внутривенно. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг /кг в сутки внутривенно. Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедические операциях препарат вводят в/в в средний дозе 1,5 г одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 час.
Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-20 мл/ минут рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза/сутки- при клиренсе креатинина менее 10 мл/минут - по 750 мг 1 раз/сутки. Больным на диализе в конце каждой процедуры вводят еще 750 мг. При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают по 750 мг 2 раза/сутки.
Побочное действие.
С бока пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея- описаны случаи псевдомембранозного колита, кандидоз полости рта.
С бока системы кроветворения: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения.
С бока лабораторных показателей: транзиторное повышение содержимого печеночных трансаминаз в плазме крови, повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, лихорадка- крайне редко -анафилактический шок.
Местные реакции: болезненные ощущение, при внутривенном введении - тромбофлебит.
У некоторых пациентов, что получали ЦЕФУРАБОЛ, была выявлена позитивная реакция Кумбса.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к Цефураболу и остальных бета-лактамных антибиотиков.
Кровотечения и заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит.
Беременность и лактация, при необходимости использования в период лактации стоит прекратить грудное кормление.
Передозировка.
Симптомы: судороги.
Лечение: гемо- и перитонеальный диализ.
Особенности использования.
С осторожностью назначают младенцам, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колиты, при пониженном сворачивании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учётом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.
После устранения симптомов заболевания лечения стоит продолжать еще в течение 48-72 час.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефурабол, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (НПЗП, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном назначении с диуретиками и потенциально нефротоксическими антибиотиками растет риск развития нефротоксического действия.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс.
Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).
Условия и сроки хранения.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Свежеизготовленный раствор Цефурабола годен для использования в течение 24 часов при температуре не выше 25°С и до 96 часов при сохранении в холодильнике.
