Кимацеф
Кимацеф (Kimacef)
международное и химическое название: cefuroxime;
натрия (6R, 7R)-3-[(карбамоилокси)метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-ил)(метоксиимино)ацетил] амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилата;
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета;
Состав. 1 флакон включает цефуроксима натриевой соли в перерасчете на цефуроксим 0, 75 или 1, 5 г.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины и близкие вещества. Код АТС J01DA06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефуроксим – цефалоспориновый антибиотик второго поколения для парентерального использования. Обладает бактерицидное действие, в основе которого лежит механизм связывание с пенициллинсвязующиеми белками бактерий, который приводит к торможению процесса синтеза пептидогликана бактериальной стенки. Это в свою очередь приводит к нарушению процесса деления микроорганизма и его смерти.
Цефуроксим имеет широкий антибактериальный спектр действия. Активный относительно следующих возбудителям: грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, которые резистентные к пенициллинам), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans- грамнегативные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, которые резистентные до ампициллина), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp.- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения в дозе 0, 75 г максимальная концентрация достигается через 45 минут и составляет 27 мкг/мл.
При внутривенном введении 0, 75 г или 1, 5 г цефуроксима через 15 минут уровни в плазме достигают 50 и 100 мкг/мл соответственно. В терапевтических концентрациях препарат сохраняется 5, 3 часа (при дозе 0, 75 г) и 8 часов (при дозе 1, 5 г). Проявляется в плевральной жидкости, мокроте, в суставном выпоте, костной ткани, желчи, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), в внутреннеглазной жидкости, миокарде, коже и мягких тканях. Препарат проникает через плаценту, определяется в грудном молоке. С белками плазмы связывается до 50 %.
Экскретируется почками путём гломерулярной фильтрации (50 %) и тубулярной секреции (50 %). Около 89 % дозы выводится в неизменном виде с мочой в течение 8 часов, через 24 часа препарат выводится полностью.
Период полувыведения при внутривенном и внутримышечному введении составляет около 70 минут (у новорожденных может быть в 3 - 5 раз выше).
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, что вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, а также:
- инфекции верхних дыхательных путей: бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс лёгких;
- инфекции ЛОР-органов: синуситы, тонзиллиты, фарингиты, средний отит;
- инфекции мочеполовых путей: уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;
- инфекции кожи и мягких тканей: бешиха, раневые инфекции, пиодермия, фурункулёз;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции пищеварительного тракта;
- острый гонококковый уретрит и цервицит;
- профилактика инфекционных осложнений после операций.
Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливают индивидуально, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Препарат применяют внутривенно или внутримышечно.
Для внутривенного введения в флакон, который включает 0, 75 г препарата, добавляют 8 мл воды для инъекций- в флакон, который включает 1, 5 г препарата, добавляют 16 мл воды для инъекций;
для внутримышечного введения до 0, 75 г препарата добавляют 3 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают к образованию суспензии;
для приготовления инфузионного раствора до каждой дозы 0, 75 г или 1, 5 г добавляют 8 или 16 мл воды для инъекций. После растворения препарата можно добавить необходимое количество (50 – 100 мл) изотонического раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы.
Новорожденным и детям до 3 месяцев препарат назначают из расчета 10 - 30 мг/кг в сутки- старше 3 месяцев - 30 - 100 мг/кг в сутки. Количество введений - 2 - 3 раза.
Взрослым назначают по 0, 75 г 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1, 5 г 3 раза в сутки. По необходимости количество введений может быть увеличена до 4 раз с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 6 г.
Курс лечения, как правило, - 5 - 10 дней.
При менингите назначают: новорожденным 100 мг/кг в сутки внутривенно, при улучшении состояния больного - 50 мг/кг в сутки внутривенно- младенцам и старшим - внутривенно 200 - 400 мг/кг в сутки в 3 - 4 приема (снижая до 100 мг/кг в сутки через 3 дня или при улучшении состояния)- взрослым - по 3 г внутривенно каждые 8 часов.
Для профилактики послеоперационных осложнений препарат Кимацеф назначают в дозе 1, 5 г с введением наркоза, далее при абдоминальных, тазовых и ортопедические операциях при необходимости - по 0, 75 г внутримышечно через 8 и 16 часов- при операциях на сердце, лёгких, сосудах, пищеводе - по 0, 75 г внутримышечно 3 раза в сутки в течение 24 - 48 часов (при операциях на открытом сердце общая доза составляет до 6 г).
Пациентам с нарушением функции почек режим дозировки устанавливают с учётом клиренса креатинина: при клиренсе 10 - 20 мл/минут – 0, 75 г препарата Кимацеф 2 раза в сутки- при клиренсе менее 10 мл/минут – 0, 75 г препарата 1 раз на сутки.
При гемодиализе необходимо вводить 0, 75 г препарата внутривенно или внутримышечно в конце каждой процедуры. При длительном перитонеальном диализе или быстрой фильтрации крови в медицинских центрах рекомендована доза 0, 75 г 2 раза в сутки.
Побочное действие. При применении препарата Кимацеф могут наблюдаться
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит, дисбактериоз;
- со стороны системы крови: гипопротромбинемия;
- аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, крапивница, понос, очень редко - отек Квинке;
- со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит;
- местные реакции: болезненные ощущение на месте внутримышечной инъекции, при внутривенном введении - флебит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату Кимацеф и цефалоспориновых антибиотиков, беременность (особенно первый триместр), кормление грудью (на время лечения прекратить).
Передозировка. При передозировке могут возникнуть судороги.
Лечение: использования противообморочных препаратов- гемодиализ, перитонеальный гемодиализ.
При длительном применении в высоких дозах возможна смена картины периферической крови: гемолитическая анемия, транзиторная эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. При отмене препарата сведения нарушение, как правило, исчезают.
Особенности использования. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью назначают препарат младенцам и недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при показании на колит в анамнезе, при пониженном сворачивании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
При длительном применении препарата рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз препарата) и проводить профилактику дисбактериоза.
Во время лечения препаратом Кимацеф не следует употреблять алкоголь.
Во время лечения возможна позитивная прямая реакция Кумбса и псевдопозитивная реакция мочи на глюкозу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препарата Кимацеф с аминогликозидами и "петлевыми" диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, особенно у больных с нарушением функции почек.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс, увеличивает период полувыведения и повышает риск токсического действия препарата Кимацеф.
При одновременном применении с препаратами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Смешивание препарата Кимацеф с аминогликозидами в одном объеме может привести к взаимной инактивации, поэтому не следует смешивать их в одном шприце или флаконе, а при одновременном применении их следует вводить в разные участки тела, с интервалом не менее 1 часа.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.
После разведения препарат может храниться 48 часов при температуре 4 °С и 7 часов - при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Во время хранения допускается пожелтение раствора, что не является признаком негодности препарата.
