Цефтриаксон порошок для приготовления раствора для инъекций
Цефтриаксон порошок для приготовления раствора для инъекций (Порошок Ceftriaxonе)
международное и химическое название: сeftriaxonе, [6R-[6-a, 7-b (Z)]]-7[[ (2-амино-4-тиазолил)- (метоксиамино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[ (1, 2/5/6-тетрагидро-2-метил-5, 6-диоксо-1, 2, 4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4, 2, 0]-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли);
Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета, гигроскопический;
Состав. 1 флакон включает цефтриаксона натрия в перерасчете на цефтриаксон 1000 мг, 500 мг, 250 мг.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибиотики группы цефалоспоринов.
Код АТС J01D A13.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефтриаксон является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов ІІІ поколения. Особенности химической структуры препарата обеспечивают его высокую активность относительно грамнегативных бактерий и некоторых микроорганизмов, которые вырабатывают b-лактамазы. Препарат проявляет широкий спектр бактерицидного действия, подавляет синтез клеточных мембран, эффективен против большинства грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов, стойких к остальным цефалоспоринов, пенициллинов и остальных химиотерапевтических средств. Высокоактивный относительно большинства грамнегативных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активный относительно грампозитивных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитических), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Большинство штаммов энтерококков, например, Streptococcus faecalis, не чувствительны к цефтриаксону.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при внутримышечном и внутривенном введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 90 минут после инъекции. Период полувыведения составляет 8 час, у новорожденных – 8 суток. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 24 час. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических дозах в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Из организма выводится с мочой в неизменном виде (около 50 %) в течение 48 час.
Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к действию препарата микроорганизмами, таких как инфекции уха, горла, носа- инфекции органов дыхания- инфекции мочевыводящих путей, почек, циститы и простатиты- септицемия, эндокардит, инфекции центральной нервной системы, менингит- инфекции кожи- уретральная и цервикальная гонорея- негонококковые уретриты и цервициты- инфекции мягких тканей, костей, суставов- инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и малого таза, перитоните.
Способ использования и дозы. Для внутримышечной инъекций растворяют 250 мг или 500 мг препарата в 2 мл, а 1 г – в 3, 5 мл 1 % раствора лидокаина. Вводят глубоко в мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одно место. Раствор лидокаина никогда не вводить в вену.
Для внутривенной инъекции 1 флакон препарата необходимо развести в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводить медленно в течение 3–5 мин. Для внутривенного капельного введения 2 г препарата растворяют в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5–10 % раствора глюкозы. Инфузию выполняют не менее 30 мин.
Обычно взрослым и детям старше 12 лет вводят по 1–2 г цефтриаксона 1 раз в сутки- в тяжелых случаях дозу увеличивают до 4 г (по 2 г каждые 12 час).
Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 20–50 мг /кг в сутки. Суточная доза для недоношенных детей не должна превышать 50 мг /кг.
Сниженную дозу назначают больным с нарушением функции почек. Больным с клиренсом креатинина 5 мл/минут назначают половину дозу препарата.
Использование цефтриаксона в течение 14 суток в дозе 1 г каждые 6 час не приводит к значительной кумуляции препарата в организме.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции, дисфункция печени и поджелудочной железы, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, лейкопения, некроз канальцев почек, нефрит, головная боль, понос, нарушение зрения, раздражения в месте введения препарата.
Противопоказания. Не назначать женщинам в периоде беременности и лактации, при заболеваниях печени, почек и повышенной чувствительности к цефалоспоринам и пенициллинов.
Передозировка. Возможны понос, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве. Лечение – симптоматическое.
Особенности использования. Возможна перекрестная аллергия на пенициллины. С осторожностью назначать больным с нарушениями функций почек и печени. Препарат следует с осторожностью применять при лечения больных эпилепсией или с нарушением деятельности центральной нервной системы. Может быть нарушена способность управлять автомобилем при приёме цефтриаксона, особенно при употреблении алкоголя. Цефтриаксон вводят только в условиях стационара!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не смешивать раствор препарата в одном объеме с другими антибиотиками.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.
