Офлоксацин капсулы
Офлоксацин капсулы (Ofloxacin capsule)
международное и химическое название: Ofloxacinum, 9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо/1, 2, 3-de/1, 4-бензоксазинкарбонова кислота;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус - жёлтого цвета, колпачок – красного, размера 2. Концентрация капсул – порошок белого цвета;
Состав. одна капсула включает офлоксацина 200 мг;
другие составляющие: гидроксипропилметил целлюлоза Е 15, натрия лаурилсульфат, лактоза, крахмал, магния стеарат, кальция фосфат двухосновной сухой, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Офлоксацин. Код АТС J01M A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Офлоксацин имеет бактерицидное действие. Эффективный по отношению к широкому спектру грамнегативных аэробных бактерий и ряда грампозитивных аэробных бактерий. Бактерицидное действие офлоксацина связана с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках. Высокоактивный по отношению к большинству грамнегативных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis spp., Providencia spp, Mycoplasma spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активный по отношению к некоторым грампозитивных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитических). Умеренно чувствительны к офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.? Legionella pneumophila. Офлоксацин активный по отношению к микроорганизмов, которые вырабатывают бета-лактамазы. К препарату нечувствительны анаэробные бактерии (кроме B. urealiticus).
Фармакокинетика. Офлоксацин хорошо и быстро всасывается из пищеварительного тракта. Пероральная биодоступность составляет почти 100 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа, после приема. Период полувыведения составляет 5-8 часов. При приёме при приеме еды абсорбция немного уменьшается. На терапевтическом уровне концентрация препарата удерживается в течение 8-12 час., по отношению к высокочувствительных возбудителей – в течение 24 час. Связывание с белками плазмы равна 25 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических дозах в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, переходить через плацентарный барьер и в грудное молоко. Из организма выводится с мочой и калом. Офлоксацин метаболизируется до десметиловой и N-оксидной форм- десметилофлоксацин имеет умеренную антибактериальную
активность. Через 24-48, час после приема препарата 75-80 % дозы выводится с мочой в неизменном виде, который приводит к высокой концентрации препарата в моче. Менее 5 % выводится с мочой в виде метаболитов. От 4 до 8 % дозы может выделяться с калом.
Показания для использования. Назначают взрослым для лечения средней и умеренной тяжести инфекций, вызванными чувствительными к действию препарата микроорганизмов: острый и хронический бронхит и пневмония- инфекции уха, горла, носа- инфекции кожи и кожных структур- неусложненная уретральная и цервикальная гонорее, негонококковые уретриты и цервициты, неусложненные циститы и простатиты- инфекции мягких тканей, костей, суставов- инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и малого таза.
Способ использования и дозы. Доза зависит от вида микроорганизма и ступени тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного. В большинстве случаев курс лечения составляет 7 – 10 дней, лечения необходимо продолжить еще 2 – 3 дня после устранения симптомов инфекции. При тяжелых и усложненных инфекциях курс терапевтического лечения можно продлить.
Офлоксацин применяют дозами от 200 до 400 мг в сутки, дозы увеличиваются до 400 мг 2 раза в сутки при лечении инфекций мочевого тракта- 400 мг один или два раза в сутки при лечении инфекций нижних дыхательных путей- 400 мг в сутки при лечении негонококковых уретритов и цервицитов. Дозы 400 мг и меньшие принимаются за один прием, преимущественно утром. Однократно доза 400 мг может быть назначена для лечения неусложненной гонорее. Пониженные дозы предвиденные больным с нарушением почечной функции. Дозы препарата уменьшают до 200 мг на сутки для больных с клиренсом креатинина от 50 до 20 мл на минуту или до 100 мг каждые 48 часов для пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл в минуту.
Дозу и длительность лечения определяет врач.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции, дисфункция печени и поджелудочной железы, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, лейкопения, некроз канальцев почек, нефрит, головная боль, лихорадка, нарушение зрения, нарушение менструального цикла.
Противопоказания. Не назначать детям до 18 лет, беременным и в период лактации, больным эпилепсией, при поражении ЦНС с пониженным судорожным порогом, при заболеваниях печени, гепатите и повышенной чувствительности к препарату.
Передозировка. Симптомы: повышение температуры, лихорадка, гематопоэтические реакции (лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия), кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия- специфического антидота не существует.
Особенности использования. Офлоксацин следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Разрешено принимать как до, так и после еды.Не назначать препарат в дозе выше 400 мг 2 раза в сутки для взрослых с нормальной функцией почек через возможность возникновения кристаллурии. С осторожностью назначать больным с заболеваниями почек. Избегать влияния солнечного излучения при приёме препарата, возможны серьезные осложнения и патологические реакции.
За исключением очень редких случаев (например, отдельные нарушения нюху, вкуса и слуха) все побочные эффекты Офлоксацина исчезают после отмены препарата. В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, аллергических реакций, что могут возникнуть сразу после первого приема, препарат необходимо отменить.
Возникновения диареи в период лечения Офлоксацином, особенно в тяжёлой форме, которая не приостанавливается, может быть проявлением псевдомембранного полита. При подозрении на развитие такого осложнения лечения Офлоксацином должно быть сразу приостановлено и одновременно
назначено неотложную антибактериальную терапию (внутри – ванпомицин или метронидазол). Препараты, которые уменьшают перистальтику кишечника, противопоказаны.
Может быть нарушена способность управлять автомобилем при приёме офлоксацина, особенно при употреблении алкоголя. Проводить периодический анализ крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Влияние офлоксацина на метаболизм теофиллина незначительный, поэтому нет необходимости в коррекции дозы. Офлоксацин усиливает действие препаратов антикоагулянтного действия. Снижается выделение Офлоксацина с мочой при приёме одновременно с пробенецидом, что может усилить риск токсического действия. Не назначать Офлоксацин одновременно с нитрофурантоином, поскольку последний может угнетать антибактериальное действие офлоксацина в мочевых путях. Поливитамины и другие вещества, которые содержат железо и цинк, антацидные компоненты снижают эффективность Офлоксацина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при темперауре от 80 до 25°С.
Срок годности – 2 года.
