Офлоксацин раствор для инфузий
Офлоксацин раствор для инфузий (Solutio Ofloxacinum pro infusionibus)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Ofloxacin (9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7-Н-пиридо-[1, 2, 3-de]-1, 4-бензоксазинкарбонова кислота).
Основные физико-химические характеристики: прозрачная светло-жёлтого цвета жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает 2 мг офлоксацина;
другие составляющие: кислота хлористоводородная 1М, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения, производные фторхинолона. Код АТС J01MA01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Офлоксацин имеет широкий антибактериальный спектр действия, включая штаммы, резистентные до многих антибиотиков и сульфаниламидов. Высокоактивный преимущественно к аэробным грамнегативным бактерий, проявляет активность до некоторых грампозитивных и внутриклеточных микроорганизмов: Е. Соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaster spp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Clamidia spp., Campylobaster spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Офлоксацин также эффективный относительно бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы. Действует бактерицидно.
Treponema palladium не чувствительная к oфлоксацину.
Механизм бактерицидного действия офлоксацина связанный с ингибицией ДНК-гиразы бактерий, который приводит к их смерти. Офлоксацин также повреждает мембраны бактериальных клеток, который приводит к выходу клеточного содержимого. Эффективный как в фазе размножение бактерий, так и в фазе покоя. Отсутствует перекрестная резистентность с антибиотиками и другими антибактериальными препаратами, кроме фторхинолонов.
Фармакокинетика. Офлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, образовывает высокие концентрации в слюне, мокроте, бронхиальном секрете, лёгких, желчи, желчном пузыре, простате, мочи, коже, костях.
Пик концентрации Офлоксацина в плазме крови (после внутривенного вливания 200 мг в течение 30 минут) наступает сразу. Период полувыведения препарата - 5-7 часов. Препарат практически не метаболизируется- 75-90% выводится с мочой, при чем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20-24 часов.
Показания для использования. Лечение тяжелых форм острых, хронических и рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарата микроорганизмами:
· воспалительные заболевания нижних отделов дыхательных путей;
· воспалительные заболевания ЛОР – органов;
· инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и малого таза;
· инфекционно-воспалительные заболевания почек и мочевыводящих путей, половых органов;
· гонорея;
· воспалительные поражения кожи и мягких тканей;
· воспалительные поражения костей и суставов (острый и хронический остеомиелит).
Смешанные инфекции, которые вызваны двумя и более возбудителями.
Инфекции, вызванные полирезистентной флорой.
Профилактика и лечение заболеваний у больных с иммунодефицитом (в т.ч. больные, что
получают иммунодепрессанты, противоопухолевое химиотерапию, при активном туберкулёзе, у больных СПИД).
Способ использования и дозы. Офлоксацин вводят взрослым внутривенно капельно в зависимости от тяжести инфекции от 200 до 400 мг (100-200 мл) дважды в сутки при средний продолжительности лечения 7-10 дней. При хронических бронхитах в фазе обострения вводят 200 мг (100мл) препарата 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. При острых синуситах - 200 мг (100мл) препарата 1 раз в сутки в течение 10 дней. При негоспитальной пневмонии - 200 мг (100мл) препарата 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней. При неусложненных инфекциях мочевых путей 200мг однократно или по 100 мг в течение 3 дней, а при усложненных – 200мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Для лечения инфекции кожи и мягких тканей рекомендована доза 100 мг в течение 5-7 дней. Для лечения туберкулёза в зависимости от формы и тяжести течения заболевания назначают по 400 мг 1 раз в сутки. Поскольку Офлоксацин выводится преимущественно почками, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/мин. назначают начальную дозу 200 мг препарата, а потом по 100 мг каждые 24 часа. при клиренсе креатина менее, чем 20 мл/мин. (включительно с пациентами, которые находятся на удлиненном перитонеальном амбулаторному гемодиализе), назначают начальную дозу 200 мг препарата, а потом – по 100 мг каждые 48 часов.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда случаются тошнота, рвота, диарея, как проявление псевдомембранозного колита, гипербилирубинемия.
Со стороны центральной нервной системы: основная боль, утомляемость, ощущение тревоги, общая подавленность, нарушение сна, головокружение, двигательные возбуждения, психозы.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, развитие отека лица, голосовых связок.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности АлАТ и АсАТ.
Со стороны мочевыводящей системы: нефротический синдром, иногда острая почечная недостаточность.
Другие: миалгия, артралгия, нарушение зрения, тахикардия, снижение артериального давления.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Офлоксацину и остальных хинолинов, беременность, лактация. Поскольку прием препарата приводит к развитию хондропатии и артропатии, не следует назначать его пациентам возрастом до 18 лет. Осторожно назначать больным эпилепсией, с заболеваниями ЦНС с сниженным судорожным порогом.
Передозировка. Симптомы передозировки характеризуются проявлениями тошноты, рвота, тахикардии, головной боли, двигательным возбуждением. В случае острой передозировки необходимо отменить введения препарата, обеспечить адекватную гидратацию, проведение ЭКГ, назначить симптоматическую терапию
Особенности использования. Осторожно назначают препарат больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, нарушениями функции почек. Использование Офлоксацина негативно влияет на выполнении работы, что требует скорости психомоторных реакций (участие в дорожном движении, вождения машинами и механизмами), наблюдается замедление эффектов, особенно относительно нервной системы. В случае аллергических реакций, которые могут проявиться уже после первого приема, препарат необходимо немедленно отменить. При лечении Офлоксацином противопоказано УФ облучения. Через отсутствие достаточных клинических данных про применение препарата при беременности и лактации его назначение возможно только тогда, когда предвиденной риск для плода не превышает риск неназначение препарата для матери.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Офлоксацин, в отличие от остальных препаратов фторхинолоновой группы, не приводит к повышению уровня теофиллина в крови, поэтому не нужно коррекции доз при инфекции дыхательных путей, где одновременно применяют теофилд.
Сроки и условия хранения. Сохранять в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +10 до +25°С. Термин годности - 2 года.
