Бигафлон
Бигафлон (Bigaflon)
Общая характеристика:
международное и химическое название: gatifloxacin- (+)-1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолкарбоновой кислоты 1, 5 гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или немного жёлтовато-зеленоватого цвета едва опалесцирующая жидкость без запаха, солоноватая на вкус;
Состав. 100 мл раствора содержат 0, 4 г гатифлоксацина;
другие составляющие: натрия хлорид, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения, производные фторхинолона. Код АТС J01M A16.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Бигафлон как противомикробное средство группы фторхинолонов имеет широкий спектр антибактериального действия. Высокоактивный относительно грамнегативных и грампозитивных бактерий, а также внутриклетокних микроорганизмив Е. Соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсter spp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Chlamydia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Гатифлоксацин эффективный также относительно бактерий, которые продуцируют -лактамазы, в том числе неферментирующих бактерий - возбудителям нозокомиальной инфекции, а также относительно атипичных микроорганизмы, таких как Chlamydia Pneumoniae, Chlamydia. Trahomatis, M. Pneumoniae, L. Pneumophila, Ureаplasma. Кроме того, к гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, H. Pylori, анаэробы.
Treponema palladium не чувствительная к Бигафлону.
Механизм бактерицидного действия Бигафлона связанный с ингибицией бактериального фермента ДНК-гиразы и топоизомеразы IV типа, что блокирует деление клеток и приводит бактерий к смерти.
Фармакокинетика. Бигафлон хорошо проникает в органы и ткани, создает высокие концентраций в слюне, мокроте, бронхиальной жидкости, лёгких, желчи, желчном пузыре, простате, сечи, коже, костях. Фармакокинетика Бигафлона является линейной в диапазоне доз от 200 до 800 мг, которые вводятся в течение 14 дней. Равновесное состояние достигается на третий день приема препарата. Средняя максимальная и минимальная концентрация в плазме крови в одинаковом состоянии при введении 400 мг 1 раз в сутки составляет, соответственно, 4, 6 г/мл и 0, 4 г/мл.
Приблизительно 20% препарата связывается с белками плазмы крови. Пик концентраций Бигафлона в плазме крови (после внутривенного введения 200 мг в течение 30 минут) наступает сразу. Период полувыведения препарата составляет 7 - 14 час и не зависит от дозы. Более 70% препарата выводится из мочой в течение 48 час. Менее 1% выводится с мочой в виде этилендиаминового и метилендиаминового метаболита, 5% выводится с калом. Почечный клиренс независимо от дозы составляет124 - 161 мл/минут.
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции уха, горла, дыхательных путей, коже и мягких тканей, органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей- при гинекологических инфекциях, остеомиелите, а также при септицемии, гонорее, туберкулёзе, дизентерий, сальмонеллезы. Предоперационная профилактика и послеоперационное лечение хирургических инфекций у больных с сниженным имунитетом.
Способ использования и дозы. Бигафлон вводят в дозе 400 мг 1 раз на сутки при клиренсе креатинина > 40 мл/мин. При хронических бронхитах в фазе обострение вводят 400 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней. При острых синуситах – 400 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки в течение 10 дней. При негоспитальной пневмонии – 400 мг (100 мл) препарата 1 - 2 раза на сутки в течение 7 - 14 дней. При неусложненных инфекциях мочевых путей - 400 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней, а при усложненных – 400 мг 1 раз на сутки в течение 7 - 10 дней. Для лечения инфекции кожи и мягких тканей рекомендована доза препарата - 200 мг в течение 5 - 7 дней. Для лечения туберкулёза, в зависимости от формы и тяжести течения заболевания, назначают по 800 мг препарата один раз в сутки. Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/минут, как и пациентам, которые находятся на удлиненном перитонеальном амбулаторном гемодиализе, необходима коррекция дозы в таком рекомендованном режиме:
| Клиренс креатинина | Начальная доза в мг/сутки | Следующая доза в мг/сутки |
| > 40 мл/минут | 400 мг | 200 мг ежедневно |
| < 40 мл/минут | 400 мг | 200 мг ежедневно |
| < 10 мл/минут (включая гемодиализ) | 400 мг | 200 мг ежедневно |
| Продленный амбулаторный перитонеальный диализ | 400 мг | 200 мг ежедневно |
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда возникают тошнота, рвота, диарея, как проявление псевдомембранозного колита, гипербилирубинемия.
Со стороны центральной нервной системы: основной боль, утомляемость, ощущение тревоги, общая подавленность, нарушение сна, головокружение, двигательные возбуждения, психозы.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, отек лица, голосовых связок.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности АлАТ и АсАТ.
Со стороны мочевыводящей системы: нефротический синдром, иногда острая почечная недостаточность.
Другие: миалгия, артралгия, нарушение зрения, тахикардия, снижение артериального давления.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Бигафлону и остальных хинолонов. Поскольку прием препарата приводит к развитию хондропатии и артропатии не следует назначать его пациентам возрастом до 18 лет.
Передозировка. Симптомы передозировки характеризуются проявлениями тошноты, рвота, тахикардии, головной боли, двигательным возбуждением. В случае острой передозировки необходимо прекратить введения препарата, обеспечить адекватную гидратацию, проведение ЭКГ- контролю. Симптоматическая терапия.
Особенности использования. Введение Бигафлона может вызывать удлинения интервала QT на ЭКГ, поэтому из-за отсутствия окончательного клинического опыта рекомендуется избегать назначение препарата пациентам с подобными ЭКГ-признаками, а также с выраженной брадикардией и ишемией миокарда. Следует с осторожностью назначать Бигафлон больным с патологией ЦНС и выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, поскольку введения препарата приводит к повышению внутричерепного давления и может вызывать психозы. С осторожностью назначают лицам, профессиональна деятельность которых связана с вождением автотранспортом и механизмами, или требует повышенной концентрации внимания. Через отсутствие достаточных клинических данных про применение препарата в периоды беременности и лактации его назначение возможно только в этом случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует назначать Бигафлон пациентам, которые лечатся протиаритмическими препаратами. Одновременное назначение Бигафлона и дигоксина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови. Приём Бигафлона усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Условия и сроки хранения. Сохранять в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от +10 до +25°С. Не защищен от света раствор сохранять не более 3-х суток. Несмачиваемость внутренней поверхности бутылок не является противопоказаниям для применения препарата. Термин годности – 2 года.
