Левофлоцин
Левофлоцин 250 (Levoflocin 250)
Левофлоцин 500 (Levoflocin 500)
международное и химическое название: левофлоксацин;
(-)- (S)-9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо- [1, 2, 3, -где]-1, 4-бензоксазин-карбоксиловая кислота;
Основные физико-химические характеристики: таблетки круглой формы, с обоевыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой жёлтого цвета, Левофлоцин 250 – без риски, Левофлоцин 500 – с насечкой;
Состав. 1 таблетка Левофлоцина 250 включает левофлоксацина полугидрата в пересчете на 250 мг левофлоксацина;
1 таблетка Левофлоцина 500 мг включает левофлоксацина полугидрата в пересчете на 500 мг левофлоксацина;
другие составляющие: гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, покрытие для оболочки Opadry II Yellow.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Препарат имеет широкий спектр антимикробного действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие торможения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который принадлежит до II типа топоизомераз. В результате нарушается объемна структура ДНК бактерий и блокируется их деление.
Спектр активности левофлоксацина включает указанные ниже микроорганизмы.
Грампозитивные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methy-S, Staphylococcus haemolyticus methy-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes.
Грамнегативные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenze ampi-S/R, Haemophilus parainfluenze, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, aaprovidencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
к действию препарата непостоянно чувствительны
грампозитивные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methy-R;
грамнегативные аэробы: Bukholderia cepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
к действию препарата резистентные
грампозитивные аэробы: Staphylococcus aureus methy-R.
Фармакокинетика. Левофлоцин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через час после приема. Абсолютная биодоступность – почти 100 %. Подвержен линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Приём еды незначительной мерой влияет на всасывание препарата.
Приблизительно 30 – 40 % Левофлоцина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект при дозировании 500 мг один раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но прогнозируемая кумуляция Левофлоцина при дозировании 500 мг два раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
При дозе выше 500 мг максимальная концентрация препарата в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия становила 8, 3 мг/мл и 10, 8 мг/мл соответственно- в ткани лёгких – приблизительно 11, 3 мг/мл (достигалась в течение 4 – 6 час после введения). Левофлоцин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Средняя концентрация препарата в моче в течение 8 – 12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг, 500 мг per os становила 44 мг/мл, 91 мг/мл, 200 мг/мл соответственно.
Метаболизируется очень незначительной мерой- метаболита представляют менее 5 % количества препарата, что выводится с мочой.
Выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 час). 85 % выводится через почки. Путь введения Левофлоцина не имеет существенной разницы для фармакокинетики препарата.
Показания для использования. Лечение инфекций легкой и умеренной тяжести у взрослых, обусловленных чувствительными микроорганизмами:
острых синуситов;
обострение хронических бронхитов;
внегоспитальных пневмоний;
усложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефриты);
инфекций кожи и мягких тканей.
Способ использования и дозы. Препарат принимают один или два раза в сутки, независимо от приема еды. Ковтають не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Левофлоцин необходимо принимать, по крайней мере, за две часа до или после приема препаратов, которые содержат соли железа, антацидов и сукралфата, поскольку последние могут уменьшить всасывание препарата.
Общая доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возможного возбудителя к левофлоксацину. Продолжительность лечения составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Левофлоцином в течение 48 – 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами отсутствии возбудителям.
При острых синуситах следует принимать 500 мг Левофлоцина 1 раз в сутки в течение 10 – 14 дней;
при обострении хронического бронхита – 250 – 500 мг 1 раз в сутки 7 – 10 дней;
при внегоспитальной пневмонии – 500 мг 1 – 2 раза в сутки 7 – 14 дней;
при усложненном инфекции мочевыводящих путей – 250 мг 1 раз в сутки 7 – 10 дней;
при инфекциях кожи – 150 – 500 мг 1 – 2 раза на сутки 7 – 14 дней.
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 50 мл/минут) в первую сутки назначают полную дозу препарата, в следующие – уменьшают дозу в зависимости от клиренса креатинина.
Для пациентов с нарушенной функцией печени, а также для людей пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.
Побочное действие. В некоторых случаях могут иметь место зуд и покраснение кожи, редко – реакции повышенной чувствительности с признаками крапивницы или отёчность кожи и слизистых оболочек- диспепсические явления- головная боль, головокружение, сонливость- тахикардия- падения артериального давления- повышение показателей печеночных энзимов, билирубина и креатинина сыворотки крови- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения- общая слабость (астения)- воспаление сухожилий, боль в суставах или мышцах.
Противопоказания. Левофлоцин нельзя применять при повышенной чувствительности к препаратам этой группы, при эпилепсии, детям и подросткам до 18 лет, беременным, при кормлении грудью, а также пациентам с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного использования хинолонов.
Передозировка. Наиболее значимые предвиденные симптомы передозировки касаются центральной нервной системы: затуманивание сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы. Лечение – симптоматическое. Левофлоксацин не выводится с помощью диализа. Специфического антидота не существует.
Особенности использования.
В связи с возможностью повреждения хинолонами в организме, который росте, суставного хряща, препарат нельзя применять беременным, женщинам, которые кормят грудью, детям и подросткам до 18 лет. При применении препарата для лечения больных пожилого возраста следует учитывать, что в таких пациентов часто имеет место ограничения функции почек. В связи с возможностью возникновения нежелательной побочного действия со стороны нервной системы в виде головокружение, сонливости, нарушений зрения, слуха и др., препарат с осторожностью назначают пациентам, которые управляют транспортными средствами.
Во время лечения Левофлоцином необходимо избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения- при появлении фототоксических реакций (например, высыпаний на коже) необходимо прекратить лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Адсорбция Левофлоцина существенно уменьшается при одновременном приёме с антацидами, которые содержат магний и алюминий, а также с препаратами, которые содержат соли железа. Биодоступность препарата значительно уменьшается при одновременном приёме с сукралфатом. Промежуток времени между приёмом этих препаратов должен составлять не менее двух часов.
Необходимо быть осторожным при одновременном назначении препаратов, которые воздействуют на почечную секрецию, в том числе, пробеницида и циметидина, особенно у пациентов с нарушенной почечной функцией. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приёме с левофлоксацином.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 15 – 25°С. Срок годности – 3 года.
