Гатинова
Гатинова (GATINOVA)
Общая характеристика:
международное и химическое название: gatifloxacin- (±)-1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты полугидрат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, каплеподобной формы, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка Гатинова содержит гатифлоксацина 200 мг или 400 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбат 80;
оболочка: опадрай белый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробный препарат группы фторхинолонов.
Код АТС J01M А16.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Бактерицидное действие гатифлоксацина, как и остальных фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом, задействованным в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Препарат также подавляет топоизомеразу IV. Что касается последнего известно, что она играет ключевую роль в делении хромосомной ДНК в период распределения бактериальной клетки. Спектр действия гатифлоксацина охватывает такие виды микроорганизмов:
- грампозитивные - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая как чувствительны, так и резистентные к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus saprophiticus, Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительны штаммы), Staphylococcus (группы C, G, F), Streptococcus agalactiae;
- грамнегативные - Еscherichia coli, Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы), Haemophilus раrаinfluenzа, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы), Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазу), Proteus mіrabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Moragnella morganii, Proteus vulgaris, другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Видминностью гатифлоксацина является высокая активность относительно анаэробных микроорганизмов, в том числе относительно Peptostreptococcus species.
Фармакокинетика. Гатифлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема per os. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%. Пиковая концентрация гатифлоксацина в плазме достигается через 1 - 2 часа после перорального введения. Средние пиковая и минимальная концентрации, которые достигаются при использовании схемы введения 400 мг 1 раз в сутки представляют приблизительно 4, 2 мкг/мл и 0, 4 мкг/мл, соответственно для перорального введения. Связывание гатифлоксацина с белками сыворотки составляет почти 20% и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется в организме по многих тканях и жидкостям, включая альвеолярные макрофаги, бронхиальную слизистую оболочку, жидкость эпителиальной выстилки лёгких, паренхиму лёгких, слизистую оболочку синусов, мокроты, эякулят, семенная жидкость, слизистую оболочку влагалища и шейки матки. Быстрое распределение гатифлоксацина в ткани приводит к более высоким его концентраций в большинстве органов-мишеней, чем в сыворотке. Гатифлоксацин у людей поддается ограниченный биотрансформации. При этом менее 1% введенной дозы экскретируется в мочу в виде этилендиаминового и метилэтилендиаминового метаболитов. Больше 70% введенной дозы гатифлоксацина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 час после перорального введения- 5% выводится с фекалиями.
Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными до препарата микроорганизмами:
инфекции ЛОР-органов, включая острый синусит;
инфекции дыхательных путей: пневмония и обострение хронического бронхита;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, осложненные и неусложненные инфекции мочевыводящих путей;
венерически заболевания уретры, шейки матки, прямой кишки.
Способ использования и дозы. Гатинова принимается 1 раз в сутки независимо от приема еды. Рекомендованные дозы Гатиновы для взрослых пациентов с нормальной функцией почек приведены в нижеследующей таблице 1:
Таблица 1.
| Заболевания | Суточная доза | Продолжительность терапии |
| Бактериальное обострение хронического бронхита | 400 мг | 5 дней |
|
Острый синусит | 400 мг | 10 дней |
| Внегоспитальная пневмония | 400 мг | 7 - 14 дней |
| Неусложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит) | 200 - 400 мг | 3 дня |
| Усложненные инфекции мочевыводящих путей | 400 мг | 7 - 10 дней |
| Острый пиелонефрит | 400 мг | 7 - 10 дней |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 400 мг | 7 -10 дней |
| Неусложненная уретральная гонорея у мужчин Эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин | 400 мг | 1 день |
Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек.
Начальная доза препарата не отличается от дозы для пациентов с нормальной функцией почек, дальнейшее дозировки - соответственно до таблице 2:
Таблица 2.
| Клиренс креатинина | Начальная доза | Следующая доза |
| 40 мл/минут | 400 мг | 400 мг ежедневно |
| < 40 мл/минут | 400 мг | 200 мг ежедневно |
| Гемодиализ | 400 мг | 200 мг ежедневно |
| Перитонеальный диализ | 400 мг | 200 мг ежедневно |
Для оценки клиренса креатинина рекомендуется использовать такую формулу:
мужчины:
клиренс креатинина (мл/минут) = масса тела (кг) x (140 - возраст)/72 x уровень креатинина в сыворотке (мг/дл);
женщины: 0, 85 x клиренс креатинина мужчин.
Для пациентов с умеренно нарушенной функцией печени снижать дозу нет необходимости.
Побочное действие. Симптомы обыкновенно возникают редко и быстро проходят после отмены препарата.
Желудочно-кишечный тракт и печень: тошнота, диарея, боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, язвы в ротовой полости, стоматит, гингивит, рвота, желудочно-кишечное кровотечение.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, нарушение сна, ажитация, тревожность, спутанное сознание, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор, судороги, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, фотофобия, враждебность, гиперестезия, мигрень, атаксия, нарушенный зрение, нарушение вкусовых ощущений, фоточувствительность глаз.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, брадикардия, гипертензия, цианоз.
Аллергические и кожные реакции: отек лица, макулопапулезные высыпания, отек языка, генерализованный отек, везикулобуллёзное высыпание.
Другие: вагинит, боль в костях, боль в груди, артрит, гипогликемия, гипервентиляция, гематурия, жажда, повышена температура, сухость кожи, метрорагия, бронхоспазм, боль в ушах.
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с гиперчувствительностью к гатифлоксацину или остальных фторхинолонов в анамнезе. Препарат также противопоказан детям до 16 лет, беременным и женщинам, которые кормят грудью.
Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота нет- рекомендованные общие меры неотложной медицинской помощи, добавочно рекомендуется провести гемодиализ.
Особенности использования. Гатифлоксацин может повлечь увеличение QT интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Через недостаточный клинический опыт гатифлоксацин не должен применяться пациентам с продленными QT-интервалами, пациентам с гиперкальциемией и пациентам, которые получают протиаритмические препараты класса ІІА (например хинидин, прокаинамид) или класса ІІІ (например, амиодарон, соталол). Гатифлоксацин должен применяться с осторожностью при одновременном использовании с цисапридом, эритромицином, антипсихотическими препаратами. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с проаритмическими состояниями и такими поражениями сердечно-сосудистой системы, как брадикардия и острая ишемия миокарда. Как и другие фторхинолоны, гатифлоксацин необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими нарушениями ЦНС, как тяжелый церебральный атеросклероз, эпилепсия, и другими заболеваниями, которые могут повлечь судороги. Гатифлоксацин не должен применяться при первых проявлениях повышенной чувствительности - высипания на коже или остальных аллергических реакциях.
Препарат Гатинова нельзя применять вместе с алкогольными напитками.
Влияние на вождение автотранспортом и работу с небезопасными механизмами.
Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому стоит воздерживаться от управление транспортными средствами и механизмами.
Нарушения содержимого глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию, были выявлены у пациентов, которые принимали гатифлоксацин или другие фторхинолоны вместе с гипогликемическими препаратами. В таких пациентов рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гатифлоксацин необходимо принимать за 4 час до приема сульфата железа, пищевых добавок, которые содержат цинк, магний или железо (таких как поливитамины), или антациды, которые содержат магний и алюминий. При совместном использовании с кальция карбонатом, циметидином, теофиллином, мидазоламом, дигоксином существенных взаимодействий не наблюдалось. Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацина и пробеноцида. У пациентов, которые получали варфарин, не было выявлено серьезных изменений во времени сворачивания крови при параллельном применении гатифлоксацина. Однако, благодаря тому, что некоторые хинолоны увеличивают эффект варфарина этого препарата, протромбиновое время или другой соответствующий тест на сворачивания должен строго контролироваться, если хинолон назначен вместе с варфарином, или его производными. Одновременное введение нестероидных противовоспалительных препаратов с фторхинолоном может усилить риск стимуляции центральной нервной системы.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
