Тебрис
Тебрис (Tabris)
международное и химическое название: gatifloxacin- (±)-1-циклопропил-6-флоро-1, 4-дигидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-квинолинекарбоксилин кислоты сескивигидрат;
Основные физико-химические характеристики: белая, овальная, обоевыпуклая, покрытая оболочкой таблетка, с тиснением "TABRIS" на одной стороне и разломом - на другой стороне (для таблеток 400 мг);
Состав. 1 таблетка Тебриса содержит гатифлоксацина сескивигидрата, который эквивалентный гатифлоксацина 200 мг и 400 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, крахмал безводный, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль - 6000, титана диоксид, спирт изопропиловый, дихлорметан, крахмал кукурузный (для склеивания).
Форма выпуска лекарственного средства.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов - фторхинолоны. Код АТС J01MA16.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Гатифлоксацин - 8-метоксифлороквинолон, который имеет антибактериальную активность против широкого диапазона грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря подавлению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который берёт участие в редупликации ДНК-возбудителям. Топоизомераза IV является ферментом, который играет проводящую роль в репликации хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Выяснилось, что С-8-метоксическая половина имеет большую активность и медленныеший развитие резистентности в сравнении с неметоксического С-8 половиною.
К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители - грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительны грампозитивные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы),
Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
чувствительны возбудители - грамнегативные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы), Escherichia coli,
Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, что продуцируют -лактамазы);
и относительно чувствительны - грамнегативные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
относительно чувствительны анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
чувствительны возбудители атиповой формы - Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma;
и относительно чувствительны атипичные формы - Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулёза, H. Pylori.
Гатифлоксацин эффективный относительно бактерий резистентных до -лактамных и макролидных антибиотиков.
Фармакокинетика. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина у пациентов – 96%. Пик концентрации в плазме гатифлоксацина наступает через 1-2 часа после перорального использования.
Связывание с белками плазмы крови для гатифлоксацина составляет приблизительно 20 %.
Гатифлоксацин хорошо проникает в большую часть тканей организма и быстро распределяется в жидкостях биологических, высокие концентрации образуются в лёгочной ткани, слизистой бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семявыводящей жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с < 1 % выделение дозы в мочу.
Гатифлоксацин выводится почками. Среднее удаления гатифлоксацина – от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режиму использования.
При экспериментах на животных гатифлоксацин произвольно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко.
Отличия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. Женщины пожилого возраста имели 21 % увеличение Смакс и 32 % увеличение AUC и более медленное выведение в сравнении с такими у женщин младшего возраста.
Педиатрия: фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не была выявлена.
Почечная недостаточность: сниженный клиренс гатифлоксацина и системный влияние более выраженный у людей с почечной недостаточностью.
Показания для использования.
Инфекции вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции ЛОР-органов (острые отиты и обострение хронических отитов, острые синуситы и обострение хронических синуситов);
инфекции дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, абсцесс лёгких, обострение хронических заболеваний лёгочных путей, кистозный фиброз, пневмония);
урогенитальные инфекции, вызванные Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma;
осложненные урогенитальные инфекции (заражения Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Сhlamydia trachоmatis, анаэробною флорой в различных комбинациях);
инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, острый и хронический простатит, острый и хронический цистит- острый и хронический уретрит, острый и хронический эндоцервицит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями);
антихеликобактерная терапия при иррадикации Н.Pylori (в составе комплексной терапии);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
инфекции пищеварительного тракта;
послеоперационные инфекционные заболевания, сепсис, перитонит;
профилактика послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмологии и лечения офтальмологических заболеваний (кератиты, бактериальные конъюнктивиты);
Лечение инфекций у онкологических больных.
Лечение туберкулёза при неэффективности противотуберкулёзных средств первой линии.
Способ использования и дозы.
- Инфекция ЛОР-органов (острые отиты и обострение хронических отитов, острые синуситы и обострение хронических синуситов) – 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 5 – 7 суток;
- инфекции дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, абсцесс лёгких, обострение хронических заболеваний лёгочных путей, кистозный фиброз, пневмония) – 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 10 – 14 суток;
- урогенитальные инфекции, вызванные Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasma hominis, 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 10 – 14 суток;
- осложненные урогенитальные инфекции (заражения Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis, Сhlamydia trachоmatis, анаэробною флорой) - 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 14 суток, при необходимости в объединении с антианаэробными препаратами;
- инфекции мочевыделительной системы (острый цистит- острый уретрит, другие острые заболевания мочевыделительной системы) - 400 мг начальная доза и 200 мг один раз в сутки, в течение 3 суток;
- инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, острый и хронический простатит, хронический цистит- хронический уретрит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями) – 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 10 – 14 суток;
- неусложненный гонококковый уретрит у мужчин, гонококковый эндоцервицит у женщин – 400 мг один раз в сутки однократно;
- антихеликобактерная терапия при иррадикации Н.Pylori - по 400 мг один раз в сутки, в течение 7 суток (в составе комплексной терапии);
- инфекции кожи и мягких тканей – 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 10 – 14 суток;
- инфекции костей и суставов - 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 10 – 14 суток;
- инфекции пищеварительного тракта - 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 7 – 10 суток;
- послеоперационные инфекционные заболевания, сепсис, перитонит - 400 мг, два раза в сутки, в течение 1- 5 суток (в случае невозможности внутривенного введения), в дальнейшем - по 400 мг один раз или по 200 мг два раза в сутки, в течение 10-14 суток;
- профилактики послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмологии - 2 таблетки по 400 мг (800 мг) за 12 часов до операции и лечения офтальмологических заболеваний (кератиты, бактериальные конъюнктивиты) - 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 5 – 10 суток;
- инфекции у онкологических больных - 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 10 – 14 суток;
- лечения туберкулёза при неэффективности противотуберкулёзных средств первой линии - 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, курсовая доза подбирается индивидуально.
Принимать препарат рекомендовано после еды, хотя одновременный прием с едой не влияет на всасывание гатифлоксацина.
Побочное действие.
Наиболее распространенные побочные эффекты гатифлоксацина – головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль. Другие побочные эффекты – нарушение вкусовых ощущений, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, ощущение сердцебиения, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезия, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия – встречаются редко.
Хинолоны могут быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая нервозность, беспокойство, бессонница, кошмары или параною.
Противопоказания Тебриса.
Повышенная чувствительность к гатифлоксацину, квинолоновых противобактериальных компонентов и остальных компонентов этого препарата, беременность, кормление грудью, дети до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы передозировки со стороны центральной нервной системы:
- затуманивание сознания,
- головокружение,
- судорожные приступы,
- психозы.
В случае передозировки гатифлоксацина необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое. Следует применять соответствующую до состояния гидратационную терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путём гемодиализа (приблизительно 14 % в течение 4 часов) или с помощью форсированного гемодиализа (приблизительно 11 % через 8 дней).
Особенности использования.
Гатифлоксацин может повлечь увеличение QT - интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Через недостаточный клинический опыт гатифлоксацин не должен назначаться пациентам с продленными QT - интервалами, пациентам с неадекватною гиперкальциемией и пациентам, которые получают класс І А (например, квинидин, процайнамид) или класс ІІІ (например, амиодарон, соталол) протиаритмических препаратов.
Фармакокинетические исследования не были проведенные для гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют QT-интервалы, таких как цисапрайд, эритромицин, протипсихотикс, и трициклических антидепрессантов. Гатифлоксацин должен применяться с осторожностью при параллельном использовании с этими препаратами. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.
В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались серьезные и летальные случаи у пациентов, которые прошли лечения хинолоном.
Гатифлоксацин не должен применяться при первых проявлениях повышенной чувствительности - высыпаний на коже или остальных аллергических реакций.
Следует осторожно применять в период управление транспортными средствами (возможно головокружение).
Назначение гатифлоксацина должно быть осторожным при наличии почечной недостаточности. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и в период проведения лечения, при необходимости следует снизить дозу гатифлоксацина. Для пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/минут) для избежания накопления гатифлоксацина через пониженные клиренса необходимо провести коррекцию дозы (уменьшая дозу до 200 мг один раз в сутки в период пониженные клиренса креатинина).
Как и при применении остальных хинолинов, в большинстве больных диабетом было выявлено нарушение содержимого глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, особенно в тех, кто получал параллельное лечение, применяя перорально гипогликемические препараты (например, глибенкламид, глибурид) или инсулин. В этих пациентов рекомендуется проводить контроль уровня глюкозы в крови.
Видео: Торнадо ворвался в прямой эфир американского телеканала
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Приём гатифлоксацина за час после циметидина (один раз в день, перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты говорят про то, что на всасывание гатифлоксацина не воздействуют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин и Фамотидин.
Использование гатифлоксацина не влияет на систематический клиренс внутривенного мидозолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг /кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.
Параллельное использование гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.
Параллельное использование гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не изменяться.
Параллельное использование гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта относительно смены фармакокинетики гатифлоксацина. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны контролироваться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые выявили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована соответственно.
Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацина и пробенецида.
Одновременное введение нестероидных противовоспалительных препаратов с гатифлоксацином может усилить риск стимуляции центральной нервной системы.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (15-25 °С) в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
