Гатибакт-400

Гатибакт-400 (Gatibact-400)

международное и химическое название: gatifloxacin, (±)-1-циклопропил-6-флуоро-1, 4-дигидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты сесквигидрат;

Основные физико-химические характеристики:

Гатибакт-400 мг: удлиненной формы, с насечкой на одной стороне, покрытые оболочкой таблетки, светло-жёлтого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит гатифлоксацина полторагидрата, что эквивалентно 200 мг и 400 мг гатифлоксацина;

другие составляющие: крахмал кукурузный, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарабен, пропилпарабен, полисорбат-80, тальк очищенный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк очищенный, оксид железа жёлтый.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01MA 16.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Механизм действия препарата связанный с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Гатифлоксацин, который относится к 8-метоксифторхинолонов, имеет антибактериальную активность против широкого диапазона грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов.

К действию препарата чувствительны:

грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамнегативные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы продуцирующие -лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы продуцирующие -лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы продуцирующие -лактамазу);

атипичные возбудители: C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

умеренно чувствительны:

грампозитивные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамнегативные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;

атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулёза, H. рylori.

Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря подавлению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который берёт участие в репликации ДНК возбудителям. Топоизомераза IV является ферментом, который играет проводящую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки.

Фармакокинетика. Гатифлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального использования. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина – 96%. Пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после перорального использования.

Связывание с белками плазмы крови - 20 %.

Гатифлоксацин хорошо проникает в большую часть тканей организма и быстро распределяется по жидкостям биологическим: высокие концентрации образуются в лёгочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрия, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин биотрансформируется в организме.

Гатифлоксацин выводится почками. Средний период полувыведения гатифлоксацина составляет от 7 до 14 час и не зависит от дозы и режиму использования.

В экспериментах на животных гатифлоксацин произвольно проникает через плаценту и поступает в грудное молоко.

Показания к применению.

Гатифлоксацин показан пациентам старше 18 лет для лечения инфекционно-воспалительных процессов, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, хронический бронхит, кистозный фиброз, пневмония);

инфекции почек и мочевыделительной системы (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит- хронические инфекции мочевыделительной системы);

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

инфекции пищеварительного тракта;

послеоперационные инфекционные осложнения;

неусложненная уретральная гонорея у мужчин;

эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

Способ использования и дозы. Препарат принимают независимо от приема еды.

При острых и усложненных хронических бронхитах, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной клетчатки, остром пиелонефрите и усложненных инфекциях мочевыделительного тракта доза препарата составляет 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 7-10 суток.

При остром синусите назначают 400 мг препарата один раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток.

При неусложненных инфекциях мочевого тракта (цистит) начальной дозой препарата является 400 мг или 200 мг один раз в сутки, в течение 3 суток.

При неусложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонорее у женщин – 400 мг один раз в сутки.

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путём почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/минут, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки. Рекомендуются такие смены дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:

Схема с одноразовым применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неусложненных инфекций мочевых путей и гонорее) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Побочное действие. Обмороки, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль, нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезии, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия.

Гатифлоксацин может быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая раздражительность, беспокойство, бессонница, кошмары или паранойю.

Противопоказания Гатибакта-400. Гатифлоксацин противопоказаний пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину и остальных компонентов этого препарата, беременным, женщинам которые кормят грудью, детям до 18 лет.

Передозировка. В случае перорального передозировка гатифлоксацина необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое лечение. Следует применять соответствующую состоянию гидратационную терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путём гемодиализа (приблизительно 14 % в течение 4 часов) или с помощью форсированного гемодиализа (приблизительно 11 % через 8 дней).

Особенности использования. Гатифлоксацин может повлечь увеличение QT интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Через недостаточный клинический опыт гатифлоксацин не должен применяться у пациентов с продленным QT интервалом, пациентами с неадекватною гиперкальциемией и у пациентов, которые получают препараты класса І А (хинидин, прокаинамид) или класса ІІІ (амиодарон, соталол) протиаритмических препаратов.

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Гатифлоксацин не следует применять при появлении первых признаков повышенной чувствительности - высыпаний на коже или при остальных аллергических реакциях.

Следует придерживаться осторожности при назначении гатифлоксацина больным с почечной недостаточностью. Пильне клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и в течение лечения, и при необходимости снизить дозу гатифлоксацина. У пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/минут) коррекцию дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить для избежания накопления гатифлоксацина через снижение клиренса. У пациентов с клиренсом креатинина < 30 млминут также рекомендуются снижены дозы гатифлоксацина.

В большинстве пациентов, больных диабетом, которые получают параллельное лечение пероральными гипогликемизирующими препаратами (например, глибурид) или инсулином было выявлено нарушение содержимого глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию. В этих пациентов рекомендуется регулярно проводить контроль уровня глюкозы в крови.

Запрещается управлять транспортными средствами и работать с сложными механизмами.

Не употреблять алкоголя в период лечения гатифлоксацином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Приём гатифлоксацина через 1 час после приема циметидина (один раз в сутки, перорально в дозе 200 мг) не изменяет фармакокинетику гатифлоксацина.

Использование гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно введенного мидозолама.

Одновременное использование гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику каждого с препаратов.

Одновременное использование гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику каждого с препаратов, протромбиновое время не изменился, но подобная комбинация требует контроля показателей системы сворачивания крови.

Одновременное использование гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии один раз в сутки) пациентами с сахарным диабетом 2-го типа не мало значительного влияния на кинетику каждого с препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.

Одновременное использование гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта относительно смены фармакокинетики гатифлоксацина. У пациентов, у которых выявили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована соответственно.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацина и пробенецида.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами может повыситься риск нарушений ЦНС и судорог.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 2 года.