Гатимак в/в

Гатимак в/в (Gatimac I/V)

международное и химическое названия: Gatifloxacin, (±)-1-циклопропил-6-флоро-1, 4-дигидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-квинолинекарбоксилин кислоты сесквигидрат;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор, что может иметь оттенок жёлтого или зелено-жёлтого цвета.

Состав 1 мл раствора включает гатифлоксацина сесквигидрата эквивалентно 2 мг гатифлоксацина;

другие составляющие: декстроза безводная, динатрия эдетат, вода для инъекций, кислота хлористоводородная (10%) для корректирования рН.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Механизм действия гатифлоксацина отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин действует на микроорганизмы, которые стойкие к перечисленным антибиотикам. Не существует перекрестной стойкости между гатифлоксацином и указанными классами антибиотиков. Гатифлоксацин - 8-метоксифтор- хинолон имеет антибактериальную активность относительно широкого спектра грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов: грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes-

относительно чувствительны грампозитивные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae-

чувствительны возбудители - грамнегативные микроорганизмы Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие -лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие -лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуцирующие -лактамазы);

относительно чувствительны - грамнегативные микроорганизмы Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii-

относительно чувствительны анаэробы Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum-

чувствительны возбудители, атипичные формы C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma-

относительно чувствительны атипичные формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулёза, H. Pylori.

Гатифлоксацин эффективный относительно бактерий, резистентных до -лактамных и макролидных антибиотиков.

Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря подавлению ДНК гиразы и топоизомеразы IV. ДНК гираза является важным ферментом, который берёт участие в редупликации ДНК возбудителям. Топоизомераза IV является ферментом, который играет проводящую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Выяснилось, что С-8-метоксическая половина имеет большую активность и более медленное развитие резистентности в сравнении с неметоксического С-8 половиною.

Фармакокинетика. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина у пациентов – 96 %. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 20 %.

Гатифлоксацин хорошо проникает в большую часть тканей организма и быстро распределяется по жидкостях биологических, высокие концентрации образуются в лёгочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, спермы, вагине, матке, эндо- и миометрия, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с < 1 % выделение дозы в мочу.

Гатифлоксацин выводится через почки. Средний период полувыведения гатифлоксацина – от 7 до 14 час и не зависит от дозы и режиму использования.

Видео: Холодное сердце Ежики Киндер сюрприз игрушки распаковка Frozen Kinder hedgehogs surprise eggs toys

При экспериментах на животных гатифлоксацин произвольно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко.

Отличия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. Женщины пожилого возраста имели 21 % увеличение С_макс и 32 % увеличение AUC (0-) и более медленное выведение в сравнении с женщинами младшего возраста.

Педиатрия: фармакокинетика гатифлоксацина у детей возрастом до 18 лет не была изучена.

Почечная недостаточность: клиренс гатифлоксацина сниженный и системное влияние чаще всего встречается у людей с почечной недостаточностью. Для пациентов с клиренсом креатинина < 30 млминут рекомендуются снижены дозы гатифлоксацина.

Показания к применению.

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами, а именно: обострение хронического бронхита, острый бактериальный синусит, негоспитальная пневмония, неусложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), осложненные инфекции мочевыводящих путей, неусложненная уретральная гонорея у мужчин, эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин

Способ использования и дозы.

Острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, – 400 мг, один раз в сутки в течение 7 - 10 суток.

Острый синусит – 400 мг 1 раз в сутки в течение 7 - 14 суток.

Неусложненные инфекции мочевыводящих путей – 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Усложненные инфекции мочевыводящих путей – 400 мг в сутки в течение 7 – 14 суток.

Неусложненные уретральная гонорея у мужчин и неусложненная эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин – 400 мг однократно.

Коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путём почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина < 40 мл/минут включая пациентов на гемодиализе или на долговременном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режиму дозировки.

Рекомендуются такие дозировки препарата у пациентов с почечной дисфункцией:

Хроническая печеночная недостаточность: нет необходимости проводить коррекцию режима дозировки Гатимака В/В для пациентов с нарушениями функции печени.

Гатимак В/В следует применять только путём инфузий, он не назначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшного или подкожного использования.

Инфузию следует проводить в течение 60 минут.

Данный концентрированный раствор для инфузий следует разбавлять с помощью соответственного раствора перед внутривенным применением. Концентрация полученного разбавленного раствора должна составлять 2 мг /мл перед применением.

Совместимыми внутривенными растворами является 5% декстроза для инъекций, 0, 9 % натрия хлорид для инъекций, 5 % декстроза и 0, 9 % натрия хлорид для инъекций, лактат Рингера и 5 % декстроза для инъекций, вода для инъекций.

Побочное действие.

Наиболее распространенные побочные эффекты гатифлоксацина - рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль, головокружение.

Другие побочные эффекты – нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезии, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия.

Фотосенсибилизация наблюдалась не чаще, чем при применении плацебо.

Квинолоны могут быть причиной нарушений центральной нервной системы (ЦНС), включая нервозность, беспокойство, бессонница, галлюцинации и паранойя.

Противопоказания. Гатифлоксацин противопоказаний пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину, квинолоновых противобактериальных компонентов и остальных компонентов этого препарата.

Беременные женщины и женщины, которые кормят грудью, возраст до 18 лет.

Передозировка.

В случае передозировки гатифлоксацина пациент должен находится под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует проводить соответствующую состояния регидратацию. Гатифлоксацин не достаточно эффективно выводится из организма путём гемодиализа (приблизительно 14 % в течение 4 часов) или с помощью CAPD (приблизительно 11 % - через 8 дней).

Особенности использования.

Назначать гатифлоксацин следует с осторожностью при наличии почечной недостаточности. Детальное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести перед и в течение курса лечения и в случае необходимости снизить дозу гатифлоксацина. У пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 млминут) коррекцию дозы необходимо проводить для избежания накопления гатифлоксацина из-за сниженного клиренса.

Как и в случае использования остальных квинолонов, нарушение содержимого глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию, были выявлены в большинстве случаев у пациентов, больных диабетом, которые получают параллельное лечение, применяя перорально гипогликемические препараты (например, глибурид) или инсулин. В этих пациентов рекомендуется проводить контроль уровня глюкозы в крови.

Гатифлоксацин может повлечь увеличение QT интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Благодаря недостаточном клиническому опыта, гатифлоксацин не следует применять пациентам с продленными QT интервалами, пациентам с неадекватною гиперкальциемией и пациентам, которые получают лекарства класса І А (например, квинидин, процаунамид) или класса ІІІ (например, амиодарон, соталол), протиаритмически препараты.

Фармакокинетические исследования не были проведенные касающиеся гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют QT интервалы, таких как цисапрайд, эритромицин, протипсихотикс и трициклических антидепрессантов. Гатифлоксацин необходимо осторожно применять при параллельном применении с этими препаратами. Препарат следует осторожно применять пациентам с заболеваниями сердца (острая ишемия миокарда).

Серьезные и фатальные случаи повышенной чувствительности иили анафилактические реакции наблюдались у пациентов, которые прошли лечения квинолоном.

Гатифлоксацин не должен применяться при первых проявлениях повышенной чувствительности - высыпаниях на коже или остальных аллергических реакциях.

Раствор гатифлоксацина для инфузий нельзя использовать, если раствор мутный или если имеются осадок. Если флакон было повреждено, то есть нарушено стерильность, раствор применять нельзя. Поскольку в состав препарата не входят антикоагулянты и бактериостатические компоненты, необходимо придерживаться правил асептики при приготовлении и введении конечного раствора. Приготовленный раствор гатифлоксацина используют сразу после приготовления.

Нет информации касающиеся совместимости гатифлоксацина с другими внутривенными растворами, поэтому необходимо ограничить использования дополнительных препаратов, а также введения их через один катетер. При введении через один катетер остальных препаратов последовательно его необходимо промыть до и после введения гатифлоксацина с помощью раствора, который является совместимым с гатифлоксацином и другими препаратами.

Взаимодействие Гатимака с другими лекарственными средствами. Использование гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточный эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Параллельное использование гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов.

Параллельное использование гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время не изменился.

Параллельное использование гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии один раз в день) пациентами с 2 типа сахарного диабета не мало значительного влияния на расположения ни одного из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.

Не было выявлено взаимодействий при параллельном применении указанных выше лекарств с гатифлоксацином.

Параллельное использование гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта относительно смены фармакокинетики гатифлоксацина, однако, повышение концентрации дигоксина наблюдалось в 3-11 пациентов. Пациентов, которые принимают дигоксин, следует контролировать на признаки иили симптомы развития интоксикации. У пациентов, которые имеют признаки иили симптомы интоксикации дигоксина, концентрация дигоксина в сыворотке должна быть проверена, и доза дигоксина откорректирована соответственно.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацина и пробенецида.

У пациентов, которые получали варфарин, не было выявлено серьезных изменений во времени сворачивания крови при параллельном применении гатифлоксацина. Однако, благодаря тому, что некоторые квинолоны увеличивают эффект варфарина или эквивалентов этого препарата, протромбиновое время или другой соответствующий тест на сворачивания должен строго контролироваться, если квинолон противобактериальный назначен вместе с варфарином или эквивалентами этого препарата.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как квинолон, выявилось, что квинолон может повысить риск нарушений ЦНС и судорог.

Условия и сроки хранения.

Храниться при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года