Зиквин
Зиквин (Zyquin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: гатифлоксацин- (+)-1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоксильна кислота сесквигидрат;
Основные физико-химические характеристики: белые, миндалевидни, обоевыпуклые, с скошенными краями таблетки, покрыты плёночной оболочкой, с гравировкою "Z" с одной стороны и чистые с другой стороны;
Состав. каждая таблетка содержит:
гатифлоксацина 400 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропил целлюлоза низкозамещенная (LH-11), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), Опадры 31К белый.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Фторхинолоны. Код АТС J01MA.
Действие лекарства. Гатифлоксацин - это 8-метоксифторхинолон с активностью in vitro против широкого диапазона грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина является результатом ингибирования ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - это эссенциальный фермент, который берёт участие в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Топоизомераза IV - это фермент, который играет основную роль в декомпозиции хромосомной ДНК в период бактериального клеточного деления. С-8-метокси часть вносить свой вклад в усиление активности и снижение селективности стойких мутантов грампозитивных бактерий.
In vitro гатифлоксацин активен относительно широкого спектра организмов, что включает также бактерии, которые продуцируют -лактамазу и Pseudomonas. Противобактериальный спектр гатифлоксацина включает такие микроорганизмы: среди грамнегативных: Enterobacteriaceae, в том числе E.coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, индол-позитивный Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii, Serratia marcescens. А также: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp, H. influenzae, что включает штаммы, которые продуцируют -лактамазу, Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni., до пересчете входит N. gonorrhoeae, что включает штаммы, которые продуцируют -лактамазу. Грампозитивные бактерии: большая часть стафилококковых штаммов, в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus saprophyticus, а также энтерококки, которые чувствительны к офлоксацину. Гатифлоксацин не эффективный против Bacteroides, Clostridia и Fusobacteria spp. Гатифлоксацин проявляет активность относительно бактериальных штаммов, стойких к гентамицину, карбенициллина и цефазолина.
Фармакокинетика. Гатифлоксацин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после использования перорально и может приниматься независимо от приема еды. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96 %. Пиковые концентрации гатифлоксацина в плазме, как правило, наступают через 1 - 2 часа после перорального использования. Энтеральный и внутривенный способы использования гатифлоксацина, как правило, считают взаимозаменимыми, поскольку фармакокинетика гатифлоксацина после 1 часа внутривенного использования является аналогичною фармакокинетике, которая наблюдается после использования гатифлоксацина перорально, если применяются одинаковые дозы. Фармакокинетика гатифлоксацина является линейной и времянезависимой при дозировках, которые меняются от 200 до 800 мг, которые принимаются в течение периода до 14 дней. Концентрации достигают равновесного состояния до третьей суточной энтеральной или внутривенной дозы гатифлоксацина. Средние пиковые и минимальны концентрации в плазме в одинаковом состоянии, которые достигаются после схемы дозировки 400 мг один раз в сутки, представляют приблизительно 4, 2 г/мл и 0,4 г/мл, соответственно, при применении перорально 4, 6 г/мл и 0,4 г/мл, соответственно, при внутривенном применении.
Связь с сывороточным белком в гатифлоксацина составляет приблизительно 20 % и не зависит от концентрации. Средний объем распределение гатифлоксацина в одинаковом состоянии (Vdss) варьируется от 1,5 до 2, 0 л/кг. Гатифлоксацин распределяется во много тканей и жидкостей организма.
Быстрое распределение гатифлоксацина в тканях приводит к более высокой концентрации в большинстве тканей, чем в сыворотке. Гатифлоксацин выводится преимущественно почками в виде неизмененного препарата. Более 70 % дозы гатифлоксацина, которая принимается, находится в виде неизмененного препарата в моче в течение 48 часов после перорального использования и внутривенного введения, 5 % находится в кале. Средний период полувыведения гатифлоксацина варьируется от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и способу использования.
Показания для использования. Инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызванные чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами: обострение хронического бронхита, острый синусит, пневмония, неусложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), неусложненная уретральная и эндоцервикальная гонорея.
Способ использования и дозы. Рекомендованные дозировки для взрослых описаны в таблице ниже. Зиквин принимают один раз каждые 24 часа. Эти рекомендации могут применяться для всех пациентов с клиренсом креатинина > 40 мл/мин. Зиквин может применяться независимо от приема еды, включая молоко и диетически добавки, которые содержат кальций.
Когда проистекает переход с внутривенного на пероральный способ использования, нет необходимости в коррекции дозы.
| Инфекция | Суточная доза | Продолжительность лечения |
| Острое обострение хронического бронхита | 400 мг | 7-10 суток |
| Острый синусит | 400 мг | 10 суток |
|
Пневмония | 400 мг | 7-14 суток |
| Неусложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит) | 400 мг | Разовая доза |
| или 200 мг * | 3 суток | |
| Усложненные инфекции мочевыводящих путей | 400 мг | 7-10 суток |
| Неусложненная уретральная гонорея в | ||
| мужчин | 400 мг | Разовая доза |
| Эндоцервикальная и ректальная гонорея в | 400 мг | Разовая доза |
| женщин |
* При необходимости приема дозы 200 мг – использовать другие формы выпуска препарата.
Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путём почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/минут, включая пациентов на гемодиализе или на ДАПД, необходима коррекция режима дозировки. Рекомендуются следующие дозировки для взрослых у пациентов с почечной дисфункцией.
| Клиренс креатинина | Выходная доза | Следующая доза |
| > 40 мл/минут | 400 мг | 400 мг каждый день |
| < 40 мл/минут | 400 мг | 200 мг * каждого дня |
| Гемодиализ | 400 мг | 200 мг * каждого дня |
| Продолжительный амбулаторный перитонеальный диализ | 400 мг | 200 мг * каждого дня |
* При необходимости приема дозы 200 мг – использовать другие формы выпуска препарата.
Схема разовой 400 мг дозы Зиквина (для лечения неусложненных инфекций мочевыводящих путей и гонорее), и схема 200 мг * один раз в сутки Зиквина в течение 3 суток не требует коррекции дозы у пациентов с нарушенной печеночной функцией.
Нет необходимости в коррекции дозы Зиквина у пациентов с умеренным нарушением функции печени (Child-Pugh класс В). Данные про применение препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.
Побочное действие. При клиническом лечении гатифлоксацин хорошо переносится. Возможны тошнота, вагиниты, диарея, головная боль, головокружение.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к гатифлоксацину или антибактериальных препаратов группы фторхинолонов. Препарат не назначают беременным женщинам, при лактации, детям и подросткам до 15 лет, больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Передозировка. Не имеет достаточной информации про случаи передозировки. В случае случайного острой передозировки применяют обычные меры, такие как промывание желудка, обследование пациента и придания ему соответственной симптоматической помощи. Обязан поддерживаться достаточный уровень жидкости в организме. Гемодиализ не приводит к эффективного выведения гатифлоксацина из организма.
Особенности использования. Гатифлоксацин может иметь свойство удлинять интервал QT на электрокардиограмах у некоторых пациентов. Зиквин следует применять с осторожностью пациентам с состояниями, такими, как клинически значимая брадикардия и ишемия миокарду.
Пациенты, которые имеют садиться за руль или работать с механизмами, должны знать, что гатифлоксацин может вызывать головокружение и повышенную чувствительность к свету. При применении препарата необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Системная экспозиция гатифлоксацина существенно увеличивается после одновременного использования Зиквина и пробенецида.
При одновременном употреблении теофиллина и препаратов из группы хинолонов наблюдается повышенный уровень теофиллина в плазме. В связи с этим иногда наблюдаются побочные эффекты теофиллина. Таким образом, существует необходимость контролю уровня теофиллина в плазме при одновременном применении этих препаратов.
Вследствие недостаточной клинической практики Зиквин не следует применять пациентам с продленным интервалом QT, пациентам, которые получают антиаритмические средства класса ІА (хинидин, прокаинамид) или класса ІІІ (амиодарон, соталол). Фармакокинетические исследования про возможность взаимодействий между гатифлоксацином и препаратами, которые удлиняют интервал QT, такими как цисаприд, эритромицин, антипсихотические и трициклические антидепрессанты не проводились.
Пациенты, которые принимают дигоксин и гатифлоксацин, должны контролироваться на наличие признаков и /или симптомов токсичности.
Хинолоны, в том числе гатифлоксацин, усиливают действие антикоагулянта варфарина или его производных. После приостановки одновременного употребления указанных препаратов, необходимо проводить измерения протромбинового времени или другие тесты на коагуляцию.
Не следует назначать поливитаминные препараты, которые содержат железо, цинк или антациды одновременно или в течение двух часов после приема гатифлоксацина, потому что это может привести к снижению уровня гатифлоксацина в плазме или мочи.
Условия и сроки хранения. При температуре ниже +25°С. В защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.
