Ципробид
Ципробид (Ciprobid)
Общая характеристика:
международное и химическое название: ципрофлоксацин- 1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты, гидрохлорид, моногидрат;
Основные физико-химические характеристики:
Ципробид 250 мг – от белого до кремово-жёлтого цвета, гладкие, круглые, обоевыпуклые таблетки с пленочным покрытием, с линией разламывания на одной стороне и уровни с другой стороны;
Ципробид 500 мг – от белого до кремово-жёлтого цвета, гладкие, капсульной формы, обоевыпуклые таблетки с пленочным покрытием, уровни с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида эквивалентно 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина;
другие составляющие: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, поливинилпиролидон, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк очищенный.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования.
Код АТС J01M A02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Ципрофлоксацин - бактерицидный препарат. Его быстрый бактерицидный эффект относят на счет свойственному ему способу действия. Он взаимодействует с обеими А и В подгруппами ДНК-гиразы и нарушает функцию ДНК, приводя к смерти бактерий. Устойчивость бактерий к ципрофлоксацину очень низкая, поскольку он повреждает мембрану бактериальной клетки, который приводит к удалению с неё плазмиду, который обусловливает стойкость бактерий к действию антибактериальных препаратов.
Противомикробное действие. Ципрофлоксацин действует против широкого спектра грампозитивных и грамнегативных патогенов, включая штаммы, стойкие к пенициллинам, цефалоспоринов и/или аминогликозидов. Ципрофлоксацин эффективный как против репликацийных штаммов, так и против внутриклеточных бактерий. Он имеет существенное постантибиотическую действие и таким образом, препятствует повторному роста бактерий.
Спектр действия ципрофлоксацина включает такие микроорганизмы:
Грамнегативные бактерии:
Enterobacteriaceae: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Providencia spp., Vibrio spp., Klebsiella oxytoca, Yersinia spp., Morganella morganii.
Pseudomonadaceae: Ps. аeruginosa, Ps. cepacia, Ps. shigelloides.
Miscellaneous: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы), Haemophillus influenzae, Acinetobacter anitratus, Branhamella catarrhalis, Pasteurella spp., Moraxella spp. и Gardnerella vaginalis.
Другие грамнегативные микроорганизмы: Enteropathogenic E. Coli, Aeromonas hydrophilia, Campylobacter jejuni, Arizona spp., Brucella melitensis, Eikenella corrodens, Flavobacterium spp., Vibrio cholerae и Vibrio parahaemolyticus, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare, Listeria monocytogenes.
Грампозитивные бактерии: Staphylococcus аureus, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, -лактамазы и метициллинстойкие штаммы, S. epidermidis, S. haemoliticus, S. hominis, S. saprophyticus, -гемолитические стрептококки группы А, стрептококки группы В, включая Streptococcus pyogenes, Strep. agalacticae, Strep. viridans, большая часть стрептококков, стойких к метициллину, также стойкие к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная.
Спектр действия ципрофлоксацина распространяется также на внутриклеточные возбудители: Chlamidia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella spp., Brucella spp. и другие микроорганизмы, включая анаэробные бактерии и некоторые штаммы бактероидов, микроорганизмы, резистентные к остальным антибиотикам (аминогликозидов, пенициллинов, тетрациклина, налидиксовой кислоты).
К препарату резистентные: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium dificile, Nocardia asteroides. Воздействие препарата относительно Treponema pallidum изучена недостаточно.
Фармакокинетика. Ципрофлоксацин быстро абсорбируется после перорального использования. Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и верхнем отделе тонкого кишечника. Проникает в большую часть тканей организма, у которых развивается инфекция. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 – 90 мин. После приема разовой дозы 250 мг или 500 мг максимальная концентрация составляет соответственно 0, 8 – 2, 0 мг /л и 1,5 – 2, 9 мг /л. Абсолютная биодоступность препарата – почти 70 – 80%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается пропорционально в зависимости от дозировки. Период полувыведения в сыворотке находится в пределах от 3, 0 до 3, 4 час после перорального приема и объем распределения составляет более 100 л. Препарат частично (приблизительно 12%) метаболизируется в печени. Концентрация препарата в жидкостям и тканях организма может в несколько раз превышать концентрацию в плазме. Препарат выводится преимущественно с мочой (50% принятой дозы в неизмененном состоянии и 15% – в виде метаболитов)- остальная часть препарата выводится с калом. Почечный клиренс: 3–5 мл/минут/кг- общий клиренс: 8–10 мл/минут/кг. В связи с тем, что препарат выводится разными путями, увеличение периода полувыведения наблюдается только при значительном нарушении функции почек (возможно увеличение этого показателя до 12 час).
Показания для использования.
Инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит.
Инфекции дыхательных путей: острый бронхит, абсцесс лёгких, инфицированные бронхоэктазы, обострение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей, эмпиема плевры, инфекционное обострение кистозной гипоплазии лёгких, пневмония.
Инфекции мочевыделяющих путей: острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, хронические осложненные или рецидивирующие инфекции мочевыделяющих путей, вызванные микроорганизмами, стойкими до многих препаратов.
Инфекции кожи и мягких тканей: хирургические и послеоперационные раны, инфицированные грамнегативными организмами, такими как Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa. Инфекции, вызванные стойкими до остальных препаратов стафилококками: инфицированная язва, инфицированные ожоги.
Инфекции костей и суставов: острый и хронический остеомиелит и артрит.
Гинекологические инфекции: тяжелые инфекции малого таза, вызванные чувствительными к препарату бактериями: сальпингит, эндометрит.
Желудочно-кишечные инфекции: инфекционная диарея.
Тяжелые системные инфекции: септицемия, инфекционная бактериямия у пациентов с ослабленной иммунной системой.
Инфекции при хирургических вмешательствах: перитонит, абсцесс внутреннебрюшной полости, воспаление желчных протоков, воспаление желчного пузыря, эмпиема желчного пузыря.
Заболевания, которые передаются половым путём: гонорея, включая вызванную микроорганизмами, которые продуцируют бета-лактамазу, шанкроид (венерическая язва), вызванный H.ducreyi.
Способ использования и дозы. Дозы ципрофлоксацина определяются на основе
ступени тяжести инфекции, типа инфикующего микроорганизма и возраста, массы тела и состояния почечной функции пациента.
Для ципрофлоксацина, который принимают внутрь, рекомендовано такую схему дозировки.
Инфекции ЛОР-органов: 500 мг–750 мг каждые 12 час.
Инфекции дыхательных путей: легкие – 250 мг каждые 12 час- от умеренных до серьёзных – 500 мг каждые 12 час. В случае инфекций, обусловленных стойкими грамнегативными бактериями, лучше применять дозу 750 мг каждые 12 час.
Инфекции мочевыделяющих путей:
неусложненные инфекции мочевыделяющих путей: 250 мг каждые 12 час.
простатиты и осложненные инфекции мочевыделяющих путей у пациентов с серьезными
структурными аномалиями: 500 мг каждые 12 час.
Инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов: от небольших до умеренных – 500 мг каждые 12 час- тяжелые – 750 мг каждые 12 час.
Гинекологические инфекции и диарея бактериального происхождения: 500 мг каждые 12 час.
Септицемия, бактериямия: от легких до умеренных – 500 мг каждые 12 час;
тяжелые – 750 мг каждые 12 час.
При инфекциях брюшной полости дозировки Ципробида составляет 500– 750 мг два раза в сутки в течение 10 – 14 дней.
При остальных инфекциях в большинстве случаев следует принимать: 500 –750 мг два раза в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 20 мл/минут, уровень креатинина в плазме крови более чем 360 ммоль/л) общую суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Для пациентов пожилого возраста дозу устанавливают с учётом показателей клиренса креатинина и тяжести заболевания.
Обычная длительность терапии при острых инфекциях – от 5 до 7 дней. Вообще терапия должна продолжаться в течение не менее 3-х дней после исчезновения симптомов и признаков инфекции. При некоторых инфекциях может применяться долговременная терапия.
Побочное действие. Ципрофлоксацин, в основном, хорошо переносится. Во время клинических исследований большого количества пациентов, неблагоприятные реакции, связанные с препаратом, возникали не часто. Главным образом это были: тошнота (5, 2%), диарея (2, 3%), рвота (2, 0 %), боль, ощущение дискомфорта в животе (1, 7%), головная боль (1, 2%), ощущение беспокойства (1, 1%), высыпания (1, 1%). До остальных побочных явлений, частота возникновения которых не превышала 1%, принадлежат такие: метеоризм, нарушение функции печени, артралгия, головокружение, судороги, тремор, реакции гиперчувствительности (зуд, понос), бессонница, головная боль. Очень редко: тремор, приливы жара, тахикардия, отеки, миалгия, носовые кровотечения. У пациентов с нарушением функции печени возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, интерстициальный нефрит. Может наблюдаться смена показателей периферической крови (эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения).
Противопоказания. Беременность, лактация. Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или остальных химиотерапевтических средств группы хинолонов. Не рекомендовано принимать детям и подросткам.
Передозировка. Симптомы передозировки: диарея, рвота, боль в животе, артралгия, судороги, нарушение функции почек, высыпания, ощущение беспокойства, а также аллергические реакции. В случае передозировки рекомендовано промывание желудка, гемодиализ или перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен. Рекомендованные обычные меры неотложной помощи, следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, образования кислой реакции мочи.
Особенности использования. Поскольку ципрофлоксацин может раздражать центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями центральной нервной системы, такими как эпилепсия.
Следует прекратить лечение ципрофлоксацином при возникновении боли в сухожилиях и избегать физических перегрузок.
Необходимо принимать Ципробид с достаточным количеством жидкости для предотвращения кристаллурии.
В случае возникновения тяжёлой длительной диареи следует прекратить лечение ципрофлоксацином и уточнить больного на наличие псевдомембранозного колита, что требует соответственного лечения.
Следует избегать излишней щелочности мочи. Пациентам с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить.
Следует избегать ультрафиолетового облучения.
Ципрофлоксацин не следует применять беременным женщинам и матерям, которые кормят грудью.
Ципрофлоксацин в терапевтических дозах может снижать скорость реакции и способность к вождению транспортными средствами и до работы с потенциально небезопасными механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Ципробида и препаратов железа, сукралфата или антацидных средств, которые содержат магний, алюминий, кальций, снижается интенсивность абсорбции ципрофлоксацина. Поэтому его необходимо назначать за 1 – 2 часа до или не раньше, как через 4 час после приема указанных препаратов. Ципрофлоксацин может повышать концентрацию теофиллина в плазме крови и удлинять период полувыведения при одновременном применении. Учитывая это, необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу.
При одновременном применении Ципробида и антикоагулянтов продлевается время кровотечения.
При одновременном применении Ципробида и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
Одновременный прием антацидов, которые содержат гидроксид магния и /или гидроксид алюминия, молочных продуктов с высоким количеством кальция (молоко, йогурт) может снижать абсорбцию ципрофлоксацина, приводя к снижению его концентрации в сыворотке и в моче- следует избегать одновременного использования антацидов и ципрофлоксацина.
При одновременном применении Ципробида и варфарина возможно усиление действия варфарина.
Сроки и условия хранения. При температуре до 30°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
