Цитерал
Цитерал (Citeral)
международное и химическое название: Сiprofloxacin- 1-Циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоти гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики:
для дозировки 250 мг - удлиненные, обоевыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки белого цвета с жёлтоватым оттенком;
для дозировки 500 мг – удлиненные, обоевыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки белого цвета с жёлтоватым оттенком, с насечкой с одной стороны;
состав:
1 таблетка Цитерала содержит 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина (в виде гидрохлорида моногидрата);
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, диоксид кремния коллоидный безводный, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТС J01MA02.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Цитерал - противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.
Ципрофлоксацин действует как на микроорганизмы, которые размножаются, так и на те, которые находятся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамнегативные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter sp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Serratia marcescens, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамнегативные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.)- некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes).
К ципрофлоксацину умеренно чувствительны такие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare.
К ципрофлоксацину чувствительны также грампозитивные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Большинство стафилококков, стойких к метициллину, стойкие и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная.
К препарату резистентные Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Воздействие препарата относительно Treponema pallidum изучена недостаточно.
Фармакокинетика.
При пероральном применении ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном применении (до приема еды) 250, 500,750 и 1000 мг препарата достигается через 1-1,5 часа и составляет 0,76- 1, 6- 2, 5 и 3, 4 мкг/мл соответственно.
Перорально принят ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостям организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, лёгких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также широко проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накопительная концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшой количества, где его концентрация составляет 6-10% от такой в сыворотке.
Объем распределения в организме составляет 2-3, 5 л/кг.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - через почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами.
У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обыкновенно
3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.
Показания к применению.
Цитерал показан для лечения инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину. К таким принадлежат, в том числе, инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов, инфекции мочевых путей, острый неусложненный цистит, хронический бактериальный простатит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, внутреннебрюшные инфекции с тяжелым ходом (при применении в соединении с метронидазолом), инфекционный понос, сыпной тиф, неусложненная цервикальная и уретральная гонорея.
Способ использования и дозы Цитерала.
Препарат назначают внутрь, в средний дозе для взрослых по 250-750 мг каждые 12 часов.
Продолжительность курсового лечения ципрофлоксацином зависит от тяжести течения инфекции. Обычный курс лечения продолжается от 7 до 14 дней, однако при инфекциях с тяжелым ходом и при инфекциях с осложнениями необходимый более длительный курс лечения. В основном, рекомендуется продолжать лечение ципрофлоксацином не менее двух дней после исчезновения клинических симптомов инфекции.
Дозировка
| ИНФЕКЦИЯ | От инфекции и тяжесть течении последнего | Разовая доза | Частота использования | Продолжительность курсового лечения |
| Острый синусит | Слабовыражена/ умеренная | 500 мг | каждые 12 часов | 10 дней |
| Нижние дыхательные пути | Слабовыражена/ умеренная Тяжкого течения/ усложнена | 500 мг 750 мг | каждые 12 часов каждые 12 часов | 7–14 дней 7–14 дней |
| Мочевыводящие пути | Острая неусложненная Слабовыражена/ умеренная Тяжкого течения/ усложнена | 250 мг 250 мг 500 мг | каждые 12 часов каждые 12 часов каждые 12 часов | 3 дня 7–14 дней 7–14 дней |
| Хронический бактериальный простатит | Слабовыражена/ умеренная | 500 мг | каждые 12 часов | 28 дней |
| Внутреннебрюшные инфекции тяжелого течения (при применении в соединении с метронидазолом) | Усложненные | 500 мг | каждые 12 часов | 7-14 дней |
| Инфекции кожи и мягких тканей | Слабовыражена/ умеренная Тяжкого течения/ усложнена | 500 мг 750 мг | каждые 12 часов каждые 12 часов | 7-14 дней 7-14 дней |
| Инфекции костей и суставов | Слабовыражена/ умеренная Тяжкого течения/ усложнена | 500 мг 750 мг | каждые 12 часов каждые 12 часов | 4-6 недель 4-6 недель |
| Инфекционный понос | Слабовыражена/ умеренная Тяжкого течения | 500 мг | каждые 12 часов | 5-7 дней |
| Сыпной тиф | Слабовыражена/ умеренная | 500 мг | каждые 12 часов | 10 дней |
| Гонорея цервикальная/ уретральная/ ректальная | Неусложненная | 250-500 мг | у разовой дозе | однократно |
| Гонорея фарингеальная | Неусложненная | 500 мг | у разовой дозе | однократно |
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек.
Доза зависит от функционального состояния почек.
| клиренс креатинина (мл/минут.) | ДОЗА |
| 30 - 50 | 250 - 500 мг через 12 часов |
| 5 - 29 | 250 - 500 мг через 18 часов |
| Пациенты на гемодиализе / перитонеальном диализе | 250 - 500 мг через 24 часа (после диализа) |
Дети. Безопасность использования и эффективность действия ципрофлоксацина при лечении детей до 18 лет не подтверждена. По данным литературы, доза ципрофлоксацина, которая рекомендуется, составляет 20-30 мг /кг в сутки через каждые 12 часов.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется препарат назначать внутри, в средний дозе, с интервалом не менее 12 часов для поддержки терапевтического эффективности препарата и для снижения аккумуляции потенциальной токсичности.
Препарат можно применять независимо от приема еды. Приём натощак ускоряет усвоения действующего вещества. Наиболее удобен час для приема дозы - за две часа до еды.
Пациенту необходимо следовать режиму приема препарата. В случае пропуску его приема пациент должен принять необходимую дозу как можно скорее. Если подходит час дальнейшего приема, то необходимо подождать до выбранного времени, пропустивши усредненную дозу. Нельзя принимать две дозы одновременно.
Побочное действие.
Найчастиише в процессе лечения ципрофлоксацином встречаются такие побочные эффекты: тошнота (5, 2%), рвота (2%), диарея (2, 3%), боли в животе (1, 7%), головная боль (1, 2%), беспокойство (1, 1%) и высыпания (1, 1%).
Другие побочные эффекты, которые обнаруживаются у пациентов (1%), такие:
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, ощущение утомленности, нарушение сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обморок.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса -Джонсона, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминария, гематурия, транзиторное увеличение содержимого в сыворотке крови креатинина, повышение концентрации мочевины.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, смена количества тромбоцитов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгий- боли в спине.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия)- шум в ушах- нарушение вкуса и нюху.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и остальных химиотерапевтических препаратов группы хинолонов.
Передозировка.
В случае острой передозировки препарата необходимо вызывать рвоту или промыть желудок. Пациент должен находится под постоянным надзором врача в период проведения поддерживающей терапии. Пациентам необходимо обеспечить соответствующим образом достаточное поступление жидкости в организм.
Только небольшое количество ципрофлоксацина (10-15%) выделяется из организма после проведение гемодиализа или перитониального диализа.
Особенности использования.
Все препараты группы хинолонов следует с осторожностью назначать пациентам, у которых установлен или существует подозрение на нарушение функции ЦНС, поскольку это может повлечь судороги или снизить судорожный порог.
Если при применении ципрофлоксацина в отдельных пациентов наблюдаются реакции со стороны центральной нервной системы, то в таком случае следует отменить лекарственный препарат и провести соответствующих мероприятий.
Залужена моча может привести к кристаллурии. Следует избегать ощелачивания мочи у пациентов, которые принимают ципрофлоксацин. Пациентам необходимо соответствующим образом обеспечить достаточное поступление жидкости в организм для того, чтобы избежать повышения концентрации мочевины.
Пациентам с нарушениями функции почек назначают дозы в зависимости от степени почечной недостаточности.
Пациентам в период лечения ципрофлоксацином следует избегать чрезмерного пребывание на солнце, чтобы препятствовать развитию фототоксичности (патологическое состояние, который обусловлен чрезмерным световым и ультрафиолетовым излучениям).
Как и при применении всех остальных сильнодействующих лекарственных средств, так и при более длительном курсовому лечении ципрофлоксацином следует проводить регулярный контроль лабораторных показателей почечной, печеночной и кроветворной функций.
Безопасность использования и эффективность действия ципрофлоксацина при лечении детей до 18 лет не подтверждена.
Ципрофлоксацин следует отменить при развитии первых признаков повышенной чувствительности к нему (кожных высыпаний, лихорадки, эозинофилии, желтухи, некрозу печеночных клеток) или когда у пациентов возникают боль, воспаление, перфорация сухожилий, в случаях определения фототоксичности.
Продолжительный курс лечения ципрофлоксацином может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, которые могут повлечь проявления псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначение соответственного лечения.
Беременность и кормление грудью.
Женщинам в период беременности и в период кормления грудью ципрофлоксацин следует назначать только в тех случаях, когда прогнозируемая польза лечения превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. В терапевтических дозах ципрофлоксацин не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование ципрофлоксацина и теофиллина может приводить к нежелательного повышение концентрации последнего в плазме крови и продлению периода полувыведения его из плазмы, в результате чего возможно развитие соответствующих побочных эффектов (в связи с теофиллином).
Ципрофлоксацин снижает метаболизм кофеина. Это может привести к снижению клиренса кофеина и продлению его биологического полупериода наличие в плазме крови.
Измененный уровень концентрации фенитоина в сыворотке (повышение или снижение) были выявлены у пациентов, которые параллельно принимают ципрофлоксацин.
Одновременный прием ципрофлоксацина и глибурида может вызвать выраженную гипогликемию.
Пробенецид снижает секрецию ципрофлоксацина через почечные канальцы и повышает уровень концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином увеличивается риск развития кровотечения.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, которые содержат ионы алюминия, цинка, железа или магния, может повлечь снижение всасывания ципрофлоксацина, через это интервал между приёмом этих препаратов должен быть не менее 4 часов.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности - 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
