Ципринол концентрат
Ципринол концентрат для приготовления раствора для инфузий (Сiprinol)
Международное название: ципрофлоксацин;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор жёлтовато-зеленоватого цвета, практически свободный от частей;
Состав. 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий включает 10 мг ципрофлоксацина;
другие составляющие: кислота молочная, кислота соляная, динатрия эдетат, вода для инъекций;
Форма выпуска лекарственного средства. Концентрат для приготовления раствора для инфузий-
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы фторхинолонов.
Код АТС J01М А02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ципринол – синтетический противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует субъединицу А фермента ДНК-гиразы бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточного белка бактерий. Ципринол действует как на микроорганизмы, что размножаются, так и на те, которые находятся в фазе покоя.
Чувствительными к ципрофлоксацину in vitro является такие грамнегативные микроорганизмы:
энтеробактерии (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis и Р. vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.)
другие грамнегативные бактерии (Acinetobacter lwossi, Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis)
Некоторые внутриклеточные патогены, чувствительны к ципрофлоксацина (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mуicobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium avium-intracellulare).
Подтверждена чувствительность in vitro таких грампозитивных бактерий:
Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis и S. saprophyticus).
Чувствительность Enterococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae является умеренной.
Бактерии из группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium и Treponema pallidum стойкие к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика. Через 60 минут после начала инфузии при дозе 200 мг или 400 мг концентрация препарата в сыворотке достигает 2, 1 мг /мл или 4, 6 мг /мл, соответственно. В моче концентрация препарата в течение первых двух часов после введения почти в 100 раз большая, чем в сыворотке. Период полувыведения составляет приблизительно 3 - 5 часов. Приблизительно 50 - 70% дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии, около 10% – в виде метаболитов и около 15% – с фекалиями.
Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
инфекции уха, носа и горла: острый отит, синусит и мастоидит, возбудителем которого является грамнегативные бактерии, в том числе P. aeruginosa;
инфекции дыхательных путей: пневмонии (кроме пневмококковых), острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, обострение муковисцидоза (особенно, если возбудителем является P. aeruginosa);
абдоминальные инфекции и инфекции печени и желчных путей: перитонит, внутреннебрюшные абсцессы, холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином);
инфекции мочевого тракта: осложненные и неусложненные инфекции нижнего и верхнего отделов мочевого тракта;
инфекции органов малого таза: инфекции репродуктивной системы (сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит);
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
инфекции кожи и остальных мягких тканей: инфицированные язвы и раны, абсцессы, наружная инфекция слухового прохода, инфицированные ожоги;
тяжелые системные инфекции: сепсис, инфекционные заболевания пациентов с нейтропенией (в комбинации с другими антибиотиками);
профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах, в первую очередь – в урологии, абдоминальной хирургии (в комбинации с метронидазолом) и ортопедии;
профилактика инфекций пациентов с нейтропенией, и при применении иммуносупрессантов.
Применение и дозы препарата. Лечение тяжелых инфекционных заболеваний начинается с назначения парентеральной формы ципрофлоксацина- когда позволяет состояние больного, переходят до перорального использования.
Для внутривенного введения лучше всего применять короткую инфузию (она должна продолжаться 60 минут). Рекомендуются такие дозы:
- неусложненные инфекции мочевыводящих путей: два раза в сутки по 200 мг;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей: два раза в сутки по 400 мг;
- тяжелые инфекции (пневмония, остеомиелит): два раза в сутки по 400 мг;
- инфекции нижних отделов респираторного тракта: два раза в сутки по 400 мг, при тяжелых инфекциях и если возбудитель Streptococcus pneumoniae – по 400 мг каждые 8 часов;
интраабдоминальные инфекции: два раза в сутки по 400 мг в комбинации с антианаэробными препаратами;
инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов: два раза в сутки по 400 мг, при очень тяжелых инфекциях – по 400 мг через 8 часов;
хронический бактериальный простатит: два раза в сутки по 400 мг;
эмпирическая терапия пациентов с фебрилярной нейтропенией: 3 раза в сутки по 400 мг (в комбинации с другими антибиотиками).
Другие инфекции – два раза в сутки 200 - 400 мг.
При очень тяжелых инфекциях и слабом чувствительности возбудителя (например, инфекция, вызванная P.aeruginosa при кистозном фиброзе) суточную дозу можно повысить в три раза по
400 мг внутривенно.
При лечении острой гонорее достаточно однократного введения 100 мг внутривенно.
У больных пожилого возраста доза Ципринола может быть снижена в зависимости от клиренса креатинина, вида и стадии заболевания.
Для предотвращения инфекций при хирургическом вмешательстве назначается 200 - 400 мг внутривенно за 0,5 - 1 часа до операции. При продолжительности операции более 4 часа – инъекцию повторяют.
Больные, что страдают на тяжелые нарушения функции почек.
При клиренсе креатинина ниже 20 мг /минут (0, 33 мл/с- концентрация креатинина в сыворотке крови выше 400 ммоль/л) назначается или обычная доза только 1 раз в сутки или половина дозы 2 раза в сутки. Для больных с терминальной почечной недостаточностью, которые постоянно находятся на гемодиализе, максимальная доза составляет 500 мг на сутки. Вследствие относительно незначительной потери препарата в период гемодиализа после его проведение нет необходимости в дополнительной дозе Ципрофлоксацина.
Для больных с перитонитом, которые находятся на постоянном перитонеальном диализе, рекомендуется вводить по 50 мг /л диализату ципрофлоксацина в брюшную полость четыре раза в сутки.
Продолжительность лечения зависит от стадии заболевания, результатов клинических и бактериологических анализов. Начальное лечение инфузией можно продолжить терапией таблетками.
Лечение продолжается: как правило, 3 - 14 дней, а при хроническом простатите и остеомиелиты –
4 - 6 недель и более. Как только состояние пациента позволяет, желательно изменить внутривенное введение на пероральное применение препарата.
Приготовление инфузионного раствора.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий необходимо перед применением развести адекватным инфузионной жидкостью: физиологическим раствором, раствором Рингера или Хартманна, 5% или 10% глюкозой, 10% раствором фруктозы и 5% раствором глюкозы с 0, 225% NaCl или 0, 45% NaCl (минимальный объем 50 мл).
Ципринол нельзя смешивать с инфузионными растворами, которые имеют при рН 3 - 4 физическую и химическую нестабильность. Если для этого есть необходимость – нужно вводить эти препараты отдельно от ципрофлоксацина.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, диарея. При тяжелой и длительной диареи или псевдомембранозном колите лечения необходимо прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, усталость, возбуждения, беспокойство, судороги, повышенное внутричерепное давление, диплопия, нарушение вкуса, звон в ушах.
Реакции гиперчувствительности: реакции кожи (экзантема, эритема, зуд), лихорадка, отек лица, изредка наблюдаются фоточувствительность и анафилактическая реакция, а также эозинофилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, гипертензия, пароксизмальная тахикардия, очень редко – мигрень.
Другие реакции: артралгия и миалгия, кристаллурия, местная реакция в месте введения – флебит.
Влияние на лабораторные показатели: временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы может наблюдаться, в основном, у пациентов, которые страдают на нарушение функции печени- может также наблюдаться временное повышение уровней мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке.
Фторхинолоны могут повлечь тендинит или разрыв сухожилий, однако это случается очень редко и обыкновенно при наличии остальных факторов.
При возникновении тяжелых побочных эффектов (особенно в случае реакций гиперчувствительности, псевдомембранозного колита, неврологических нарушений, галлюцинации или боли в области сухожилий), лечение следует прекратить.
Противопоказания.
Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или остальных препаратов из группы фторхинолонов.
Детский и подростковый возраст: использования Ципринола у детей и подростков в период роста через недостаточное количество исследований в этой сфере, так как не исключена возможность повреждения суставного хряща. Использование препарата в этом возрасте допускается только в этом случае, когда необходимость в приёме препарата превышает возможный риск.
Передозировка. Передозировка может повлечь: тошноту, рвота, диарею, головная боль и головокружение- в наиболее тяжелых случаях возможны также: частичное затуманивания сознания, тремор, галлюцинации и судороги.
Рекомендуются обычные меры неотложной медицинской помощи. Следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, образования кислой реакции мочи (для предупреждения кристалургии).
Особенности использования.
Предупреждения и предостережения.
Ципрофлоксацин может повлечь тяжелые реакции центральной нервной системы (судороги, повышенное внутричерепное давление, токсические психозы, головокружение, частичное затуманивания сознания, нервозность), поэтому необходимо особенно осторожно назначать эти лекарства пациентам пожилого возраста, больным с нарушениями функции центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный судорожный порог, судороги в анамнезе, сниженный церебральный кровоток, апоплексия, психические нарушения), пациентам с тяжелыми поражениями печени или любым типа почечной недостаточности и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Известно, что уже первый прием этих лекарств может повлечь даже тяжелые аллергические реакции.
В щелочной моче может образовываться мочевой камень, поэтому необходимо избегать подщелачивание мочи в период лечения ципрофлоксацином. Перед лечениям и во время приема ципрофлоксацина необходимо беспокоиться про достаточную гидратацию пациента. Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо или уменьшить дозу, или увеличить интервал между приёмами лекарств.
Пациенты должны избегать солнечных лучей в период лечения ципрофлоксацином, потому что могут наблюдаться фототоксические реакции.
Назначение этих лекарств может быть связано с возрастанием резистентности микроорганизмов. Поэтому необходимо уделять более внимания в случае тяжёлой и длительной диареи, которая может быть проявлением псевдомембранозного колита. В таком случае необходимо прекратить прием лекарств.
Появлялись сообщения про отдельные случаи воспаление или даже разрыва сухожилий в период лечения хинолонами. Хотя причинная связь именно с этими лекарствами не был точно установлена, рекомендуется прекратить использование лекарств при возникновении боли вдоль сухожилий или при появлении первых признаков тендинита. Во время лечения и сразу же после его завершения пациент должен избегать чрезмерных физических нагрузок.
Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь.
Беременность и кормление грудью.
Нельзя исключить некоторый риск появления побочных эффектов. Ципринол следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью следует прекратить в период лечения ципрофлоксацином.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Обычные дозы ципрофлоксацина могут ухудшить внимательность пациента, особенно если лекарства применяются параллельно с алкоголем. Пациент должен иметь в виду, что его способность к вождению автомобилем или использования остальных технических средств в период лечения ципрофлоксацином может быть ограниченной.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное использование ципрофлоксацина и теофиллина и /или кофеина может повлечь повышение концентрации теофиллина и /или кофеина в сыворотке крови и продлить час их выведение.
Одновременное назначение ципрофлоксацина и циклоспорина повышает нефротоксичность циклоспорина.
Рекомендованные более частые проверки концентраций теофиллина и циклоспорина в сыворотке крови.
Параллельное использование ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может продлить время кровотечения, поэтому рекомендуется иногда контролировать протромбиновое время.
Во время лечения ципрофлоксацином является повышенный риск разрыва сухожилий у пациентов, которые параллельно проходят курс терапии кортикостероидами.
Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может привести или к повышению, или к снижению концентраций фенитоина в сыворотке.
Особенная осторожность необходима при лечении пациентов, которые страдают диабетом, поскольку действие глибенкламида может усилиться и повлечь гипогликемию.
Параллельное назначение некоторых нестероидных противовоспалительных лекарств (например, фенбуфена) и очень высоких доз хинолонов может повлечь конвульсии.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности концентрата для приготовления раствора для инфузий – 4 года.
